ИНБУТОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ИНБУТОЛ^® (Inbutol)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: этамбутол (ethambutol). (+)-N,N'-бис-(2-аминобутан-1-ола, или

(+)-N,N'-бис- [1-(оксиметил)-пропил] -етилендиимину дигидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или желтоватая жидкость.

рН 3,5 – 4,5;

Состав: 1 мл раствора содержит 100 мг этамбутола гидрохлорида;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулезные средства.

Код АТС J04AK02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Инбутол^® производит специфическую антибактериальную туберкулостатичну действие в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также некоторых атипичных (оппортунистических, нетуберкулезных) видов микобактерий, Mycobacterium аvis. В отношении других бактерий, а также вирусов и грибов активность не проявляет. Действует бактериостатически. Угнетает рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам (стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамид, канамицину и др.).

Первичная резистентность Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis к этамбутола наблюдается редко, вторичная резистентность развивается медленно (за исключением случаев монотерапии препаратом), поэтому препарат необходимо применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Механизм бактериостатического действия этамбутола связан с блокированием ферментов ДНК и РНК, благодаря чему тормозится синтез белков, рост и размножение микобактерий туберкулеза. Чувствительность к этамбутола различных микобактерий колеблется от 0,25 до 100 мкг/мл. Существенным преимуществом этамбутола является его бактериостатическая активность в отношении атипичных и птичьих штаммов микобактерий. Инбутол проникает в клетки микобактерий, что активно растут, подавляя синтез РНК, одного или более метаболитов, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель клетки. Проявляет активность только в отношении клеток, которые активно делятся.

Фармакокинетика. После внутривенного введения 10 мл 10% раствора (100 мг) действие препарата наступает сразу. Максимальная концентрация препарата в крови достигается сразу после введения и удерживается в течение 2 - 4 час. Связь с белками плазмы крови составляет 20-30%. Хорошо проникает в ткани, органы и биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной. Выявляется в спинномозговой жидкости при туберкулезном менингите. Самые высокие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов. Основным путем метаболизма является начальное окисление спирта до альдегидного промежуточного метаболита, после чего наступает его преобразования в дикарбонову кислоту. Период полувыведения из организма составляет около 6 ч, а при нарушении функции почек - 8 час. Выводится с мочой 80-90% (50% - в неизмененном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами - 10-20% (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания для применения. Лечение всех форм и локализации активного туберкулеза у взрослых и детей, особенно при впервые выявленных острых процессах.

Способ применения и дозы. Оптимальная суточная доза для взрослых при лечении туберкулеза составляет 15 - 25 мг/кг массы тела в сутки за 1 прием (1,2 – 1,6 г) при ежедневном приеме, либо 25 – 35 мг/кг массы тела (1,6 – 2,0 г) в сутки при применении препарата через день. При распространенном процессе с массивным бактериовыделением и при лечении туберкулезного менингоэнцефалита доза препарата может быть увеличена до 25 - 30 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза взрослым составляет 1,2 - 1,6 г в зависимости от массы тела. Детям препарат назначают с 5 лет в дозе 20-25 мг/кг массы тела в сутки за 1 прием, при интермиттирующего приеме – до 30 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза детям составляет 1,0 – 1,4 г в зависимости от массы тела.

Общая курсовая доза зависит от тяжести течения заболевания и определяется врачом. Курс лечения зависит от эффективности терапии и восприятие препарата и составляет в среднем 2 - 4 месяца.

Пациентам с нарушением функции почек при уровне креатинина выше 1,3% необходим контроль анализа мочи с целью контроля скорости его выведения. При показателях, превышающих 50 мл/мин, дозу Инбутолу^® (25 мг/кг) можно не менять. При скорости выведения менее 50 мл/мин дозу следует уменьшить до 15 мг/кг. При скорости выведения менее 20 мл/мин следует определить уровень Инбутолу^® в сыворотке, чтобы он составлял примерно 5 мкг/мл.

Как альтернативный метод больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на диализе, Инбутол^® назначают по 50 мг/кг массы тела 2 раза в неделю. Пациентам, которым назначен диализ, препарат следует вводить за 6 ч до его начала.

Побочное действие. Возможно развитие ретробульбарного невроза, ограничение участков зрения, нарушение остроты зрения и способности различать зеленый цвет, кровоизлияние в сетчатку, головокружение, головная боль, парестезии, диспептические явления, усиление кашля, затруднение отхождения мокроты и повышение ее вязкости. При длительном применении в больших дозах возможны поражение сердечной мышцы и развитие сердечной недостаточности, обострение подагры, лейкопения, аллергические реакции.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость препарата, поражения зрительного нерва в анамнезе, подагра, катаракта, диабетическая ретинопатия, период лактации, терминальная стадия почечной недостаточности, возраст детей до 5 лет.

Передозировка. Проявляется симптомами головокружения, тошноты, рвоты, поноса, периферических неврозов, ухудшением зрения. В таких случаях препарат следует отменить. Внутривенно капельно вводят раствор Рингера, сорбилакта, реосорбилакт, проводят форсированный диурез. Назначают витамины группы В

Особенности применения. С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек. Этамбутол проникает через плаценту в ткани плода, где его содержание может достигать 74,5% от его концентрации в материнской сыворотке. Этамбутол диффундирует в материнское молоко, где достигает приблизительно той же концентрации, что и в плазме крови. Связи между применением этамбутола во время беременности и аномалиями развития плода не выявлено. Назначения беременным и женщинам в период лактации возможно, если риск для плода не превышает пользы от применения препарата для матери.

Больным, которые находятся на дискретном гемодиализе, необходима коррекция дозы в сторону ее увеличения или переход на интермиттирующий способ введения. Не рекомендуется назначение этамбутола детям до 5 лет из-за недостоверности результатов проверки состояния зрения. С ограничением назначают детям до 10 лет. Лечение етамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты через почки. При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, а при невозможности такого шага – переход на интермиттирующий прием препаратау (через день или 2 раза в неделю). Для уменьшения указанной симптоматики назначают витамины группы В, отхаркивающие средства.

Препарат назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, а также одновременно с антибактериальными средствами широкого спектра действия, фторхинолонами, сульфаниламидами и др. ). С осторожностью назначают больным с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Оказывается фармакологический антагонизм с етионамидом, спермином, спермидином, магнием. Этамбутол реагирует в крови с фентоламином и может приводить к повышению артериального давления. Усиливает нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, ципрофлоксацина, метотрексата.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15 - 25ºС.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: инбутол инструкция, инбутол применение, инбутол состав, инбутол отзывы, инбутол аналоги, инбутол дозировка, лекарство инбутол, инбутол цена, инбутол инструкция по применению.