ИЗОДИНИТ

Инструкция для медицинского применения препарата ИЗОДИНИТ^® (ISODINIT^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: isosorbide dinitrate*

1,4: 3,6-диангидро-D-глюцитол 2,5-динитрат;

Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки с двусторонней фаской и насечкой с одной стороны.

Состав: 1 таблетка содержит изосорбида динитрата 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидроген фосфат дигидрат, гипромелоза, тальк, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, краситель хинолиновый желтый

Е 104.

Форма выпуска. Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Изосорбида динитрат.

Код АТС С01DA08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Изосорбида динитрат вызывает релаксацию гладкой мускулатуры сосудов и вазодилатацию. Препарат расширяет периферические вены и артерии, что приводит к увеличению емкости венозных сосудов, уменьшения венозного возврата в сердце, преднагрузки и уменьшения конечного диастолического давления левого желудочка. В более высоких дозах препарат воздействует на артериальные и артериолярни сосуды, что приводит к снижению их системного сопротивления (постнагрузки), облегчая работу сердца. Одновременное воздействие на пред - и постнагрузку приводит к уменьшению потребления кислорода миокардом. Кроме того, изосорбида динитрат вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным слоям при частично пониженном винцевому кровотока из-за наличия атеросклеротических бляшек. Нитраты расширяют эксцентричный коронарный стеноз расширяют коронарные артерии улучшает перфузию постстенотической участка миокарда. Нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Изосорбида динитрат оказывает действие и на другие органы и системы: вызывает релаксацию бронхиальной мускулатуры, мышц желудочно-кишечной системы, билиарного и мочевого трактов.

Фармакокинетика. Абсорбция изосорбида динитрата после перорального приема почти полная, но его биодоступность вариабельна (от 10 % до 90 %). Препарат подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Максимальная плазменная концентрация достигается примерно через 1 час после приема. Период полувыведения препарата составляет примерно 10-12 часов. Средняя биодоступность изосорбида динитрата составляет примерно 25 %. При этом за длительного применения она обнаруживает прогрессивное роста.

Объем распределения препарата составляет 2-4 л/кг, связывание с белками плазмы минимально.

Изосорбида динитрат метаболизируется в печени при помощи ферментного денитрирування с последующим глюкуронуванням в изосорбид 2-мононитрат с периодом полувыведения примерно 2,5 часа и изосорбид 5-мононитрат с периодом полувыведения около 5 часов. Оба метаболита являются фармакологически активными. Совсем небольшая часть выводится с мочой и калом в неизмененном виде.

Показания для применения.

Профилактика стенокардии.

(1 таблетки) 2 – 3 раза в сутки. Эта доза может варьировать от 40 до 120 мг (2 – 6 таблеток) в сутки, разделенные на 2 – 3 приема.

В случае острой необходимости можно принимать до 160 мг (8 таблеток) в сутки.

С целью достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется

индивидуальное дозирование препарата в зависимости от потребностей пациента, его ответа и переносимости. Для предотвращения развития нитратной толерантности при проведении любого дозировочного режима необходимо обеспечить 10 – 12 часов безнитратного интервала (обычно ночью, когда больной спит).

При сопутствующем лечении застойной сердечной недостаточности применяют по 40 – 80 мг (2 – 4 таблетки) препарата в сутки, разделенные на 2 – 3 приема, или в зависимости от индивидуальных потребностей. У таких пациентов большое значение для определения индивидуального дозирования имеет мониторинг гемодинамики.

Побочное действие. Наиболее частым побочным действием при приеме изосорбида динитрата является головная боль. Этот симптом в большинстве случаев постепенно уменьшается, в течение нескольких суток, но может быть сильным и устойчивым. Данный эффект можно контролировать, уменьшая дозу.

В начале лечения, а также при увеличении дозы сравнительно часто (1 – 10 %)

наблюдается артериальная гипотензия. Эти симптомы могут сопровождаться головокружением, сонливостью, рефлекторной тахикардией и слабостью; редко – коллапсом, потерей сознания.

Редко наблюдаются тошнота, рвота, дилатация сосудов кожи с покраснением, кожные аллергические реакции. В крайне редких случаях могут развиться эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона или ангионевротический отек.

Могут возникнуть рефлекторная тахикардия и симптоматическая пальпитация в результате симпатомиметического действия вследствие уменьшения системного артериального давления. В крайне редких случаях может развиться коллапс с нарушением ритма и брадикардией. В отдельных случаях возникает парадоксальная реакция – усиление ангинальних нападений.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому компоненту вспомогательных веществ;

острая циркуляторная недостаточность, тяжелая гипотензия или гиповолемия, состояние коллапса, шока;

острый инфаркт миокарда с низким давлением желудочкового наполнения;

выраженная анемия;