ИТРУНГАР

Инструкция для медицинского применения препарата ИТРУНГАР (ITRUNGAR)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: itraconazole, 4-[4-[4-[4-[[цис-2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]поп разин-1-ил]фенил]-2-[(1RS)-1-метилпропил]-2,4-дигидро-3Н-1,2,4 триазол-3-он;

Основные физико-химические свойства: капсулы желтого/зеленого цвета, содержимое капсул – пеллеты от белого до серого цвета;

Состав: 1 капсула содержит итраконазола 100 мг;

вспомогательные вещества: сахар, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола.

Код АТС J02A C02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Производное триазола, синтетическое противогрибковое средство, активное в отношении широкого спектра возбудителей. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза эргостерола – важного компонента клеточной мембраны грибов. К препарату чувствительны: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (включая C. albicans), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и некоторые другие микроорганизмы. Клинический эффект препарата в полной мере проявляется через 2-4 недели после окончания лечения больных микозы кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения пациентов с онихомикозом (по мере смены ногтей).

Фармакокинетика. Всасывание: максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата сразу после еды. После однократного приема препарата максимальная концентрация итраконазола в плазме крови наблюдается через 3-4 часа. При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1-2 недели и через 3-4 часа после приема последней дозы препарата составляет: 0,4 мкг/мл – при приеме 0,1 г препарата 1 раз в сутки; 1,1 мкг/мл – при приеме 0,2 г препарата 1 раз в сутки, 2 мкг/мл при приеме 0,2 г препарата 2 раза в сутки.

Распределение: 99,8% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Итраконазол распределяется в разных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2 – 3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2 – 4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется не менее чем в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшей степени) железы кожи.

Метаболизм: итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно из которых – гидроксиитраконазол – имеет спивставиму с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Выведение: выведение итраконазола из плазмы крови двухфазное, с конечным периодом полувыведения 1 – 1,5 суток. Примерно 35% дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из которых в неизменном виде выводится менее 0,03%. С калом в неизмененном виде выводится около 3 – 18% принятой дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях: у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (например, при Спиде, нейтропении, после трансплантации органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания для применения. Микозы, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в том числе вульвовагинальный кандидамикоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дрожжевыми грибами, дерматофитами и плесневыми грибами; системные микозы, в том числе системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз.

Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь сразу после иди, капсулы глотают, не разжевывая.

При вульвовагинальному кандидозе препарат назначают в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините – по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 6 – 7 дней, затем в течение 3 – 6 менструальных циклов по 1 капсуле в первый день цикла.

При отрубевидным лишае – 0,2 г 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При дерматомикозах 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения висококератинизованих участков, таких как кожа кистей и ступней, проводят дополнительный курс лечения в той же дозе в течение 15 дней.

При кандидозе ротовой полости – 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней.

При грибковом кератите – 0,2 г 1 раз в сутки в течение 21 дней.

При онихомикозе – 0,2 г в сутки в течение 3 месяцев или проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии, назначая препарат в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 недели с последующими перерывами: при поражении ногтей на ногах (независимо от того, поражены ногти на руках) проводят 3 курса лечения (1 неделя приема препарата, затем 3 недели – перерыв). При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения (1 неделя приема препарата, 3 недели – перерыв).

При системном аспергильози препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 2 – 5 месяцев; при необходимости дозу препарата повышают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном кандидомикози – 0,1 – 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 недель – 7 месяцев, при необходимости дозу препарата повышают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе (без признаков менингита) – 0,2 г 1 раз в сутки; для поддерживающей терапии препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение от 2 месяцев до 1 года. При криптококковом менингите – по 0,2 г 2 раза в сутки.

При гистоплазмозе – от 0,2 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 8 месяцев.

При споротрихози – 0,1 г 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.

При паракокцидиоидози (паракокцидиоидомикози) – в дозе 0,1 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При хромомикози – 0,1 – 0,2 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При бластомикозе – от 0,1 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.

У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (например при Спиде, после трансплантации органов или нейтропении) возможная потребность в повышении дозы препарата.

Побочное действие. Диспепсия, тошнота, боль в желудке, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, в отдельных случаях при длительном лечении – гепатит (четкая связь с приемом препарата не установлена); головная боль, головокружение, периферическая нейропатия; аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона); дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Дети младше 12 лет.

Передозировка. Сведения о случаях передозировки отсутствуют.

Лечение: Симптоматическое. Специфического антидота итраконазола нет. Активное вещество не удаляется при гемодиализе.

Особенности применения. В период беременности препарат назначают только при системных микозах, когда ожидаемый эффект для будущей матери превышает риск воздействия на плод. Женщинам детородного возраста в период лечения препаратом рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. В период кормления грудью Итрунгар назначают лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает риск возможного нежелательного воздействия на ребенка.

Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз в крови препарат назначают только в случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия; применение препарата допустимо, если показатели АлАТ и АсАТ превышают верхнюю границу нормы не более чем в 2 раза. При циррозе печени и/или при нарушении функции почек препарат применяют под контролем уровня интраконазолу в плазме крови и при необходимости корректируют дозы.

Необходимо контролировать функциональное состояние печени при длительной терапии, а также если у пациента, который принимает препарат, появляются анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боли в животе или окрашивание мочи в темный цвет. При обнаружении нарушений функции печени прием препарата прекращают. При периферической нейропатии, которая вызвана приемом препарата, прием Итрунгару также следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В период лечения итраконазолом противопоказан прием внутрь терфенадина, астемизола, цизаприду, мидазолама, триазолама. Необходимо быть осторожным при одновременном назначении непрямых антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов группы дигидропиридина, а также хинидина и винкристина, метаболизм которых происходит при участии энзимов типа цитохрома 3А, так как возможно усиление эффектов и/или увеличение времени действия этих лекарственных средств.

Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные системы печени (рифампицин, фенитоин и др.), существенно снижает биодоступность итраконазола.

Антацидные препараты принимают не ранее чем через 2 часа после приема Итрунгару.

При одновременном приеме итраконазола с зидовудином, этинилэстрадиолом или норетистероном ощутимых взаимодействий не выявлено.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности -2 года.

Ключевые слова: итрунгар инструкция, итрунгар применение, итрунгар состав, итрунгар отзывы, итрунгар аналоги, итрунгар дозировка, лекарство итрунгар, итрунгар цена, итрунгар инструкция по применению.