КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ
Инструкция для медицинского применения препарата КЛОПИКСОЛ АКУФАЗ (CLOPIXOL ACUPHASE)
Общая характеристика:
международное название: zuclopenthixol;
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтого цвета;
Состав: 1 мл раствора содержит 50 мг зуклопентиксолу ацетата;
вспомогательные вещества: триглицериды середнеланцюгови, аргон RM1137.
Форма выпуска. Раствор для инъекций (масляный).
Фармакотерапевтическая группа. Психолептични средства.
Код АТС N05A F05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Клопиксол Акуфаз является производным тиоксантену. Антипсихотический эффект нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что может вызвать цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.
Он имеет выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящую действие. Клопиксол Акуфаз может оказывать преходящий седативный эффект, который зависит от дозы. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) обусловливает его применение при лечении острых и подострых психозов. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 часа, достигает максимума примерно через 8 часов, после чего значительно уменьшается и остается слабым при повторных инъекциях.
Клопиксол Акуфаз используется для начального лечения острых и хронических психозов в фазе обострения, а также маниакальных состояний. Одноразовая инъекция Клопиксолу Акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики.
Продолжительность действия препарата – 2 - 3 дня. Обычно достаточно одной или двух инъекций, после чего пациента можно перевести на лечение пероральными лекарственными средствами или депо-формами.
Клопиксол Акуфаз особенно эффективен для лечения психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.
Фармакокинетика. После инъекции зуклопентиксолу ацетат подвергается ферментативного расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксолу в сыворотке крови достигается через 24 - 48 часов (в среднем через 36 ч) после инъекции. Затем концентрация медленно уменьшается, достигая одной трети от максимальной через три дня после инъекции. Зуклопентиксол в незначительных количествах проходит плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности и выводятся главным образом с калом и частично - с мочой.
Показания для применения. Начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.
Способ применения и дозы.
Взрослые.
Дозы препарата и срок лечения определяются индивидуально, согласно состоянию пациента. Клопиксол Акуфаз назначается в виде внутримышечной инъекции в верхний квадрант ягодицы. Местная переносимость хорошая. Рекомендуемый объем внутримышечной инъекции – 50 - 150 мг (1 - 3 мл). При необходимости повторные инъекции проводятся с интервалом 2 - 3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена через 24 - 48 часов после первой инъекции.
Поддерживающую терапию следует продолжать пероральным Клопиксолом или Клопиксолом Депо, руководствуясь нижеприведенной схемой.
1. При переходе на лечение пероральным Клопиксолом. Через 2 - 3 дня после заключительной инъекции Клопиксолу Акуфаз (инъекции по 100 мг) пациенту следует назначить перорально ежедневную дозу 40 мг, по возможности в несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличивать на 10-20 мг через каждые 2 - 3 дня до 75 мг в день или больше.
2. При переходе на лечение Клопиксолом Депо. Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксолу Акуфаз (100 мг/2 мл) следует ввести 200 - 400 мг (1 - 2 мл) Клопиксолу Депо (200 мг/мл). Повторные инъекции Клопиксолу Депо проводятся через более короткие интервалы между инъекциями. Клопиксол Депо и Клопиксол Акуфаз могут смешиваться в одном шприце и назначаться как одна совмещенная инъекция. Следующие дозы Клопиксолу Депо и интервалы между инъекциями должны устанавливаться в зависимости от состояния пациента.
Пациенты пожилого возраста. Возможной является необходимость снижения обычных доз. Максимальная доза одной инъекции не должна превышать 100 мг.
Снижение функции почек. Пациентам со сниженной функцией почек зуклопентиксол назначается в обычных дозах.
Снижение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени необходимо призгначати вдвое меньшую дозу по сравнению с взичайною, а также по возможности проводить определение уровня препарата в сыворотке крови.
Побочное действие.
Со стороны нервной системы: возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они корректируются снижением дозировок и/или противопаркинсоническими препаратами. Но регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется.
Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическое головокружение. Ортостатическая гипотензия возникает редко.
Со стороны печени: редко отмечаются незначительные изменения печеночных проб, которые со временем проходят.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компонеента препарата. Циркуляторный коллапс, депрессия центральной нервной системы любого происхождения (например алкогольная, барбитуратна или опиоидная интоксикация), коматозное состояние, дискразия (патологические изменения) крови, феохромоцитома.
Передозировка.
Симптомы: сонливость, гипо - или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, гипотензия, шок, кома. Имеются сообщения об отдельных случаях изменений ЭКГ в случае назначения высоких доз препарата одновременно с препаратами, которые влияют на работу сердца.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует принимать меры для поддержания деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, поскольку это может привести к дальнейшему снижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы - бипериденом.
Особенности применения. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при применении нейролептиков. Главными характеристиками ЗНС является гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения применения нейролептиков, важно использование общих поддерживающих мероприятий и симптоматическое лечение.
Беременность и лактация.
Клопиксол Акуфаз не должен назначаться в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода. Препарат обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при употреблении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет приблизительно 1% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное вскармливание может продолжаться в период лечения Клопиксолом Акуфаз, если это является клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за младенцем, особенно в первые четыре недели после рождения.
Дети.
Не рекомендуется применение из-за отсутствия клинических данных.
Возможное влияние Клопиксолу Акуфаз на способность управлять автомобилем или механизмами. Поэтому на начальной стадии терапии следует проявлять осторожность, пока не будет установлена реакция человека на лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Клопиксол Акуфаз может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы. Клопиксол Акуфаз не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, поскольку нейролептики могут блокировать их гипотензивный эффект. Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга. Клопиксол Акуфаз может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Клопиксол Акуфаз может смешиваться с Клопиксолом Депо, который содержит такое же масло Viscoleo.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25ºС. Срок годности - 2 года.
Ключевые слова: клопиксол-акуфаз инструкция, клопиксол-акуфаз применение, клопиксол-акуфаз состав, клопиксол-акуфаз отзывы, клопиксол-акуфаз аналоги, клопиксол-акуфаз дозировка, лекарство клопиксол-акуфаз, клопиксол-акуфаз цена, клопиксол-акуфаз инструкция по применению.
