ЛАМИСТАР-30

Инструкция для медицинского применения препарата ЛАМИСТАР-30 (LAMISTAR-30)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки с фаской, двухслойные, один слой белого цвета, другой слой оранжевого цвета;

Состав: 1 таблетка содержит ламивудину 150 мг и ставудину 30 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал, натрия кроскармелоза, краситель Sunset yellow, поливинилпирролидон К-30, вода очищенная, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, кремний коллоидный безводный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения. Комбинации.

Код АТС J05AF30.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ламистар-30 – это комбинированный препарат, который содержит ламивудин и ставудин. Ламивудин внутриклеточно фосфорилируется с образованием активного 5'-трифосфатного метаболитов – ламивудину трифосфата. Ламивудину трифосфат ингибирует обратную транскриптазу вируса иммунодефицита человека путем обрывания цепи ДНК вируса.

Ставудин подавляет репликацию ВИЧ в клетках человека in vitro. Фосфорилируется клеточными киназами к ставудину трифосфата, который имеет антивирусную активность. Ставудину трифосфат подавляет репликацию ВИЧ двумя известными механизмами: (1) – подавляет обратную транскриптазу ВИЧ, конкурируя с естественным субстратом деокситимидином трифосфатом; и (2) – подавляет синтез вирусной ДНК, вызывая обрыв цепи ДНК вируса.

Доказана синергическая активность ламивудину и ставудину.

Фармакокинетика. Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биодоступность у взрослых составляет почти 86%. После приема среднее время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет 1 час. Одновременный прием ламивудину с пищей приводит к замедлению его всасывания, однако степень всасывания не изменяется. Средний объем распределения ламивудину составляет 1,3 ± 0,4 л/кг, период полувыведения – 5-7 часов. Ламивудин имеет линейную фармакокинетику во всем диапазоне терапевтических доз и характеризуется ограниченным связыванием с альбумином. Ламивудин проходит через гематоэнцефалический барьер. Соотношение концентрации ламивудину в спинномозговой жидкости и сыворотке крови через 2-4 часа. после перорального приема составляет 0,12. Ламивудин выводится из организма в неизмененном виде путем почечной экскреции. Вероятность метаболических взаимодействий ламивудину с другими лекарственными средствами низкая вследствие низкой степени печеночного метаболизма и низкого связывания с белками плазмы крови. Фармакокинетические показатели ламивудину не меняются при печеночной недостаточности. При почечной недостаточности элиминация ламивудину нарушается.

Ставудин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиковые концентрации ставудину в плазме крови достигаются через 1 час. после приема. Абсолютная биодоступность составляет 86,4 ± 18,2%. Кумуляция ставудину не установлена. Период полувыведения составляет 1,3 ± 0,2 ч. Почти 40% принятой дозы ставудину экскретируется в неизменном виде с мочой, остальное элиминируется в состоянии метаболитов. Фармакокинетика ставудину у пациентов с нарушенной функцией печени существенно не отличается от таковой у пациентов с нормальной функцией печени. Клиренс ставудину снижается при снижении клиренса креатинина у пациентов с почечной недостаточностью.

Показания для применения. Лечение ВИЧ-инфекции.

Способ применения и дозы. Ламистар-30 принимают независимо от употребления пищи. Интервал между приемами препарата должен составлять 12 часов. Рекомендуемая доза препарата для взрослых с массой тела менее 60 кг составляет 1 таблетку Ламистару-30 2 раза в день. Рекомендуемая доза препарата для детей с массой тела 37 кг и больше составляет 1 таблетку Ламистару-30 2 раза в день. Срок лечения зависит от течения заболевания.

Побочное действие. Изменения лабораторных показателей. Повышение уровня аспарагинтрансферазы и аланинтрансферазы, повышение уровня билирубина в сыворотке крови, анемия, нейтропения, тромбоцитопения, повышение уровня амилазы в сыворотке крови, лактатацидоз.

Дерматологические реакции: макулопапульозне эритематозные высыпания, зуд. В большинстве случаев высыпания отмечалось в течение первых 28 дней лечения препаратом.

Аллергические реакции: лихорадка, артралгия, миалгия, лимфаденопатия, которая может сопровождаться одним или несколькими из следующих симптомов – гепатит, эозинофилия, гранулоцитопения, нарушение функции почек и симптомов, свидетельствующих о поражении других внутренних органов; анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, который в редких случаях приводил к летальному исходу.

Желудочно-кишечный тракт: повышение активности ГГТ, АЛТ, АСТ, ЩФ и уровня общего билирубина, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, в единичных случаях - желтуха, тяжелые гепатотоксические реакции, поражения слизистой оболочки ротовой полости, панкреатит, гепатит.

Система кроветворения: гранулоцитопения отмечалась чаще у детей.

Центральная нервная система: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость, бессонница, депрессия.

Прочие: лихорадка, миалгия, боли в суставах, нарушения функции почек, нарушения функции печени, мышечные расстройства, включая (редко) рабдомиолиз, пневмония, кашель, назальные симптомы, периферическая нейропатия.

Противопоказания. Ламистар-30 противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому ингредиенту препарата и зидовудина, пациентам с клиренсом креатинина < 50 мл/мин, нейропениею (количество нейтрофильных лейкоцитов ниже 75 х 10⁹/л), выраженная почечная недостаточность (КК<50 мл/мин), выраженной анемией, тяжелыми нарушениями функции печени. Препарат также противопоказан в период кормления грудью и детям с массой тела менее 37 кг.

Передозировка. Усиление побочного действия. Специфического антидота нет. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию, следует провести гемодиализ.

Особенности применения. Через форму выпуска Ламистар-30 не показан взрослым с массой тела 60 кг и более, таким пациентам следует назначать Ламистар-40. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не нужна. Пациентам с нарушенной функцией печени коррекция дозы препарата не нужна, но лечение таких пациентов следует проводить под постоянным наблюдением. Адекватные и хорошо контролируемые исследования по использованию препарата для лечения беременных не проводились, поэтому во время беременности Ламистар-30 следует использовать только тогда, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения необходим контроль функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Зидовудин конкурентно уменьшает внутриклеточное фосфорилирования ставудину, поэтому одновременное применение Ламистару-30 с зидовудином не рекомендуется. Фармакологическая активность ставудину подавляется при одновременном применении с доксорубицином. Триметоприм повышает уровень ламивудину в крови.

Условия хранения. Хранить в плотно закрытом контейнере, в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: ламистар-30 инструкция, ламистар-30 применение, ламистар-30 состав, ламистар-30 отзывы, ламистар-30 аналоги, ламистар-30 дозировка, лекарство ламистар-30, ламистар-30 цена, ламистар-30 инструкция по применению.