КАРБИЛЕВОДОПА

Инструкция для медицинского применения препарата КАРБИЛЕВОДОПА (CARBILEVODOPA)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: таблетки голубого цвета с вкраплениями, круглые, с плоской поверхностью, гладкой с одной стороны, с риской – с другой и надписью "93" над риской и "294" под риской, со скошенными краями;

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит карбидопы 25 мг и леводопы 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, краситель FD & C № 2 blue Aluminium Lake 11 – 14%, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на нервную систему. Противопаркинсонические средства.

Код АТС N04BА02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Карбилеводопа – комбинированный препарат, который содержит карбидопу (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопу (метаболический предшественник дофамина). Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер и превращается в дофамин в базальных ганглиях. При приеме внутрь леводопа быстро превращается в дофамин в периферических тканях, и только незначительная часть принятой дозы в неизмененном виде транспортируется к центральной нервной системы. В результате этого для достижения адекватного терапевтического эффекта требуются большие дозы леводопы. Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях и при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в дофамин в центральной нервной системе. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличить количество леводопы, поступающей к головному мозгу.

Фармакокинетика. Данные по фармакокинетике карбидопы ограничены. После приема внутрь Леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Абсорбция составляет 20-30% дозы, время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме – 2 – 3 часа. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от ph в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. В большом количестве леводопа скапливается в тонкой кишке, печени и почках, только 1 – 3% попадает к головному мозгу. Период полураспада – 3 часа. Экскреция: почками, через кишечник – 35% в течение 7 часов. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, метаболиты – дофамин, норепинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 часов.

Показания для применения. Болезнь Паркинсона; паркинсонизм (постенцефа-личный, симптоматический – при интоксикации окисью углерода и марганца ).

Способ применения и дозы. Общие данные по дозировке: для достижения оптимальной терапевтической концентрации в крови и исключения побочного действия препарата дозировку подбирают индивидуально. Это особенно важно для пожилых больных и пациентов, принимающих другие препараты. Рекомендуется назначать внутрь по 1 таблетке (25/250 мг) 1 - 2 раза в сутки, затем дозу увеличивают на одну таблетку через каждые 2 - 3 дня до достижения оптимального эффекта. Как правило, оптимальный эффект наблюдается при дозе 3 - 6 таблеток в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг карбидопы и 1,5 г леводопы . При переходе пациентов с препарата леводопы средней продолжительности действия на комбинацию леводопы с карбидопой, прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 часов. до назначения, а в случае перехода с препарата леводопы длительного действия – минимум за 24 часа. Оптимальный эффект достигается после 7 дней непрерывного приема. Снижение дозы необходимо при появлении судорог и блефароспазма. Для больных пожилого возраста максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 таблетки в сутки.

Лечение должно быть индивидуальным и обеспечивать нужный терапевтический эффект.

Побочное действие. Во время лечения Карбилеводопою могут возникнуть такие побочные действия, как нарушение координации движений, изменения тонуса мышц, непроизвольные движения, тонический спазм век, которые обычно исчезают при снижении дозы препарата. Другие серьезные побочные действия: изменение психического статуса (включая психоз, бред, галлюцинации, возбуждение или состояние подавленности, появление намерений к самоубийству). Поэтому лечение таких больных должно проводиться под тщательным наблюдением врача. Иногда возникают нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления при изменении положения тела с горизонтального на вертикальное, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости. Редко, но могут возникнуть желудочно-кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, повышение давления, изменение формулы крови, одышка, приливы, повышенная потливость, задержка мочеиспускания или недержание мочи, окрашивание мочи в темный цвет, увеличение или уменьшение массы тела. При значительной выраженности побочных действий необходимо изменить дозу препарата

Противопоказания. Индивидуальная чувствительность к препарату, закрытоугольная глаукома, психотические расстройства, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, лейкопения, болезни крови, депрессия, кожные заболевания неизвестной этиологии, меланома и подозрение на нее, заболевания эндокринной системы, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет). С осторожностью назначать при выраженном общем атеросклерозе, артериальной гипертензии, инфаркте миокарда с нарушениями ритма ( в анамнезе), бронхиальной астме, заболеваниях легких, судорожном синдроме (в анамнезе), эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении препарата Карбилеводопа:

- с b-адреномиметиками, дитилином и средствами для ингаляционного наркоза возможно увеличении риска развития нарушений сердечного ритма;

- с трициклическими антидепрессантами - уменьшение биодоступности леводопы; возможны негативные реакции, включая повышение артериального давления и нарушение сочетания движений;

- с диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотич-ними средствами (нейролептиками) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантену, фенотиазина, а также с пиридоксином; папаверином, резерпином – возможно уменьшение противопаркинсонической действия;

- с препаратами лития – повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций;

- с метилдопою – увеличивается побочное действие.

При одновременном применении Карбилеводопи с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения. Прием ингибиторов МАО необходимо прекратить за 2 недели до начала лечения препаратом. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития нарушений с повышением артериального давления, тахикардии, покраснения лица и головокружением. У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск развития артериальной гипотензии.

У пациентов, которые получают средства, снижающие артериальное давление, Карбилеводопа может вызвать его значительное снижение при изменении положения тела с горизонтального на вертикальное. В начале лечения препаратом необходима коррекция дозы препаратов для снижения артериального давления.

Препараты железа могут подавлять всасывание леводопы.

Передозировка. Симптомы: блефароспазм, повышение артериального давления, увеличение ЧСС, тошнота, рвота, бессонница, повышенная возбудимость, гиперкинезы. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости – проведение симптоматической терапии в условиях стационара. Специфического антидота при острой передозировке Карбилеводопи нет. Эффективность гемодиализа для лечения проявлений передозировки препарата не установлена.

Особенности применения. Недопустимо внезапное прекращение приема препарата (при резком отказе от препарата возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, нарушения психики и повышение содержания креатинфосфокиназы в сыворотке крови). При переходе на прием леводопы с ингибиторами периферической допадекарбоксилази, предварительный прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата. Препарат не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами. Следует избегать деятельности, при которой требуется высокая концентрация внимания и скорость психомоторных реакций. В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови, функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте,

при температуре от 15 до 30ºС.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: карбилеводопа инструкция, карбилеводопа применение, карбилеводопа состав, карбилеводопа отзывы, карбилеводопа аналоги, карбилеводопа дозировка, лекарство карбилеводопа, карбилеводопа цена, карбилеводопа инструкция по применению.