КЕТОРОЛАК-ЗДОРОВЬЕ
Инструкция для медицинского применения препарата КЕТОРОЛАК-ЗДОРОВЬЕ (KETOROLAC -ZDOROVYE)
Общая характеристика.
международное и химическое названия: ketorolac, трометаминова соль (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1Н-пиролизин-1-карбоновой кислоты;
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или зеленовато-желтоватый раствор;
Состав: 1 мл раствора содержит кеторолака трометамина ( в пересчете на 100% вещество) 30 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат (трилон Б), спирт бензиловый, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Кеторолак.
Код АТС М01А В15.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее средство. Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы-1, а также уменьшением образования других медиаторов боли и воспаления. Не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает угнетения дыхательного центра, не оказывает седативного и анксиолитического действия. Препарат не вызывает лекарственной зависимости и симптомов отмены. Тормозит агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.
Обезболивающее действие после внутривенного и внутримышечного введения наступает примерно через 30 минут, максимальный эффект развивается через 1-2 ч, продолжительность действия 4-6 часов.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения максимальная концентрация кеторолака в крови достигается через 40-50 мин. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Кеторолак метаболизируется в организме в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выведение кеторолака осуществляется почками (до 90%), в т. ч. в неизменном состоянии (~ 58%), в состоянии практически неактивного метаболита – р-гидроксикеторолаку (~ 11%) и других метаболитов, возможно, конъюгатов (~ 31%). Период полувыведения составляет 4-6 час. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности плазменный клиренс кеторолака уменьшается, а период полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.
Показания для применения. Купирование боли средней и сильной интенсивности, преимущественно в послеоперационном и посттравматическом периодах.
Способ применения и дозы. Препарат предназначен для кратковременного применения. Препарат вводят внутривенно струйно или внутримышечно медленно, глубоко в ягодичную мышцу. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома.
Взрослым до 65 лет вводят внутримышечно 10-30 мг (0,3–1 мл), затем по 10-30 мг каждые 4-6 час. При внутривенном струйном введении (в течение не менее 15 сек) начальная доза составляет 10-30 мг, затем в случае необходимости по 10-30 мг каждые 6 часов. Высшая разовая доза при внутривенном введении – 30 мг, при однократном внутримышечном введении – 60 мг, при многократном внутримышечном введении – 30 мг.
Высшая суточная доза при любом пути введения не должна превышать 90 мг. Максимальная продолжительность терапии – 5 суток.
Больным старше 65 лет или пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л) внутримышечно или внутривенно струйно вводят по 10-15 мг (0,3–0,5 мл), при необходимости инъекции повторяют каждые 4-6 час. Высшая суточная доза при обоих путях введения у этой категории больных не должна превышать 60 мг.
Побочное действие. У отдельных больных возможны:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боль в эпигастрии, редко - метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушения сна, возбуждение, нарушение концентрации внимания, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: ускорение мочеиспускания, олигурия, гематурия, описаны случаи острой почечной недостаточности.
Со стороны системы свертывания крови: образование гематом, послеоперационные кровотечения, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, анафилаксия, отек гортани, бронхоспазм.
Противопоказания. Эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения или в анамнезе, нарушение функции почек (креатинин сыворотки выше 442 мкмоль/л), гиповолемия, дегидратация, бронхиальная астма, бронхоспазм, нарушения свертывания крови, высокий риск послеоперационного кровотечения, возможность или наличие желудочно-кишечных и/или черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза, беременность, кормление грудью, возраст до 16 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к кеторолаку и другим нестероидным противовоспалительным средствам.
Передозировка. Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудка, гипервентиляция, нарушения функции почек. Лечение: прекращение приема препарата, симптоматическая терапия.
Особенности применения. Необходимо с осторожностью назначать препарат больным в возрасте старше 65 лет, пациентам с нарушением функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, бронхиальной астмой и бронхообструктивным синдромом, лицам во время деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
При необходимости препарат можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, при этом их доза может быть уменьшена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием с пентоксифилином, антикоагулянтами и декстранами повышает риск кровотечения. Одновременное применение с ингибиторами апф может повысить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных с гиповолемией). Повышает токсичность метотрексата, циклоспорина, гастротоксичнисть нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикоидов. При одновременном применении с солями лития возможно уменьшение экскреции лития с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме крови и удлиняет период его полувыведения.
Препарат Кеторолак-Здоровье не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 о С до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: кеторолак-здоровье инструкция, кеторолак-здоровье применение, кеторолак-здоровье состав, кеторолак-здоровье отзывы, кеторолак-здоровье аналоги, кеторолак-здоровье дозировка, лекарство кеторолак-здоровье, кеторолак-здоровье цена, кеторолак-здоровье инструкция по применению.
