ИТРАКОН

Инструкция для медицинского применения препарата ИТРАКОН (ITRACON)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: itraconazole; 4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]-1-пипер зинил]фенил]-2,4-дигидро-2-(1-метилпропил)-3Н-1,2,4-триазол-3-он;

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы. Корпус капсулы розового цвета, крышечка – голубого цвета. Содержимое капсулы – гранулы от почти белого до кремового цвета, сферической формы;

Состав: 1 капсула содержит итраконазола 100 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза (Е5), сахар.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазолу. Итраконазол.

Код АТС J02A C02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Синтетическое противогрибковое средство, производное триазолу. Угнетает цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола, необходимого компонента клеточной мембраны гриба; вызывает фунгицидный эффект. Активен в отношении дерматофитов (Ttichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрижджевих грибов, в т. ч. Candida spp. (включая C. albicans, C. glabrata, C. krusei), плесневых грибов (Criptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и других.

Фармакокинетика. Всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Прием после еды повышает биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-4 ч, равновесная концентрация (при назначении 100-200 мг 1-2 раза в сутки) – через 1-2 недели и составляет (через 3-4 часа после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки); 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы составляет 99,8%. Проникает в ткани и органы (в т. ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез, накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах: концентрация итраконазола в этих тканях превышает концентрацию в плазме (особенно в коже) в 2-4 раза. Терапевтический (противогрибковый) уровень в кератине ногтей достигается в течение 1 недели и сохраняется около 6 месяцев после трехмесячного лечения, в коже – в течение 2-4 недель после четырехнедельного приема. Биотрансформируется в печени с образованием большого количества метаболитов, в т. ч. активного (гидроксиитраконазолу). Выведение из плазмы двофазове, время полувыведения – 24-36 часов. Выводится в течение 1 недели кишечником (3-18%) и почками (35%).

Показания для применения. Онихомикоз. Микозы кожи, полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами. Системные или топические микозы (аспергиллез, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие). Вульвовагинальный кандидоз.

Способ применения и дозы. Внутрь, после еды. При онихомикозе – 200 мг в сутки в течение 3 месяцев или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели с последующим перерывом 3 недели; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей – 2 курса. Вивсоподибний лишай – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. Дерматомикозы и кандидоз полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (при необходимости курс повторяют). Грибковый кератит – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня. Системные микозы – по 100-200 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев (в зависимости от возбудителя). Вульвовагинальный кандидоз – по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. При микозах висококератинизованих участков, таких как кожа кистей и стоп следует проводить дополнительный курс лечения в той же дозе в течение 15 суток.

Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, анорексия; проходящая повышение уровня трансаминаз, гепатит. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения. Со стороны половой системы: дисменорея. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет. Со стороны системы обмена веществ: отеки, гипокалиемия, гипераммониемия, повышение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность, отек легких.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивена-Джонсона.

Дерматологические реакции: возможна алопеция.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Кормление грудью.

Передозировка. Не описанное. При случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует промыть желудок, при необходимости – назначить активированный уголь. Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Итракон не удаляется из организма с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Особенности применения. Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода. Матерям, которые кормят грудью, следует отказаться от грудного вскармливания.

Детям не рекомендуется назначать препарат, поскольку опыта применения недостаточно.

При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект превышает риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию препарата в плазме и при необходимости корректировать дозу.

В случае пониженной кислотности желудочного сока рекомендуют принимать вместе с колой.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует обязательно пользоваться контрацептивными средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Несовместим с терфенадином, астемизолом, ловастатином, пероральными формами мидозоламу и триазолама (поскольку метаболизм этих препаратов осуществляется с участием энзимов цитохрома Р450 3А и возможно увеличение интенсивности и/или длительности их эффекта). Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, метилпреднизолона, варфарина, винкристину, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итракону, антацидные препараты – всасывание (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 часов).

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: итракон инструкция, итракон применение, итракон состав, итракон отзывы, итракон аналоги, итракон дозировка, лекарство итракон, итракон цена, итракон инструкция по применению.