ИНДАПАМИД
Инструкция для медицинского применения препарата Индапамид (Индапамид)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: индапамид (индапамид); (RS)-4-хлоро-3-сульфамоил-N-(2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил) бензамид;
Основные физико-химические свойства: таблетки покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя разной структуры; внутренний слой с желтоватым оттенком.
Состав: 1 таблетка содержит 0,0025 г (2,5 мг) индапамида; вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат. Покрытия для оболочки - опадрай II.
Форма выпуска. Таблетки покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Нетиазидни диуретики с умеренно выраженной активностью.
Код АТС С03ВА11.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Сульфаниламидный диуретик, производное индолинив (содержит индольне кольцо в структуре молекулы), с антигипертензивною активностью. Преимущество гипотензивного или диуретического эффекта проявляется в зависимости от дозы препарата. В дозе 2,5 мг/сут индапамид вызывает выраженный пролонгированный антигипертензивный эффект и слабый диуретический эффект. Увеличение суточной дозы не влияет на антигипертензивное действие, тогда как диуретическое действие возрастает. Сосудистый механизм действия препарата объясняют уменьшением силы сокращений мышц сосудистой стенки в ответ на увеличение катехоламинов благодаря гальмуючому влияния на трансмембранный обмен ионов Са2+ и стимуляцией синтеза простагаландину Е2. Диуретическое действие связано с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора и воды в проксимальных и дистальных канальцах, а также в области восходящего отдела петли Генле. Индапамид имеет исключительный фармакологический профиль: не проникая через ГЭБ, препарат не оказывает центральных эффектов, антигипертензивное действие не меняется и хорошо сохраняется при нарушении функции почек. Индапамид не оказывает отрицательного влияния на метаболизм липидов и углеводный обмен; фармакокинетика препарата допускает прием препарата один раз в сутки. Достижения максимального терапевтического эффекта отмечается при длительном систематическом приеме препарата.
Фармакокинетика. Индапамид быстро всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 1,5 - 2 часа после приема. Период полувыведения составляет 14-18 часов. Степень связывания с белками крови достигает 70-80%. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 12 часов после однократного приема. Равномерно распределяется во всех органах и тканях, кроме ЦНС. В гладких мышцах сосудистой стенки связывается с эластином. Биотрансформация происходит в печени. С мочой выводится около 70% препарата в виде метаболитов и 5-7% - в неизмененном виде. Элиминация через желудочно-кишечный тракт в пределах 20-23%. Стойкий терапевтический эффект развивается только после 8-12 недель систематического приема препарата.
Показания для применения. Артериальная гипертензия.
Способ применения и дозы. Препарат назначают по 2,5 мг (1 таблетка) один раз в сутки, утром с достаточным количеством воды независимо от приема пищи. Если терапевтический эффект не достигается спустя 4-8 недель лечения, дозу препарата не рекомендуется увеличивать (существует риск возникновения побочных эффектов без увеличения антигипертензивного эффекта). В случае, когда лечение необходимо начинать с приема двух лекарственных препаратов, доза Индапамида остается равной 2,5 мг утром один раз в сутки.
Побочное действие.
Во время лечения Идапамидом в крови могут увеличиваться концентрации мочевой кислоты, глюкозы, липидов. Иногда отмечалось значительное снижение концентрации калия, натрия, магния и увеличение активности ферментов печени.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор или диарея, спастические боли в желудке, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: астения, головная боль, нервозность, сонливость, бессонница, утомляемость.
Со стороны мышечной системы: мышечные спазмы.
Со стороны дыхательной системы: ринит, сухой кашель, синусит, фарингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций.
Аллергические реакции: зуд, дерматит, крапивница, геморрагический васкулит.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к индапамиду, или к любому компоненту препарата. Тяжелая почечная недостаточность (анурия), печеночная энцефалопатия, низкие концентрации калия в крови.
Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушения желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного баланса, снижение артериального давления, головная боль, сонливость, головокружение, бронхоспазм; у пациентов с нарушением функции печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение. Промывание желудка или назначение активированного угля с последующей нормализацией водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Особенности применения.
Беременность и период кормления грудью. Не следует принимать препарат при беременности и в период кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами.Во время приема препарата Индапамид могут наблюдаться симптомы, связанные со снижением артериального давления, в этом случае может ухудшиться способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
При длительном приеме препарата в больших дозах могут развиться нарушения водно-электролитного баланса. Эти нарушения наблюдаются у больных с хронической сердечной недостаточностью, при тяжелых нарушениях функции печени, почек, рвоте, диарее, а также у пациентов находящихся на бессолевой диете.
Назначение Индапамида с сердечными гликозидами и кортикостероидами повышает риск возникновения гипокалиемии. Возможно увеличение выделения магния с мочой, что приводит к гипомагниемии. Возможно развитие ортостатической гипотензии, особенно при одновременном приеме алкоголя, барбитуратов, наркотических препаратов, других гипотензивных средств.
Во время лечения Индапамидом необходимо контролировать содержание калия, натрия и мочевой кислоты в сыворотке крови. Больные сахарным диабетом во время лечения должны систематически определять уровень глюкозы в сыворотке крови.
К группе повышенного риска относятся больные с повышенным интервалом QT на электрокардиограмме.
Значительная дегидратация может привести к острой почечной недостаточности, поэтому необходимо компенсировать потерю жидкости и контролировать фунцию почек.
Больным с нарушением функции щитовидной железы препарат не назначают.
Применение для лечения спортсменов может стать причиной ложноположительных результатов во время допинг-контроля.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении Индапамида и препаратов лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови.
Астемизол, эритромицин (при внутривенном введении), пентамидин, сультоприд, винкамин, антиаритмические препараты Иа (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол) повышают вероятность появления нарушения сердечного ритма по типу torsades de pointes.
Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды, тетракоактид, симпатомиметики снижают гипотензивное действие, баклофен – повышает.
Салуретики, сердечные гликозиды, глюко - и минералокортикостероиди, тетракозактид, амфотерицин В (при внутривенном введении) слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении Индапамида с сердечными гликозидами увеличиваются вероятность развития дигиталисной интоксикации, с препаратами кальция – гиперкальциемии, с метформином – молочнокислого ацидоза.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторых больных, но при этом не исключена вероятность развития гипо - и гиперкальциемии, особенно у больных сахарным диабетом с почечной недостаточностью.
Рентгеноконтрастные вещества, содержащие йод в больших дозах, увеличивают риск развития нарушения функции почек (дегидратация организма).
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Индапамид усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Срок годности 2 года. Не применять после окончания срока годности.
Ключевые слова: индапамид инструкция, индапамид применение, индапамид состав, индапамид отзывы, индапамид аналоги, индапамид дозировка, лекарство индапамид, индапамид цена, индапамид инструкция по применению.
