КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ-ДАРНИЦА
Инструкция для медицинского применения препарата КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ-ДАРНИЦА (CОFFEIN-BENZOATE SODIUM-DARNITSA)
Состав:
действующее вещество: 1 мл раствора содержит кофеин в пересчете на 100 % сухое вещество 40 мг или 80 мг и натрия бензоат в пересчете на 100 % сухое вещество 60 мг или 120 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.
Код АТС N06BС01.
Клинические характеристики..
Показания.
Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т. ч. мигрень). Умеренная артериальная гипотензия. Угнетение дыхания при интоксикациях опиоидными аналгетиками, снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к производным ксантина. Повышенная возбудимость, бессонница, выраженное повышение артериального давления, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия, глаукома. Беременность, период кормления грудью. Пожилой возраст свыше 60 лет. Детский возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы.
Взрослым препарат вводят подкожно по 1 мл 10 - 20 % раствора (100 - 200 мг). Высшая разовая доза – 0,4 г, высшая суточная доза – 1 г.
Детям старше 12 лет (в зависимости от возраста) – по 0,25 - 1 мл 10 % раствора (25 - 100 мг).
Побочные реакции.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница. При внезапной отмене препарата после длительного применения – усиление влияния на ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечная напряженность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Другие: заложенисть носа, при длительном применении – привыкание, а медикаментозная зависимость.
Передозировка.
Симптомы: ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке – тонико-клонические).
Лечение: поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Дети.
Препарат назначают детям в возрасте от 12 лет.
Особенности применения.
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Сокращает время нервно-мышечной реакции, не противопоказан водителям автотранспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина. При совместном применении с циметидином, пероральными контрацептивами, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином возможно снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Напитки, содержащие кофеин и лекарственные средства, стимулирующие ЦНС, при совместном применении с кофеином могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы.
Мексилетин снижает выведение кофеина до 50 %; никотин увеличивает скорость выведения кофеина.
Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином может вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Ослабляет эффект наркотических и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Одновременное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; адренергическими бронхорасширяющими средствами – к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и других ксантинов, увеличивая риск аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Кофеин – алкалоид, который содержится в листьях чая, зернах кофе.
Фармакологические свойства Кофеина-Бензоата натрия-Дарница разделяют на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулювальни и аналептические. Психостимулювальна действие Кофеина-Бензоата натрия-Дарница связана с его антагонизмом в отношении аденозина в механизме действия на пуринергични (аденозинни) А-1 и А-2 рецепторы в ЦНС. Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под влиянием Кофеина-Бензоата натрия-Дарница повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулювальний эффект прямо залежнить от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – подавляют (за счет истощения нервных клеток). Аналептические эффекты Кофеина-Бензоата натрия-Дарница связаны с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха. Периферические эффекты препарата не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, сужаются сосуды брюшной полости, кожи. Под влиянием Кофеина-Бензоата натрия-Дарница подавляется центральный кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце не однозначна. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект. В повышенных дозах – положительный хронотропний эффект. У некоторых людей может вызвать тахикардию и даже аритмию.
Фармакокинетика. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Легко проникает через гематоенцефаличний барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4 - 0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78 - 0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) – 25 - 36 %.
Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первого года жизни до – 10 - 15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилюються в монометилксантини, а потом в метильованни мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9 - 5,3 ч (иногда – до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4 - 7 месяцев жизни) – 65 - 130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1 - 2 %, у новорожденных – до 85 %).
Фармацевтические характеристики..
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Несовместимость.
Кофеин является антагонистом аденозина.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.
Ключевые слова: кофеин-бензоат натрия-дарница инструкция, кофеин-бензоат натрия-дарница применение, кофеин-бензоат натрия-дарница состав, кофеин-бензоат натрия-дарница отзывы, кофеин-бензоат натрия-дарница аналоги, кофеин-бензоат натрия-дарница дозировка, лекарство кофеин-бензоат натрия-дарница, кофеин-бензоат натрия-дарница цена, кофеин-бензоат натрия-дарница инструкция по применению.
