КЛОПАКТ-75
Инструкция для медицинского применения препарата КЛОПАКТ-75 (CLOPACT-75)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: сlopidogrelum; метил-(+)-(S)-α-(ο-хлорфенил)-6,7-дигидро-тиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)ацетат;
Основные физико-химические свойства: таблетки коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне;
Состав: 1 таблетка содержит клопидогрелу бисульфата эквивалентного клопидогрелу 75 мг;
вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (PVPK-30), лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (коллидон CL), кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат, тальк очищенный, масло касторовое гидрогенизированное, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, железа оксид красный, полиэтиленгликоль 6000.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антитромботический средство. Антагонист витамина К.
Код АТС В01АС04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антиагрегант. Клопидогрел селективно ингибирует связывание адезиндифосфату (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцита и активацию комплекса GP IIb/IIIa под действием АДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов. Для оказания такого действия необходима биотрансформация клопидогрелу. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, которая вызвана другими факторами. Клопидогрел действует путем необратимого изменения рецептора АДФ на тромбоциты; тромбоциты, которые вступают с ним во взаимодействие, оказываются поврежденными в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов устанавливаются со скоростью, что соответствует скорости развития новых тромбоцитов. Повторное применение в дозе 75 мг/сут приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект прогрессивно усиливается, стабильное состояние достигается через 3-7 дней лечения. При курсовом применении средний уровень торможения агрегации тромбоцитов составляет 40-60 %. Агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика. При повторном приеме в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается, но концентрация исходного соединения в плазме крови невысокая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг/л). Всасывается не менее 50 % активного вещества. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Основной метаболит – карбоксильный походный – фармакологических свойств не имеет и составляет 85% циркулирующего в крови исходящего соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме крови около 3 мг/л, которая наблюдается через 1 ч после приема. Активный метаболит – тиольний походный, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме крови не обнаруживается. Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость (повышение концентрации в плазме крови in vitro (98 и 94 %) соответственно. Данная связь остается ненасыщенным in vitro в широком диапазоне концентраций. Клопидогрел из организма выводится с мочой, около 50 % и приблизительно 46 % - с калом в течение 120 час. Период полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов. Препарат хорошо переносится больными циррозом печени.
Показания для применения. Профилактика инфаркта миокарда, ишемического инсульта, внезапной коронарной смерти у больных с клиническими проявлениями атеросклероза (наличие в анамнезе ишемического инсульта /в период от 7 дней до менее чем 6 мес./, инфаркта миокарда /от нескольких дней до менее, чем через 35 дней или установленным заболеванием периферических артерий).
Способ применения и дозы. Внутрь, взрослым по 75 мг, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, парестезия, боль в животе, диспептические явления, гастрит, запор, повреждения зубов, рвота, метеоризм, гематомы, гематурия, и конъюнктивальные, пурпурная, носовые кровотечения, очень редко – внутричерепные кровоизлияния, нейтропения, тромбоцитопения, кожная сыпь, апластическая анемия, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания печени, острые кровотечения (при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии), беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет.
Передозировка. Специфический антидот отсутствует. При необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрелу можно устранить переливанием тромбоцитарной массы.
Особенности применения. Больным на острый инфаркт миокарда лечение Клопактом–75 не следует назначать в течение первых нескольких недель после инфаркта миокарда. Через отсутствие клинических данных Клопакт-75 не рекомендуется применять при нестабильной стенокардии, после чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, аортокоронарному шунтировании и остром ишемическом инсульте (менее 7 дней).
Клопакт-75 нужно с осторожностью назначать больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний. В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения Клопактом-75 нужно прекратить за 7 дней до оперативного вмешательства.
Клопакт-75 удлиняет время кровотечения, поэтому должен с осторожностью назначаться больным с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечные и внутришньочни). Больных нужно предупреждать о том, что остановка кровотечения, возникающего на фоне применения Клопакту-75, требует большего внимания. Больные должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача о приеме препарата, если в них предполагается оперативное вмешательство или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство. С осторожностью назначать препарат больным с нарушенной функцией почек, с умеренными нарушениями функций печени, в которых возможно развитие геморрагии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется одновременное применение Клопакту-75 с варфарином, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Клопакту-75 на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Клопакт-75 потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Но одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза в сутки не вызывало значительного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема Клопакту-75. Безопасность долговременного применения Клопакту-75 и ацетилсалициловой кислоты не установлена.
Одновременное применение Клопакту-75 и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие Клопакту-75, но назначать данную комбинацию нужно с осторожностью.
Во время лечения Клопактом-75 с осторожностью назначать тромболитические препараты (рекомбинантный активатор тканевого плазминогена (rt-PA)).
Комбинация Клопакту-75 и нестероидных противовоспалительных средств требует осторожности из-за возможности возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Клинического значения фармакодинамического взаимодействия при применении Клопакту-75 одновременно с атенололом или нифедипином не выявлено. Фармакодинамическая активность Клопакту-75 практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не меняются при одновременном применении с Клопактом-75. Антацидные средства не изменяют абсорбцию Клопакту-75.
Клопакт-75 может ингибировать активность одного из энзимов цитохрома P450 (CYP2C9). В результате этого уровень некоторых ликарськх средств, таких как фенитоин и толбутамид, может быть повышен в плазме крови, поскольку они метаболизируются по принципу CYP2C9. Исследование CAPRIE обнаружили, что применение фенитоина и толбутамида одновременно с Колпактом-75 является безопасным.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25 ºС.
Срок годности – 18 месяцев.
Ключевые слова: клопакт-75 инструкция, клопакт-75 применение, клопакт-75 состав, клопакт-75 отзывы, клопакт-75 аналоги, клопакт-75 дозировка, лекарство клопакт-75, клопакт-75 цена, клопакт-75 инструкция по применению.
