КСИЗАЛ

Инструкция для медицинского применения препарата КСИЗАЛ^® (XYZAL)

Состав:

действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, Опадрай^® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Лекарственная форма. Белые или почти белые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, с логотипом "Y" с одной стороны таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.

Код АТС R06AЕ09.

Фармакодинамика. Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзалежну стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротониновои действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат быстро всасывается при применении внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100 %. У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95 % — через 0,5-1 час. Максимальная концентрация (Смах) в сыворотке достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. Максимальная концентрация (Смах) составляет 207 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы — 90 %.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N - и О - деалкилирование и сопряжение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, даже превышающие пиковые после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 + 1,9 часа, общий клиренс— 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4 % дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9 % – с фекалиями.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения (Т1/2) удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80 %), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10 %) левоцетиризина. Выделяется в грудное молоко.

Показания к применению.

- Симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичных аллергических ринитов;

- хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания. Гиперчувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата; детский возраст до 6 лет; тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин); тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы; беременность и период кормления грудью.

Особые указания. С осторожностью применяют пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования); пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью. Не применять в период беременности. Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Дети. В связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата у детей в возрасте до 6 лет не рекомендуется применять средство пациентам этой возрастной категории.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с пищей или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; для больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

Функция почек

Клиренс креатинина, мл/мин

Доза и количество приемов

Норма

≥80

5 мг 1 раз в сутки

Нарушения легкой степени

50 - 79

5 мг 1 раз в сутки

Нарушения умеренной степени

30 - 49

5 мг 1 раз в 2 суток

Нарушения тяжелой степени

<30

5 мг 1 раз в 3 суток

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблице.

Продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений заболевания: при поллинозе назначают в среднем в течение 3 - 6 недель; в случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно применять препарат на протяжении 1 недели. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, идиопатическая крапивница) продолжительность лечения – до 12 месяцев.

Передозировка. Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение: с появлением симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия - симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен.

Побочные эффекты.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, утомляемость, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны органов дыхания: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: увеличение массы тела; боль в животе; миалгии; могут изменяться показатели печеночных проб.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение препарата с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16 % общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При затосуванни в терапевтических дозах нет данных об усилении действия успокоительных средств. Но желательно воздерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Ключевые слова: ксизал инструкция, ксизал применение, ксизал состав, ксизал отзывы, ксизал аналоги, ксизал дозировка, лекарство ксизал, ксизал цена, ксизал инструкция по применению.