КЛОПИКСОЛ ДЕПО
Инструкция для медицинского применения препарата КЛОПИКСОЛ ДЕПО (CLOPIXOL DEPOT)
Общая характеристика:
международное название: zuclopenthixol;
Основные физико-химические свойства: прозрачный желтоватого цвета маслянистый раствор, практически свободный от механических включений;
Состав: 1 мл раствора содержит зуклопентиксолу деканоату 200 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: триглицериды середнеланцюгови, аргон RM1137.
Форма выпуска. Раствор для инъекций (масляный).
Фармакотерапевтическая группа. Психолептични средства.
Код АТС N05A F05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Клопиксол Депо является нейролептиком, производным тиоксантену. Антипсихотический эффект нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что может вызвать цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.
Он имеет выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящую действие. Специфическая гальмуюча действие Клопиксолу Депо предопределяет его применение при лечении психотических пациентов с симптомами возбуждением, беспокойства, враждебности и агрессивности. Терапевтическое действие Клопиксолу Депо является более пролонгированным по сравнению с действием таблеток Клопиксол. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотичне лечения, что особенно важно для пациентов, которые не выполняют назначения врача. Клопиксол Депо предотвращает развитие частых рецидивов, которые связывают с прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.
Фармакокинетика. Инъекции Клопиксолу Депо наиболее целесообразно проводить с интервалами 2 - 4 недели. После введения зуклопентиксолу деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и деканову кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксолу в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции. Зуклопентиксол в незначительных количествах проходит плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности и выводятся главным образом с калом и частично - с мочой. Фармакокинетически доза Клопиксолу Депо 200 мг один раз в 2 недели эквивалентна ежедневной пероральной дозе 25 мг Клопиксолу в течение 2 недель.
Показания для применения. Острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидальными бредом и нарушениями мышления, а также состояния возбуждения, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.
Способ применения и дозы. Дозы препарата и интервал между инъекциями определяются индивидуально, в соответствии с течения болезни. Клопиксол Депо вводится внутримышечно в верхний квадрант ягодицы. Инъекции в масле Viscoleo хорошо переносятся в месте введения, незначительно повреждая мышечную ткань.
Клопиксол Депо 200 мг/мл. При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 200 - 400 мг (1 - 2 мл) каждые 2 - 4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Если объем раствора, который вводится внутримышечно, превышает 2 - 3 мл, то желательно использовать раствор большей концентрации (Клопиксол Депо 500 мг/мл).
Клопиксол Депо 500 мг/мл. Обычно вводят 250 - 750 мг (0,5 – 1,5 мл) каждые 2 - 4 недели.
При переходе с лечения пероральным Клопиксолом или Клопиксолом Акуфаз на поддерживающее лечение Клопиксолом Депо следует руководствоваться нижеуказанной схеме.
Переход с перорального Клопиксолу на Клопиксол Депо внутримышечные 'язово.
Пероральная суточная доза Клопиксолу (мг) x 8 = Клопиксол Депо (мг) внутримышечные 'язово через 2 недели.
Пероральная суточная доза Клопиксолу (мг) x 16 = Клопиксол Депо (мг) внутримышечные 'язово через 4 недели.
Пациентам следует продолжать принимать Клопиксол перорально в течение первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.
Переход с Клопиксолу Акуфаз внутримышечные 'язово на Клопиксол Депо внутримышечные 'язово.
Одновременно с последней инъекцией Клопиксолу Акуфаз следует назначать Клопиксол Депо внутримышечно 200 - 400 мг (1 - 2 мл). Повторные инъекции Клопиксолу Депо проводят 1 раз в 2 недели. При необходимости могут быть использованы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.
Снижение функции почек. Пациентам со сниженной функцией почек преппрат назначается в обычных дозах.
Снижение функции печени. Пациентам с нарушением функции иечинки необходимо назначать вдвое меньшую дозу по сравнению с обычной, а также по возможности проводить определение уровня препарата в сыворотке крови.
Побочное действие.
Со стороны нервной системы: возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они корректируются снижением дозы и/или протипаркинсоничними препаратами. Но регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Изредка при длительной терапии у пациентов может развиться поздняя дискинезия. Противопаркинсонические препараты не снимают этих симптомов. Рекомендуется уменьшение дозировки или, если возможно, прекращение терапии.
Со стороны психической деятельности: сонливость на начальной стадии лечения.
Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы: сухость во рту, нарушения аккомодации, задержка мочи, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение.
Со стороны печени: редко отмечаются незначительные изменения печеночных проб, которые со временем проходят.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Циркуляторный коллапс, депрессия центральной нервной системы любого происхождения (например алкогольная, барбитуратна или опиоидная интоксикация), коматозное состояние, дискразия (патологические изменения) крови, феохромоцитома.
Передозировка.
Симптомы: сонливость, гипо - или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, гипотензия, шок, кома.
Лечение - симптоматическое и поддерживающее. Следует принять меры по поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, поскольку это может привести к дальнейшему снижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы - бипериденом.
Особенности применения. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при применении нейролептиков. Главными характеристиками ЗНС является гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения применения нейролептиков важно осуществление общих поддерживающих мероприятий и симптоматическое лечение.
Беременность и лактация.
Клопиксол Депо не должен назначаться в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода. Препарат обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при употреблении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет приблизительно 1% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное вскармливание может продолжаться в период лечения Клопиксолом Депо, если это является клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за младенцем, особенно в первые четыре недели после рождения.
Дети.
Не рекомендуется применение из-за отсутствия клинических данных.
Возможное влияние Клопиксолу Депо на способность управлять автомобилем или механизмами. Поэтому на начальной стадии терапии следует проявлять осторожность, пока не будет установлена реакция человека на лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Клопиксол Депо может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы. Клопиксол Депо не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, поскольку нейролептики могут блокировать их гипотензивный эффект. Клопиксол Депо может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Клопиксол Депо может смешиваться с Клопиксолом Акуфаз, который содержит такое же масло Viscoleo.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС . Срок годности ампулы 200 мг/мл - 3 года, ампулы 500 мг/мл - 4 года.
Ключевые слова: клопиксол депо инструкция, клопиксол депо применение, клопиксол депо состав, клопиксол депо отзывы, клопиксол депо аналоги, клопиксол депо дозировка, лекарство клопиксол депо, клопиксол депо цена, клопиксол депо инструкция по применению.
