ИЗОДИНИТРАТ

Инструкция для медицинского применения препарата ИЗОДИНИТРАТ^® (Isodinitrate^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: Isosorbide dinitrate; 1, 4, 3, 6-диангидро-Д-сорбита-2,5-динитрат;

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;

Состав: 1 ампула (10 мл) содержит изосорбида динитрата водного в пересчете на сухое вещество – 0,01 г;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций 0,1%.

Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.

Код АТС C01DA08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Изодинитрат^® – антиангинальный препарат из группы органических нитратов. Периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия связан с действием оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклази и повышает уровень цГМФ, что в конечном итоге приводит к расслаблению гладких мышц. За счет этого происходит накопление крови в венах с уменьшением венозного возврата к сердцу и снижением повышенного давления наполнения, чем достигается уменьшение преднагрузки. За счет снижения тонуса резистивных артериальных сосудов падает периферическое сосудистое сопротивление, чем достигается уменьшение постнагрузки. Снижение конечного диастолического давления ведет к уменьшению екстравазального компонента коронарного сопротивления и улучшение снабжения кровью ишемизированных участков миокарда, особенно субэндокардиальных. Препарат оказывает также непосредственное коронаролитичну действие. За счет уменьшения преднагрузки и периферического артериального сопротивления уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде, что делает возможным уменьшение зоны инфаркта. Изодинитрат^® эффективен при ливошлуночковий недостаточности при наличии или без инфаркта миокарда, ликвидирует гипертензию в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. После попадания в кровоток приблизительно 30 % препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения при внутривенном введении составляет 4 часа. Препарат преимущественно метаболизируется в печени с образованием двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата и изосорбида-2-мононитрата, которые имеют более длительные периоды полувыведения. Экскретируется почками и через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.

Показания для применения.

- острый инфаркт миокарда, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;

- острая левожелудочковая сердечная недостаточность любой этиологии (отек легких);

- нестабильная стенокардия (прединфарктный синдром, угроза инфаркта миокарда);

Способ применения и дозы. Препарат назначают только в условиях стационара. Дозировку следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение следует начинать с низких доз и постепенно увеличивать до необходимой. Рекомендуются дозировки от 2 - 7 мг/час. В отдельных случаях дозу можно увеличивать до 10 мг/час. Пациенты с сердечной недостаточностью нуждаются в повышенных дозах - в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.

Раствор Изодинитрату^® 0,1 % надо вводить в растворенном виде внутривенно инфузионно с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы, артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0,01%) - 50 мл 0,1% раствора Изодинитрату^® (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл изотонического раствора хлорида натрия;

Для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (0,02%) - 100 мл 0,1% раствора (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Таблица расчета дозы препарата.

Дозировка

0,01 % раствор

0,02 % раствор

мг/час

мл/час

Капли/мин

мл/час

капли/мин

1

10

3-4

5

1-2

2

20

7

10

3

3

30

10

15

5

4

40

13

20

7

5

50

17

25

8

6

60

20

30

10

7

70

23

35

12

8

80

27

40

13

9

90

30

45

15

10

100

33

50

17

в Зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней или дольше. Во время лечения необходим контроль следующих показателей сердечно-сосудистой системы:

- артериального давления (не ниже 100 мм рт. ст.);

- ЭКГ-мониторинг;

- частоты сердечных сокращений;

- объема мочеотделения (катетер).

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы - ортостатическая гипотензия, коллапс, иногда при резком снижении ад может наблюдаться усиление стенокардии, тахикардия, ощущение жара, приливы крови к лицу и шее, брадикардия при резкой гипотензии;

со стороны центральной нервной системы - беспокойство, головокружение, головная боль, слабость, заторможенность, нечеткость зрения;

со стороны системы пищеварения – тошнота, рвота;

со стороны системы зрения – сужение поля зрения;

В редких случаях возможны аллергические реакции, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания. Изодинитрат^® нельзя применять при:

- гиперчувствительности к нитратным соединениям;

- острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс); выраженной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.); гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите и тампонаде перикарда; кардиогенном шоке, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутришньоаортальнои контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;

- после недавно перенесенной травмы головы или геморрагического инсульта;

- тяжелых формах анемии, токсическом отеке легких,

Относительные противопоказания: закрытоугольная глаукоме, гипертиреозе.

Передозировка. При передозировке препарата наблюдается падение артериального давления или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться тахикардией, заторможенностью, головокружением, головной болью, чувством слабости. При сильном падении артериального давления может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии. При передозировке препарата возможно ухудшение коронарной перфузии и к увеличению размеров инфаркта миокарда. Также следствием передозировки может быть потеря сознания, ощущение тиснения в голове, слабость и учащение сердцебиения, повышение температуры тела, судороги, метгемоглобинемия. В случае возникновения этих симптомов введение препарата прекращается, проводят симптоматическое лечение. При метгемоглобинемии в/в вводят метиленовый синий из расчета 1-2 мг/кг.

Особенности применения. Беременным и кормящим грудью женщинам препарат назначают только при наличии жизненных показаний. С осторожностью препарат применяют при условии выраженного церебрального атеросклероза, у больных пожилого возраста, при гиповолемии, выраженных нарушениях функции почек и печени и прочее. Пожилым людям следует назначать меньшие начальные дозы Изодинитрату^® постепенно увеличивая дозу в соответствии с уровнем индивидуальной чувствительности пациента Парентеральное введение Изодинитрату^® требует постоянного контроля артериального давления, частоты сердечных сокращений, размеров сердечного выброса. При длительном применении может развиться толерантность к действию препарата. Инфузионные материалы, произведенные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного составляющего в результате адсорбции, что приходится восполнять за счет увеличения дозы. Приготовленный рабочий раствор Изодинитрату^® следует защищать от воздействия интенсивного света. Раствор препарата совместим с большинством инфузионных сред: изотонический раствор натрия хлорида, 5 – 30% раствор глюкозы, раствор Рингера, белковые растворы.

Особенно тщательный врачебный контроль необходим при:

- остром инфаркте миокарда с пониженным давлением наполнения (следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.);

- аортальном и/или митральном стенозе;

- заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления.

Регулярное применение изосорбида динитрата снижает скорость психических реакций и способность к концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гипотензивные препараты, антагонисты кальция, b-блокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (силденафил) периферические вазодилятаторы, нейролептики, трициклические антидепрессанты, новокаинамид, хинидин и алкоголь усиливают гипотензивное действие препарата. Комбинация Изодинитрату^® с дигидропиридиновими антагонистами кальция может увеличивать риск побочных эффектов. Симпатомиметические средства снижают его антиангинальное активность. Одновременное применение Изодинитрату с дигидроерготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его действие. Препарат уменьшает эффективность миотических средств. При применении изосорбида динитрата вместе с гепарином отмечается снижение антикоагулянтного эффекта последнего.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности 3 года.

Ключевые слова: изодинитрат инструкция, изодинитрат применение, изодинитрат состав, изодинитрат отзывы, изодинитрат аналоги, изодинитрат дозировка, лекарство изодинитрат, изодинитрат цена, изодинитрат инструкция по применению.