КАПТОПРИЛ-НОРТОН

Инструкция для медицинского применения препарата КАПТОПРИЛ - НОРТОН (CАРТОРRIL - NORTON)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: сaptopril;

(2S)-1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропаноил]пирролидин-2-карбоновая кислота;

Основные физико-химические свойства: таблетки по 12,5 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки с надписью "NORTON" с одной стороны;

таблетки по 25 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки с надписью "NORTON" с одной стороны и риской с другой;

Состав: 1 таблетка содержит каптоприла – 12,5 мг или 25 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал - гликолят, крахмал кукурузный, повидон К-30,натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, тальк очищенный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Код АТС С09А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Каптоприл - первый синтетический ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нашедший применение в медицинской практике. Блокируя превращение ангиотензина I в ангиотензин II, каптоприл оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (после нагрузки), давление "заклинивания" в легочных капиллярах, сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Снижает тонус выносных артериол клубочков почек, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика. При приеме внутрь препарат быстро и полностью (не менее 75 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В присутствии пищи биодоступность снижается на 30 - 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 30 - 90 мин после перорального приема. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25 - 30 %. Проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет менее 3 часов и увеличивается при почечной недостаточности. Экскретируется в основном почками как в виде метаболитов, так и в неизмененной форме (до 50 %). В течение 24 часов выводится 95 % препарата, что впитался. Максимальное снижение артериального давления после перорального приема наблюдается через 60 - 90 минут. Антигипертензивный эффект дозозависимый и достигает оптимальных значений после нескольких недель регулярной терапии.

Показания для применения. Каптоприл-Нортон применяют при гипертонической болезни, симптоматической артериальной гипертензии (в том числе в случае резистентности к другим гипотензивных препаратов, злокачественная артериальная гипертензия), хронической сердечной недостаточности ( в том числе в случае резистентности к диуретиков, гликозидов и других препаратов), диабетической нефропатии при инсулинзависимом сахарном диабете.

Способ применения и дозы. Принимают внутренне за 1 час до еды.

Для детей препарат применяют крайне редко, только в случаях неэффективности других лекарственных средств! Для взрослых при артериальной гипертензии: начальная доза - 25 мг 2 - 3 раза в сутки. В случае необходимости разовая доза может быть постепенно увеличена до 50 мг 2 – 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При сердечной недостаточности: начальная доза - 6,25 мг 1 раз в сутки с постепенным повышением до 12,5 – 25 мг 3 раза в сутки под контролем артериального давления, лабораторных показателей.

При диабетической нефропатии Каптоприл-Нортон назначают в дозе 75 - 100 мг/сутки.

При почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин/1,73 м² доза Каптоприла-Нортон составляет 75 мг - 100 мг в сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м²) начальная доза составляет не более 12,5 мг в сутки (возможно постепенное увеличение, но до меньших, чем обычно доз). При выраженных нарушениях функции почек индивидуально подбирают наименьшую дозу, которая поддерживает достаточный терапевтический эффект.

Дозу и срок лечения устанавливает врач.

Побочное действие. При применении Каптоприла-Нортон возможны:

- со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, ощущение усталости, астения;

- со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия; редко – тахикардия, боль в грудной клетке;

- со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита; редко - боль в животе, диарея, холестаз;

- со стороны мочевыделительной системы: ухудшение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз;

- со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз. Частота развития нейтропении, агранулоцитоза, панцитопении выше у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, с нарушением функции почек;

- со стороны дыхательной системы: сухой кашель;

- изменение лабораторных показателей: гиперкалиемия, протеинурия, повышение уровня креатинина;

- аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко - ангионевротический отек, отек Квинке, бронхоспазм.

Противопоказания. Каптоприл-Нортон не применяют при:

- повышенной чувствительности к препарату или к другим ингибиторам АПФ;

- отека Квинке (в том числе в анамнезе после применения ингибиторов АПФ, наследственный);

- беременности (может вызвать тяжелую дисплазию и даже смерть плода);

- стенозе устья аорты, митральном стенозе или наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;

- кормлении грудью (на период лечения прекращают);

- двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;

- гиперкалиемии;

состоянии после трансплантации почки;

Передозировка. Проявляется выраженной гипотензией, развитием инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения артериального давления.

Лечение: пациенту следует ввести внутривенно изотонический раствор натрия хлорида или другие плазмозамещающие жидкости для коррекции объема циркулирующей крови (ОЦК), применить гемодиализ.

Особенности применения. С особой осторожностью следует применять Каптоприл-Нортон у пациентов с аутоиммунными заболеваниями-за увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. Число лейкоцитов в крови в первые 3 месяца лечения рекомендуется контролировать.

Перед началом лечения Каптоприлом-Нортон необходимо компенсировать потерю жидкости и солей, поэтому что существует опасность возникновения выраженной артериальной гипотензии.

С осторожностью применяют Каптоприл-Нортон у пациентов с выраженными заболеваниями почек. У них перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом - Нортон, следует контролировать функцию почек.

При приеме Каптоприла-Нортон может быть ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, из-за головокружение, особенно в начале лечения Каптоприлом-Нортон.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме Каптоприла-Нортон с диуретиками, вазодилататорами, ганглиоблокаторами и бета-адреноблокаторами гипотензивное действие Каптоприла-Нортон усиливается; с индометацином и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) возможно снижение гипотензивного действия Каптоприла-Нортон; с пробенецидом - возможно замедление выведения Каптоприла - Нортон с мочой; с солями лития - возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови, сопровождающееся симптомами интоксикации литием. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, добавками калия к диете, калиевмисними заменителями соли может приводить к гиперкалиемии.

Применение Каптоприла-Нортон у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Условия хранения. Хранить в темном, недоступном для детей месте, при температуре до +25 ºС.

Срок годности - 3 года.

Ключевые слова: каптоприл-нортон инструкция, каптоприл-нортон применение, каптоприл-нортон состав, каптоприл-нортон отзывы, каптоприл-нортон аналоги, каптоприл-нортон дозировка, лекарство каптоприл-нортон, каптоприл-нортон цена, каптоприл-нортон инструкция по применению.