КЕТОЛЕКС™

Инструкция для медицинского применения препарата КЕТОЛЕКС™ (KETOLEX)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: Ketorolac; ((±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1Н-пиролизин-1-карбоновая кислота, 2-амино-2-(гидроксиметил)-1,3-пропандиола;

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета;

Состав: 1 мл раствора содержит: кеторолака трометамина - 30 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, спирт абсолютный, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, пропиленгликоль, натрия гидроксид 1% раствор, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Кеторолак.

Код АТС М01А В15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика: Кеторолак оказывает противовоспалительное и выраженное анальгезирующее действие. Кеторолак влияет на циклооксигеназний путь обмена арахидоновой кислоты, подавляет биосинтез простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак не оказывает седативного и анксиолитического действия, не влияет на психомоторные функции, не вызывает угнетающего действия на дыхательный центр. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24 – 48 час. Препарат не вызывает синдрома отмены после прекращения его приема. Анальгетическое действие после внутримышечного введения развивается через 10 мин. и продолжается в течение 6 – 8 часов.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения кеторолак полностью всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 – 50 минут. После внутривенного введения 30 мг кеторолака максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5,4 мин. после однократного введения и составляет 2,2 – 3 мкг/мл. Кеторолак не поддается существенному пресистемному метаболизму. Препарат не кумулирует при введении в дозе 10 – 90 мг. Медленно связывается с белками плазмы (99%). Метаболизируется связыванием с глюкуроновой кислотой или путем гидроксилирования с образованием р-гидроксикеторолаку, анальгетическое активность которого менее 1% от такой кеторолака. Средний период полувыведения составляет 4 – 6 час., средний объем распределения – 0,15 л/кг, общий клиренс 0,35 мл/мин/кг. Равновесная концентрация в плазме крови достигается при введении препарата каждые 6 часов. в течение суток. Клиренс при многократном применении остается постоянным. 10% дозы препарата выводится с калом, 90% – с мочой, причем 60% – в неизменном состоянии. У больных в возрасте более 65 лет элиминация снижается, период полувыведения увеличивается в среднем до 7 час. после парентерального введения в дозе 30 мг., общий клиренс замедляется до 0,019 л/кг. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедлено, о чем свидетельствует снижение общего клиренса, а период полувыведения увеличивается до 9,62 – 9,91 часа, вследствие этого требуется коррекция дозы. Кеторолак проникает через плаценту и в грудное молоко.

Показания для применения. Для непродолжительного применения с целью облегчения умеренной и острой послеоперационной боли. Препарат также используется для облегчения острой почечной колики, зубной боли и боли, связанной с травмой, и висцерального боли, при онкологических заболеваниях.

Способ применения и дозы. Рекомендуемая доза 30 мг внутримышечно. Возможно назначение от 15 мг до 30 мг, при необходимости каждые 4 – 6 часов. Для больных весом до 50 кг и возрастом более 65 лет с нарушением функции почек доза 10 – 30 мг. При лечении острой боли, который сопровождает ранний послеоперационный период, начальная доза Кетолексу™ 30 мг может быть повторена через 15 – 30 мин, а в дальнейшем – каждые 30 мин. по 15 мг при необходимости. Максимальная суточная доза Кетолексу™ не должна превышать 90 мг для взрослых пациентов и 60 мг для больных пожилого возраста, пациентов с массой тела менее 50 кг и с нарушением функции почек.

Максимальная продолжительность парентерального применения Кетолексу™ не должна превышать 2 суток.

Периодические введения препарата можно назначать на более длительный срок по рекомендации врача.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: стоматиты, сухость во рту, тошнота, запор, диспепсия, гастрит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.

Аллергические реакции: зуд, боль и отек в месте инъекции.

В отдельных случаях возможно нарушение гемопоэза (агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия).

Противопоказания. Кетолекс™ противопоказан пациентам, у которых на следующий прием препарата начались аллергические реакции. Он также противопоказан больным с гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам.

Кетолекс™ не должен применяться у пациентов с активной пептической язвой, при тяжелых нарушениях функции почек (уровень креатинина в плазме крови 5 мг/100 мл), риск послеоперационной кровотечения, геморрагический инсульт, застойная сердечная недостаточность, женщинам в период беременности и кормления грудью, детям в возрасте до 16 лет.

Передозировка. Боль в животе, тошнота, рвота, нарушения функции почек, гипервентиляция. Проводить симптоматическую терапию.

Особенности применения. У больных с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией Кетолекс™ следует применять с осторожностью. Торможение агрегации тромбоцитов сохраняется в течение 24 – 48 час. после отмены препарата, поэтому необходимо контролировать свертываемость крови у больных при применении Кетолексу™.

При применении Кетолексу™ следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Наркотические аналгетики (морфин) могут назначаться параллельно с Кетолексом™ для снятия боли. Наркотическая поддержка может быть особенно полезной в раннем послеоперационном периоде, когда боль особенно сильна. При комбинированном применении пробеницида и Кетолексу™ повышается концентрация кеторолака в плазме крови и удлиняется период его полувыведения. При назначении с метотрексатом снижается клиренс последнего и повышается его токсичность. При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами, а также с пентоксифилином возможна суммация побочных эффектов. При комбинированном применении Кетолексу™ и салицилатов (при концентрации их в плазме 300 мкг/мл) связывание Кетолексу™ с белками плазмы уменьшается с 99% до 97%. Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание Кетолексу™ с белками плазмы крови. При применении Кетолексу™ с варфарином, гепарином, декстраном может увеличиваться риск возникновения кровотечения. Раствор Кетолексу™ не следует смешивать в одной емкости с морфином, гидроксизином – возможно выпадение в осадок Кетолексу™ .

Условия хранения. Хранить при температуре до +25 ° с, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 1,5 года.

Ключевые слова: кетолекс™ инструкция, кетолекс™ применение, кетолекс™ состав, кетолекс™ отзывы, кетолекс™ аналоги, кетолекс™ дозировка, лекарство кетолекс™, кетолекс™ цена, кетолекс™ инструкция по применению.