КЕТАНОВ

Инструкция для медицинского применения препарата КЕТАНОВ (KETANOV)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: ketorolac; (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1Р-пиролизидин-1-карбоновая кислота, соединенная с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиолом в спиввивдношенни 1: 1;

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или бледно-желтая жидкость;

Состав: 1 мл раствора содержит кеторолака трометамина 30 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, спирт, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01А В15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Кеторолак действует на циклооксигеназний путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов. Кеторолак имеет обезболивающее и противовоспалительное действие, однако его системное обезболивающее действие значительно превышает противовоспалительный эффект. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновою кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время. В отличие от наркотических аналгетиков, кеторолак не имеет угнетающего действия на дыхательный центр и не вызывает повышения конечного РСО2. В отличие от морфина, кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от действующих центрально анальгетиков – морфина, петидина и бупренорфина.

Фармакокинетика. У людей после перорального введения препарат всасывается быстро и полностью. Максимальные концентрации в плазме достигаются уже через 45 - 50 минут. Кеторолак не поддается существенному пресистемному метаболизму. Выявлено, что пиковые концентрации в плазме здоровых добровольцев после внутримышечного введения препарата дозой 30 мг составляет 3 мг/л. Не наблюдается кумуляция препарата при назначении в дозе 10 - 90 мг. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, кеторолак медленно связывается с белками плазмы (более 99%). Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Основной путь метаболизма кеторолака – связывание с глюкуровоною кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, большее 90% экскретируется с мочой, причем 60% - в неизмененном виде. У лиц преклонного возраста скорость выведения снижается, время полужизни увеличивается, в среднем до 7,01 часа после парентерального введения дозы 30 мг. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедленное, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса, а период полувыведения увеличивается (до 9,62 - 9,91 часа), указывает необходимость коррекции дозы. Согласно с имеющимися данными, кеторолак поступает из материнского кровообращения в кровообращение плода (соотношение 0,116), а также выделяется с молоком.

Показания для применения. Купирование умеренной и сильной боли: послеоперационный боли – общая хирургия, гинекологические, ортопедические, урологические, стоматологические, отоларингологические операции и другие оперативные вмешательства; острая травма мышц, костей и мягких тканей, в том числе растяжения, вывихи, переломы.

Непродолжительное обезболивания при таких состояниях, как болевой синдром отмены наркотиков, почечная и печеночная колики (в сочетании со спазмолитиками), послеродовой боли, отит, ишиалгия, фибромиалгия, остеоартриты, онкологическая боль, радикулит, остеоартроз, остеохондроз.

Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 16 лет назначают Кетанов для купирования болей внутримышечно в начальной дозе 10 мг с последующими дозами 10 - 30 мг каждые 4 - 6 ч при необходимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для лиц пожилого возраста. Максимальная длительность применения препарата составляет 2 дня. При переводе больных с парентерального лечение на пероральный прием кеторолака, общая суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для лиц пожилого возраста.

Побочное действие. Тошнота, рвота, диспепсия, абдоминальная боль, сонливость, потливость, отеки, нарушение концентрации внимания, депрессия, эйфория, крапивница, эозинофилия, изменения вкуса и зрения, бронхоспазм, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, нефротический синдром, аллергические и токсико-аллергические реакции (крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, пузырчатка), диспноэ, олигурия, дизурия, диарея. Головная боль, головокружение, тревожность, сухость во рту, сильная жажда, астенический синдром, миалгия, повышение активности печеночных трансаминаз, болезненность в месте введения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Синдром назального полипоза; ангионевротический отек, бронхиальная астма, дегидратация и гиповолемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, нарушение свертывающей системы крови, почечная недостаточность средней или тяжелой степени. Беременность и лактация. Дети до 16 лет.

Передозировка.

Симптомы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, гипервентиляция, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек.

Лечение – симптоматическое. Специфического антидота нет. Рекомендуется провести гемодиализ и перитонеальный диализ.

Особенности применения. У лиц преклонного возраста выведение препарата замедленное, поэтому необходимо уделять максимальное внимание таким случаям и назначать препарат в меньших дозах. У больных с сердечной недостаточностью, артиериальний гипертензией препарат необходимо применять с осторожностью. Ингибирование функций тромбоцитов кеторолаком проходит через 24 - 48 ч после прекращения приема препарата, поэтому нужно тщательно наблюдать больных с нарушенной функцией свертывания крови, которые получают терапию Кетановом. Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотиков. После резкой отмены препарата не возникало никаких абстинентных синдромов или жалоб.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы. Связывание дигоксина с белками крови кеторолак не изменяет. При терапевтических концентрациях салицилатив in vitro связывание кеторолака уменьшалось с 99,2 до 97,5%, что потенциально может привести к увеличению плазменных уровней несвязанного кеторолака вдвое; соответственно, больным, получающим высокие дозы салицилатов, кеторолак нужно назначать с осторожностью. Терапевтические концентрации дигоксина, ибупрофена, напроксена, ацетаминофена, фенитоина, толбутамида, пироксикама не влияли на белковое связывание кеторолака.

Несовместим с препаратами лития, пентоксифилином, пробеницидом, антикоагулянтами. Снижает диуретический эффект фуросемида, усиливает нефротоксичность при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре 0 - 25ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: кетанов инструкция, кетанов применение, кетанов состав, кетанов отзывы, кетанов аналоги, кетанов дозировка, лекарство кетанов, кетанов цена, кетанов инструкция по применению.