КОНТРОЛОК
Инструкция для медицинского применения препарата КОНТРОЛОК (CONTROLOC®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: пантопразол (pantoprazole); замещен бензимидазол, натрий-5-дифлуорометокси - 2- [( 3,4 - диметокси - 2 - пиридилметил)- сульфинил]- 1H - бензимидазола сесквигидрат;
Основные физико-химические свойства: порошок от белого до беловатого цвета;
Состав: 1 флакон содержит 42,3 мг пантопразола натрия соответствует 40 мг пантопразола.
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Препарат для лечения пептических язв; ингибитор протонной помпы.
Код АТС А02ВС02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Пантопразол – действующее вещество препарата Контролок – угнетает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонную помпу париетальных клеток.
Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно в париетальных клетках желудка, где он угнетает H+/K+-АТФ-азу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, что пропорционально ведет к увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, отдаленными от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).
Фармакокинетика.
Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс – примерно 0, 1 л/ч/кг. Период полувыведения – 1 час. Из-за специфической активации пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты).
Фармакокинетика не меняется после одноразового или многократного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного введения.
Связывание с белками плазмы составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главным путем выведения метаболитов почечный (почти 80%), с фекалиями выделяется 20%. Главным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита (1,5 ч) не намного длиннее, чем у пантопразола.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов на гемодиализе) снижения дозы пантопразола не требуется. Так же, как и у здоровых субъектов, период полувыведения пантопразола у этих пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализуеться. Несмотря на то, что период полужизни главного метаболита несколько увеличивается (2-3 ч). он быстро выводится и таким образом не накапливается.
Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по Child) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 7-9 ч. и, соответственно этому увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается лишь в 1,5 раза, по сравнению со здоровыми субъектами.
Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами младшего возраста, не является клинически значимым.
Показания для применения. Показаниями для препарата Контролок является:
- язва двенадцатиперстной кишки;
- язва желудка;
- рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени;
- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции.
Способ применения и дозы.
Внутривенное введение препарата рекомендуется лишь в случае, когда невозможно его применение перорально.
Рекомендуемые дозы.
Язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени:
один флакон (40 мг пантопразола) в день внутривенно.
Длительное лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции.
Начальная суточная доза Контролоку составляет 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. При дозах, превышающих 80 мг в сутки, их необходимо разделить на два введения. Возможно временное повышение дозы больше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты.
В случае, когда необходимо быстрое уменьшение кислотности, большинству пациентов достаточно начальной дозы 2 х 80 мг для достижения желаемого уровня (< 10 мэкв/ч) в течение 1 часа. При клинической возможности осуществляется переход от внутривенного введения Контролоку к пероральному.
Общие указания.
Порошок растворяют в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия, который добавляется во флакон. Этот раствор можно вводить непосредственно или после смешивания со 100 мл физиологического раствора хлорида натрия, 5 % или 10 % раствором глюкозы.
Контролок нельзя готовить или смешивать с другими растворителями помимо тех, что указаны выше. Раствор должен иметь величину рН = 9.
Внутривенное введение необходимо проводить в течение 2 -15 мин.
Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 3 часов.
За исключением лечения пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими состояниями гиперсекреции, продолжительность лечения препаратом не должна превышать 8 недель.
Побочное действие.
Во время лечения Контролоком иногда могут наблюдаться головная боль, жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как боль в эпигастральной области, диарея, запоры или метеоризм. Очень редко наблюдалась тошнота.
Очень редко отмечались аллергические реакции, такие как зуд, кожные реакции (в отдельных случаях синдром Стивенса–Джонсона, многоформная эритема, синдром Луелла, фоточувствительность, крапивница, ангиоэдема или анафилактические реакции, включая анафилактический шок), повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, γ-GT), уровня триглицеридов, тяжелые гепатоцеллюлярные повреждения, что вызывали желтухе с или без печеночной недостаточности, интерстициальный нефрит.
В единичных случаях сообщалось о головокружение или нарушение зрения (затуманивание), периферические отеки, лихорадку, депрессию или миалгию, повышение температуры тела, которые проходили после прекращения приема препарата.
При внутривенном введении каких-либо препаратов не исключается возможность развития тромбофлебита в месте введения.
Противопоказания.
Препарат Контролок не следует назначать больным с известной сверхчувствительностью к пантопразола.
Передозировка.
Симптомы передозировки у человека не известны.
Дозы до 240 мг, введенные внутривенно в течение более 2 мин, хорошо переносились.
В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия.
Особенности применения.
Внутривенное введение препарата рекомендуется только, если не подходит пероральное применение.
Контролок не показан при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия.
До начала лечения должна быть исключена возможность злокачественной язвы желудка или злокачественного болезни пищевода, поскольку лечение пантопразолом может маскировать признаки злокачественных язв и может в такой способ отсрочить установление диагноза.
Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопией.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу необходимо уменьшить до 20 мг пантопразола. Кроме того, у этих пациентов необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения их уровней лечения препаратом Контролок следует прекратить.
Беременность и кормление грудью. Опыт применения препарата для лечения беременных женщин ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась незначительная эмбриотоксичность в дозах, превышающих 5 мг/кг. Контролок можно использовать только в случае, когда польза от применения превышает возможный риск для плода. Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.
Детский возраст. Не имеет достаточного опыта применения препарата для лечения детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Препарат Контролок может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например, кетоконазол).
Пантопразол метаболизируется в печени через систему ферментов цитохром Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируется через эту же систему. Однако проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий, а собственно, с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкалмидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенпрокоумоном, фенитоином, теофиллином, варфарином и оральными контрацептивами.
Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.
Условия хранения. Хранить при температуре 15-25 ºС, в защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности - 3 года. Срок хранения готового раствора – 3 часа.
Ключевые слова: контролок инструкция, контролок применение, контролок состав, контролок отзывы, контролок аналоги, контролок дозировка, лекарство контролок, контролок цена, контролок инструкция по применению.
