КОНПИН 100
Инструкция для медицинского применения препарата КОНПИН 100 (CONPIN 100)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: isosorbide mononitrate; 1,4,3,6-диангидро-D-сорбита-5-мононитрат;
Основные физико-химические свойства: продолговатые кремового цвета таблетки с одинокой риской с обеих сторон;
Состав: 1 таблетка содержит изосорбида мононитрата 100 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, монтанилгликоль WAX, тальк, магния стеарат, кремния коллоидный безводный.
Форма выпуска. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.
Код АТС C01D A14.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антиангинальное средство из группы органических нитратов, периферический вазодилататор с преобладающим влиянием на венозные сосуды, механизм действия которого связан с образованием оксида азота (эндогенного фактора релаксации) в присутствии цистеина или других тиолов. Оксид азота стимулирует активность гуанилатциклази, способствует накоплению цГМФ и релаксации гладких мышц сосудов.
Расширение вен приводит к уменьшению венозной емкости и преднагрузки, а артерий - к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, давления в легочной артерии, уменьшению постнагрузки на миокард. При этом уменьшается конечно-диастолическое давление, улучшается коронарное кровообращение, улучшается кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субендокардиальнои участка миокарда. Уменьшение системного периферического сопротивления, способствует уменьшению затрат энергии, потребности миокарда в кислороде в условиях сердечной недостаточности и ишемии. У больных с сердечной недостаточностью и ишемической болезнью препарат повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов стенокардии.
Препарат расширяет сосуды мозга, сужает сосуды внутренних органов, расслабляет гладкие мышцы бронхов, пищеварительного канала, желче - и мочевыводящих путей. Препарат несколько подавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов.
Фармакокинетика. Препарат полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 84 до 90%, изредка выше. Терапевтическая концентрация в крови при приеме 100 мг препарата может составлять 993 нг/мл. Связь с белками крови приблизительно 4%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2 - 4 - 6 час. Средний промежуток времени, в течение которого удерживается терапевтическая концентрация (не менее 100 мг/мл) составляет до 17 час.
Препарат превращается в почках, где образуется изосорбид и 2-глюкуронида изосорбид-5-мононитрата.
Экскретируется преимущественно почками, 2% в неизмененном виде, незначительное количество экскретируется с фекалиями. Антиангинальное действие наступает через 2 - 4 ч, длится 20 - 24 час. Существует прямая зависимость концентрации препарата в крови от дозы препарата, который применяется.
Изосорбида мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения для изосорбида мононитрата составляет 6,5 - 11 часов.
Показания для применения. Профилактика приступов стенокардии. Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии), повышенное давление в малом круге кровообращения (легочная гипертензия).
Способ применения и дозы. Принимать 1 раз в сутки по 1 таблетке (100 мг).
Таблетку следует глотать целой, запивая небольшим количеством жидкости.
Максимальная суточная доза – 100 мг в день.
Продолжительность лечения определяет врач.
Побочное действие.
Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и ощущение слабости, двигательное беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, ощущение жара, рефлекторная тахикардия, гиперемия лица. Иногда при резком падении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: в отдельных случаях – высыпания на коже, зуд; воспалительные заболевания кожи (эксфолиативный дерматит).
Противопоказания. Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение внутричерепного давления (в том числе при геморрагическом инсульте, после перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутренне глазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам, одновременное применение с виагрой (силденафилом), токсический отек легких.
Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, гипотензия, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, диспноэ, повышение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия (цианоз и тахипноэ).
Лечение: перевести больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы), промыть желудок, если прошло немного времени, плазмозаменители, симпатомиметики, кислород. Для ликвидации метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий.
Особенности применения. Препарат непригоден для лечения острого приступа стенокардии, острого инфаркта миокарда.
Прием препарата может привести к временному снижению содержания кислорода в артериальной крови (гипоксемии) через относительное перераспределение кровотока в гиповентильовани сегменты легких (гиповентильовани альвеолярные участки). Это может вызвать недостаточное кровоснабжение сердца (ишемию) у пациентов с нарушением кровоснабжения коронарных сосудов сердца.
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при повышенном внутричерепном давлении, с кровоизлияниями в мозг или недавно перенесенной травмой головы (нитраты могут повысить давление спинномозговой жидкости), при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности. Необходима осторожность при выполнении физических упражнений через усиление ортостатических гипотензивных эффектов.
У пациентов пожилого возраста возможна повышенная чувствительность к действию препарата (развитие гипотензивной реакции). При повышенной перистальтике желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции (таблетки могут не раствориться, выводиться в неизмененном виде). При приеме препарата в больших дозах может повышаться концентрация метгемоглобина в крови, катехоламинов и ванилминдальной кислоты в моче, развитие толерантности.
С осторожностью применяют препарат пациентам с гипертиреозом и гипертрофической кардиомиопатией в связи с возможностью обострения стенокардии. Отменять препарат следует постепенно, чтобы предотвратить развитие синдрома отмены.
Беременность и лактация. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Опыта применения препарата у детей нет.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.
Во время лечения препаратом возможно снижение скорости психомоторных реакций, в связи с чем не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Конпину с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, виагрой (силденафилом), опиоидными анальгетиками, этанолом и етанолвмисними препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина; с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ наблюдается усиление, а с симпатомиметиками (норадреналин, мезатон), угнетение антиангинального действия; с дигидроерготамином – возможно повышение его концентрации в плазме. Применение препарата на фоне хинидина или новокаинамида может вызвать ортостаточний коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего. Особенно атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитическое действие (этацизин, этмозин), могут снизить эффект Конпину, вследствие нитратов в печени, донаторы сульфидрильних групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 5 лет.
Ключевые слова: конпин 100 инструкция, конпин 100 применение, конпин 100 состав, конпин 100 отзывы, конпин 100 аналоги, конпин 100 дозировка, лекарство конпин 100, конпин 100 цена, конпин 100 инструкция по применению.
