ГРОСЕПТОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ГРОСЕПТОЛ (GROSEPTOL)

Общая характеристика:

международное название: со-trimoxazolе;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью; на одной стороне таблетки имеется риска и гравировка над риской - "GS", под риской – "480"; поверхность таблеток гладкая, однородная;

Состав: 1 таблетка содержит сульфаметоксазола 400 мг, триметоприма 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, ультраамилопектин, тальк, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения.

Код АТС Ј01Е E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Гросептол – комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: сульфаметоксазол и триметоприм в соотношении 5: 1, каждая из которых в отдельности оказывает бактериостатическое активность. Их комбинация обеспечивает выраженное бактерицидное действие в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к другим сульфаниламидным препаратам, что объясняется синергическим действием компонентов, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза фолиевой кислоты в микроорганизмах. К препарату чувствительны грамположительные бактерии (Streptococcus pneumonie) и грамотрицательные бактерии (Escherichia coli, в том числе ентеротоксични штаммы), Haemophilus influenzae (штаммы, устойчивые к ампициллину), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus spp., некоторые штаммы Pseudomonas, за исключением Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp.). Действует также на Pneumocistis сагипии. К препарату не чувствительны туберкулезная палочка, спирохеты, синегнойная палочка, вирусы и грибы. Препарат можно назначать в комплексной терапиии с антибиотиками и другими противомикробными средствами.

Фармакокинетика. Препарат быстро и почти полностью (на 90%) всасывается в верхних отделах пищеварительного тракта; максимальная концентрация в плазме достигается через 1 - 4 часа. Антибактериальная концентрация удерживается в крови до 24 часов. Постоянная концентрация обоих компонентов стабилизируется в течение трех дней. Препарат проникает в ткани и жидкости организма, в том числе в легкие, почки, небные миндалины, спинномозговую жидкость, жидкость среднего уха, молоко матери, а также через плацентарный барьер. Концентрация триметоприма более высока в тканях, чем в плазме, особенно высокий уровень достигается в легких и почках. Триметроприм связывается с белками крови примерно на 44%, сульфаметоксазол - примерно на 70%. Период полураспада триметоприма - около 8 - 17 часов, сульфаметоксазола - около 10 часов.

Значение периодов полувыведения обоих компонентов очень близко друг к другу (в среднем 10-11 часов). Кинетика у детей не отличается от нее у взрослых.

У больных пожилого возраста, а также при тяжелой почечной недостаточности период полураспада триметоприма увеличивается, что требует коррекции дозировки, а сульфаметоксазола – не меняется. Оба компоненты частично метаболизируются в печени до неактивных производных, остальное выводится почками в неизмененном виде, поэтому в большом количестве находятся в моче, что обеспечивает высокую терапевтическую эффективность при инфекциях мочевыводящих путей.

Показания для применения.

Инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей (средний отит у детей, острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь);

инфекции органов мочеполовой системы (уретриты, в том числе гонококковый, циститы, пиелиты, хронический пиелонефрит, простатит);

инфекции желудочно-кишечного тракта (шигеллез, брюшной тиф, паратиф, холера, холангит, холецистит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксическими и ентероинвазивними штаммами E. coli);

инфекции кожи и хирургические инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями.

Способ применения и дозы. Препарат принимают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 - 2 таблетки 2 раза в сутки; в тяжелых случаях - по 2 - 3 таблетки 2 раза в сутки; при хронических инфекциях - по 1 таблетке 2 раза в сутки; при повторных воспалениях мочевых путей - 1 таблетка на ночь.

Дозы для детей до 12 лет: от 2 до 5 лет - ½ таблетки 2 раза в сутки;

от 5 до 12 лет - 1 таблетка 2 раза в сутки.

Препарат принимают через каждые 12 часов, после еды. Во время лечения пациент должен получать достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии.

Курс лечения - от 5 до 14 дней, при хронических инфекциях - дольше, в зависимости от течения болезни. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 15 до 30 мл/мин) терапевтические дозы уменьшают вдвое.

Побочное действие. Как правило, препарат переносится хорошо. Побочные действия обнаруживаются у больных с повышенной чувствительностью к компонентам препарата; более частыми среди других побочных эффектов проявляются аллергические реакции и желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея). Могут возникнуть кожные высыпания, которые исчезают после отмены препарата. Иногда, в исключительных случаях - нарушение функции почек, лейкопения, агранулоцитоз; депрессия, апатия, головокружение, тремор, асептический менингит, неврит, бронхоспазм, холестаз, глоссит, стоматит, полиурия, кристаллурия, гематурия, нефропатия, артралгия, миалгия. Крайне редко могут возникнуть тяжелые кожные реакции: эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла (опасные для жизни эффекты). Побочные эффекты чаще возникают у лиц пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функций печени и почек. При появлении кожных высыпаний или других побочных эффектов препарат немедленно отменяют.

Противопоказания. Препарат противопоказан при аллергии на один из его компонентов; повышенной чувствительности организма к сульфаниламидам; нарушения функции кроветворной системы (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз); повреждении паренхимы печени; тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин); детям до 2 лет; беременным и женщинам, кормящим грудью; больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Передозировка. Симптомы острой передозировки проявляются тошнотой, рвотой, диареей, головной болью, головокружением, лихорадкой, нарушением зрения; в тяжелых случаях - гематурия, кристалуриею и анурией;

симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), а также другие патологические изменения состава крови вследствие развития дефицита фолиевой кислоты.

Лечение проводят с учетом имеющихся симптомов: усиление почечной экскреции путем форсирования диуреза (пидлуження мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). При выраженных патологических изменениях состава крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения действия триметоприма на кроветворение можно применять кальция фолинат в дозе 3 – 6 мг внутримышечно в течение 5 – 7 дней.

Особенности применения. При длительном применении необходимо контролировать картину крови и при значительном уменьшении количества лейкоцитов или тромбоцитов препарат следует отменить и назначить фолиевую кислоту в дозе 5 - 10 мг в сутки. Препарат иногда может ослабить психофизическую работоспособность, могут возникать такие нежелательные симптомы, как головная боль, нервозность, судороги, чувство усталости. При наличии таких симптомов следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и движущихся механизмов.

Во время лечения следует избегать прямого ультрафиолетового и солнечного облучения. На фоне терапии Гросептолом нельзя употреблять пищевые продукты, содержащие пара-аминобензойну кислоту: цветную капусту, щавель, шпинат, бобовые, томаты, потому что они снижают эффективность лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат усиливает действие антикоагулянтов, пероральных гипогликемизирующих средств, дигоксина, метотрексата; может ослаблять действие трициклических антидепрессантов. При одновременном применении с диуретиками, особенно тиазидными, увеличивается риск возникновения тромбоцитопении. У пациентов, принимающих пириметамин, может возникнуть мегалобластная анемия. Большие дозы витамина С, нестероидные противовоспалительные препараты (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) усиливают побочное действие препарата в отношении почек, печени и кроветворной системы. Антацидные препараты снижают всасывание сульфаметоксазола, а прокаин и другие обезболивающие средства являются его антагонистами. Фенитоин, барбитураты и ПАСК усиливают дефицит фолиевой кислоты.

Условия хранения. Хранить в сухом месте при температуре от 15 до 25 ºC. Защищать от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Ключевые слова: гросептол инструкция, гросептол применение, гросептол состав, гросептол отзывы, гросептол аналоги, гросептол дозировка, лекарство гросептол, гросептол цена, гросептол инструкция по применению.

Дата публикации: 27.03.17