КЕТОКОНАЗОЛ
Инструкция для медицинского применения препарата Кетоконазол (Ketoconazolе)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: ketoconazolе; 1-ацетил-4-[4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пипер азин;
Основные физико-химические свойства: капсулы желтого цвета, которые содержат гранулированный порошок белого или почти белого цвета;
Состав: 1 капсула содержит кетоконазола - 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), кальция стеарат, натрия кроскармеллоза.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.
Код АТС Ј02АВ02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Имеет фунгицидное и фунгистатическое активность в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Epidermophyton fl., Mycosporum spp.), дрожжей (Candida spp., Pityrosporum spp.). Менее чувствительны к кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix scheckii и другие фукомицети (за исключением Entomophthrales). Кетоконазол активен также в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). Механизм действия заключается в угнетении синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны грибов.
Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Период полувыведения кетоконазола составляет 3,3 часа. За 4 суток выводится 70 % принятой дозы в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, преимущественно с желчью и 13 % - с мочой. Фунгицидные концентрации препарата в слизистой оболочке влагалища достигаются на 3-4 день после применения. Незначительное количество проникает в спинномозговую жидкость.
Показания для применения. Грибковые заболевания вызванные чувствительными к кетоконазолу возбудителями:
- грибковые инфекции кожи, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофия, онихомикозы, отрубевидный лишай) – в случае неэффективности местного лечения;
- инфекции ротовой полости и желудочно-кишечного тракта, вызванных дрожжами;
- вагинальный кандидоз (при недостаточной эффективности местного лечения);
- системные грибковые инфекции (кандидоз);
- профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития.
Способ применения и дозы. Применяют внутренне. Взрослым назначают по 200 мг (1 капсуле) один раз в сутки во время еды. В случае недостаточного терапевтического эффекта дозу увеличивают до 400 мг (2 капсулы) один раз в сутки.
Продолжительность лечения при дерматомикозах - 4 недели, при отрубевидным лишае - 10 дней, при онихомикозах - 6-12 месяцев, при кандидозе полости рта и кожи - 2-3 недели, при системных микозах - 1-2 месяца. При вагинальных кандидозах суточная доза – 400 мг, длительность терапии - 5 дней.
Детям старше 12 лет назначают по 200 мг (1 капсуле) один раз в сутки во время еды.
Продолжительность курса определяется клинической ситуацией.
Побочное действие. Возможны боль в животе, тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, расстройства сна, фотофобия, парастезия, тромбоцитопения, экзантема. Очень редко - выпадение волос, гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия, артралгии, лихорадка, аллергические реакции в виде крапивницы, кожной сыпи. Кроме этого, у детей - гиперкинезия, нервозность, бессонница, конъюнктивит, возбуждение.
Противопоказания. Гиперчувствительность к кетоконазолу, нарушения функции печени и почек, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 12 лет.
Передозировка. Случаи передозировки при применении рекомендованных доз не описаны. Возможно усиление побочных эффектов. При случайном приеме препарата в дозах, которые перевишують рекомендуемые, следует провести промывание желудка гидрокарбонатом натрия. Показано симптоматическое лечение.
Особенности применения. Следует избегать одновременного приема препаратов, снижающих кислотность желудочного содержимого (антихолинергические и антацидни средства, блокаторы Н2-рецепторов). Если такие лекарственные средства показаны, их следует принимать не ранее чем через 2 часа после приема кетоконазола.
С осторожностью назначают женщинам старше 50 лет, пациентам с заболеванием печени или аллергическими реакциями на лекарственные средства в анамнезе, с нарушениями функции надпочечников. Необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. Лечение продолжают в течение нескольких дней после исчезновения всех симптомов заболевания. Кетоконазол не предназначен для лечения грибкового менингита.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не влияет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Поскольку абсорбция кетоконазола зависит от рН, то антациды, антихолинолитики и β-блокаторы уменьшают его всасывание в желудке. При одновременном применении рифампицин и изониазид снижают концентрацию кетоконазола в плазме, кетоконазол может повышать концентрацию циклоспорина, ритонавира, непрямых антикоагулянтов и метилпреднизолона в плазме.
Кетоконазол ингибирует активность некоторых оксидаз печени и может замедлить инактивацию препаратов, метаболизм которых зависит от действия этих ферментов. Повышенный уровень назначенных параллельно с кетоконазолом препаратов может увеличить частоту проявления побочных эффектов. Это относится к таким средствам, как циклоспорин, терфенадин, антикоагулянты, метилпреднизолон и, вероятно, бусульфан. При одновременном назначении с кетоконазолом дозы этих лекарственных средств следует снизить. Кетоконазол нельзя назначать одновременно с астемизолом.
После лечения гризеофульвином рекомендуется сделать перерыв на один месяц, а потом начать лечение кетоконазолом.
Условия хранения. Хранить в сухом месте при температуре от 15 до 25ºС.
Срок годности - 2 года.
Ключевые слова: кетоконазол инструкция, кетоконазол применение, кетоконазол состав, кетоконазол отзывы, кетоконазол аналоги, кетоконазол дозировка, лекарство кетоконазол, кетоконазол цена, кетоконазол инструкция по применению.
