КОФЕКС
Инструкция для медицинского применения препарата КОФЕКС (СОРЕХ)
Общая характеристика:
Основные физико-химические свойства: сироп оранжевого цвета прозрачный с приятным запахом и вкусом;
Состав: 5 мл сиропа содержат: хлорфенирамина малеата 4 мг, кодеина фосфата 10 мг;
вспомогательные вещества: сахароза очищенная, сорбитол (70% раствор), глюкоза жидкая, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, натрия бензоат, краситель Sunset yellow supra, эссенция малиновая, кислоты лимонной моногидрат, вода очищенная.
Форма выпуска. Сироп.
Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные препараты для применения при кашле и простудных заболеваниях.
Код АТС Р05Х.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Хлорфенирамин, который входит в состав Кофексу™, является противоаллергическим средством, но ни блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Хлорфенирамина малеат устраняет эффекты эндогенно высвобожденного гистамина, эффекты, приводящие к отеку тканей, сосудистые реакции, уменьшает проявления симптомов, связанных с аллергическим ринитом, сенной лихорадкой и т. др., имеет невысокую противокашлевое и отхаркивающее действие. Вызывает умеренно выраженный седативный эффект, имеет антихолинергической активностью. Кодеин является алкалоидом опия фенантренового ряда, противокашлевым средством центрального действия. Агонист опиоидных рецепторов. По свойствам близок к морфину, однако болеутоляющее действие выражено значительно слабее. Стимулируя опиоидные рецепторы нейронов мозга, уменьшает возбуждение кашлевого центра. В меньшей степени чем морфин угнетает центр дыхания, перистальтику кишечника, однако при длительном применении может вызывать запоры.
Фармакокинетика. Кодеин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Высокая противокашлевое активность при приеме препарата в терапевтической дозе развивается через 2 часа и продолжается в течение 4-6 часов. Кодеин быстро распределяется в тканях тела, преимущественно в паренхиматозных органах, таких как печень, селезенка и почки.
Кодеин метаболизируется в печени до морфина и норкодеину, каждый из которых образуется около 10% от принятой дозы кодеина. Почти 90% кодеина выводится в течение 24 часов, преимущественно почками. Продукты, которые выводятся с мочой, – свободный или глюкуронидкон'югований кодеин (примерно 70%), свободный или конъюгированный норкодеин (около 10%), норморфин (менее 4%) и гидрокодон (менее 1%). Остатки дозы препарата содержатся в фекалиях.
Метаболизм радиоактивно-меченого хлорфенамину изучалось у здоровых добровольцев. Разовые дозы хлорфенирамина малеата по 12 мг, принятые каждым из 6 добровольцев перорально, приводили к средней пиковой концентрации хлорфенирамина в сыворотке около 17 мг/мл через 2 часа после применения с периодом полувыведения 12 – 15 часов. Метаболиты хлорфенирамина присутствовали в сыворотке не менее 48 часов. В среднем почти 34% дозы выделялось с мочой в течение 48 часов; менее 1% выделялось с калом. Двум добровольцам вводили разовые дозы по 4 мг внутривенно, и период полужизни в сыворотке составляет около 15 минут во время стадии первичного распада и 28 часов во время второй стадии метаболизма. При пероральном применении около одной трети дозы выводилось с мочой после 48 часов и только незначительное количество содержалось в кале. Сравнение данных по содержанию метаболитов в каловых выделениях после перорального и внутривенного применения свидетельствуют, что хлорфенирамин может испытывать кишечно-печеночной циркуляции. Хлорфенирамин активно выделяется в мочу в вигля'ди неизмененного вещества, а также моно - и дидесметилхлорфенирамину и неидентифицированных соединений. Изучение in vitro показали, что хлорфенирамин примерно на 72% связывается с протеинами сыворотки крови.
Средний биологический период полувыведения хлорфенирамина в пятерых здоровых добровольцев составлял 30,3 часа (колебался от 20,6 до 42,5 часов) после приема 8 мг хлорфенирамина малеата перорально натощак и был значительно более длительным, чем ранее зарегистрированы периоды полураспада.
Показания для применения.
Симптоматическое лечение сухого, раздражающего, изнурительного кашля аллергического или инфекционного характера, связанного с заболеваниями верхних дыхательных путей.
Способ применения и дозы.
Для дозирования сиропа использовать мерный колпачок, который имеет деления 2,5 мл, 5 мл, 10 мл. Взрослые и дети старше 12 лет: 5 мл 4 раза в сутки. Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 2,5 мл 4 раза в сутки, в возрасте 2 – 6 лет: 1,25 мл (1/4 чайной ложки) 4 раза в сутки. Продолжительность лечения – 7 – 10 дней.
Побочное действие.
В редких случаях возможны высыпания на коже или аллергические реакции. Иногда кодеин может вызвать такие побочные реакции: сонливость, угнетение дыхания, затрудненное мочеиспускание, гипотензия, тошнота, рвота, запоры, брадикардия, сухость во рту. При длительном применении в высоких дозах возможно привыкание к кодеину.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к хлорфенирамина, кодеина или других веществ, которые входят в состав препарата. Бронхиальная астма, угнетение дыхания, повышение внутричерепного давления, а также после оперативного вмешательства на желчных путях, пневмония, алкогольная интоксикация, выраженная гипотензия, аритмии, эпилепсия, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипокоагуляция. Детям до 2 лет, беременным и женщинам в период лактации не следует принимать препарат.
Передозировка.
Передозировка препарата может вызывать головокружение, сонливость, ощущение усталости, нарушение координации движений, сухость во рту, снижение тонуса желудочно-кишечного тракта и перистальтики кишечника, рвоту и тошноту, диарею.
Рекомендуется промывание желудка и очищение кишечника, возможно назначение слабительных средств. Симптоматическое лечение.
Особенности применения.
нельзя превышать рекомендуемую дозировку. Одновременно с препаратом больным не следует принимать другие лекарства, которые содержат хлорфенирамин и кодеин. С осторожностью назначают при задержке мочи, гипертрофии предстательной железы, обструктивных состояниях, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Не рекомендуется принимать препарат во время беременности; при необходимости приема во время кормления грудью следует решить вопрос о прекращении кормления грудью. Во время лечения следует избегать управления транспортными средствами, работы со сложными механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, не употреблять алкоголь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Препарат необходимо назначать с осторожностью больным, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы. Эффект действия веществ, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему (в том числе алкоголь), может усиливаться кодеином. Кодеина фосфат усиливает действие ненаркотических анальгетиков. Налоксон и налтрексон являются антагонистами кодеина.
Условия хранения. Хранить при температуре до +25ºС, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: кофекс инструкция, кофекс применение, кофекс состав, кофекс отзывы, кофекс аналоги, кофекс дозировка, лекарство кофекс, кофекс цена, кофекс инструкция по применению.
