ИЗО-МИК 5 мг
Инструкция для медицинского применения препарата ИЗО-МИК® 5 мг (ISO-MIK 5 mg)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: изосорбида динитрат (isosorbide dinitrate); 1,4: 3,6-диангидросорбитол-2,5-динитрат;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, фаской;
Состав: 1 таблетка содержит изосорбида динитрата 5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, сорбит, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки сублингвальные.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.
Код АТС С01DА08.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота. В гладких мышцах сосудов оксид азота активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического 3',5'-гуанозинмонофосфата, что вызывает расслабление гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярная сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Действие изосорбида динитрата связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственной коронарорасширяющие действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет снижения давления в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика. При сублингвальном применении изосорбида динитрат быстро всасывается и проявляет гемодинамический и антиангинальный эффект через 2-5 минут (то есть купирование приступа стенокардии наблюдается через 2-5 минут после применения, что обусловлено особенностями производства сублингвальной формы препарата). Максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается через 5-6 минут. Максимальный эффект таблеток изосорбида динитрата при сублингвальном применении наступает на 10-15-й минуте. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60-120 минут. Препарат короткого действия. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2,5 часов. Период полувыведения изосорбида динитрата при сублингвальном применении препарата составляет 1 час. От 80 до 100 % застосовинои разовой дозы выводится с мочой в течение 24 часов, преимущественно в форме метаболитов. Особое значение имеет эта форма у больных с малой системной биодоступностью таблеток изосорбида динитрата при приеме внутрь.
Показания для применения. Купирование и профилактика приступов стенокардии.
Для предупреждения приступов стенокардии препарат применяют перед возможным физическим или эмоциональным нагрузкам.
Способ применения и дозы. Изо-Мик® 5 мг применяется сублингвально (под язык). Разовая доза составляет 5-10 мг.
Для купирования приступа стенокардии либо перед ожидаемой эмоциональной и физической нагрузкой, которая обычно вызывает приступ, 1 таблетку препарата положить под язык и подержать во рту до ее растворения. При необходимости можно повторить применение препарата через 10-15 минут.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: рефлекторная тахикардия, кратковременная гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях – учащение приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны центральной нервной системы: возможны сонливость, головокружение, головная боль (при постоянном лечении обычно исчезает через 1-2 недели после начала терапии), слабость, нечеткость зрения, редко - коллапс.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.
Противопоказания. Выраженная артериальная гипотония (систолическое артериальное давление – менее 90 мм рт. ст., диастолическое ад – менее 60 мм рт. ст.), коллапс, шок, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, анемия, почечная/печеночная недостаточность, гипертиреоз. Повышенная чувствительность к нитратам.
Передозировка. Вследствие передозировки, как и при применении всех органических нитратов, могут возникать ортостатические нарушения регуляции и рефлекторная тахикардия. В связи с этим можно ожидать появления головной боли, приступов хилости, головокружения, учащенного сердцебиения, тошноты, рвоты, артериальной гипотензии и состояния оцепенения. Возможно и образование метгемоглобина, что сопровождается тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца. Терапевтические мероприятия нужно в первую очередь направлять на повышение артериального давления, причем в легких случаях достаточно уложить пациента, приподнять ему ноги. В более серьезных случаях, при коллаптоидном состоянии, необходимо провести мероприятия по борьбе с шоком. Нужно восстановить объем циркулирующей крови (инфузия кровозамисних жидкостей или физиологического раствора); в тяжелых случаях можно провести инфузию норадреналина или допамина. При образовании метгемоглобина, в зависимости от тяжести состояния, врач может назначать такие антидоты для лечения метгемоглобинемии, как витамин С - 1 г перорально, метиленовый синий - до 50 мл 1 % раствора внутривенно; толуидиновый синий - первоначально 2-4 мг/кг массы тела только внутривенно; оксигенотерапия (при необходимости), гемодиализ.
Особенности применения. С осторожностью применяют для лечения пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; больных с симптомами ишемии в различных сосудистых руслах, которые возникают на фоне снижения артериального давления. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз может вызвать возникновение "нитратной" толерантности к изосорбида динитрата или перекрестной толерантности к другим нитратам. Для преодоления толерантности к изосорбида динитрата (при возможности - отмена нитратов) рекомендуется не увеличивать кратность приема или дозу препарата, а воздержаться от его приема на 16-24 часов, заменив его на это время другими антиангинальными средствами, и затем продолжить лечение в виде монотерапии в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами. (Перерывы при регулярном приеме препарата рекомендуется делать через 4-6
нед.) Возникновение "нитратной" головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических аналгетиков (кислота ацетилсалициловая, парацетамол, анальгин). Во время лечения препаратом следует воздержаться от употребления алкоголя.
Влияние на управление автомобилем и другими механизмами.
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
Беременность и период кормления грудью.
В период беременности назначают только по строгим показаниям, после оценки реального соотношения польза/риск.
Опыта применения препарата в педиатрической практике нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, опиоидних анальгетиков, трициклических антидепрессантов, алкоголя может усилить гипотензивное действие изосорбида динитрата. При одновременном применении симпатомиметических средств (адреналин, эфедрин, норадреналин, гистанин, ацетилхолин, нафтизин, мезатон, изадрин и др. антигипертензивные препараты) возможно снижение антиангинального эффекта Изо-Мик® 5 мг.
При терапии нитратами запрещается применять ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафила) через возможно развитие неконтролируемой гипотензии.
Условия хранения. Хранить вдали от огня, в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: изо-мик 5 мг инструкция, изо-мик 5 мг применение, изо-мик 5 мг состав, изо-мик 5 мг отзывы, изо-мик 5 мг аналоги, изо-мик 5 мг дозировка, лекарство изо-мик 5 мг, изо-мик 5 мг цена, изо-мик 5 мг инструкция по применению.
