ЛЕТОРАЙП
Инструкция для медицинского применения препарата ЛЕТОРАЙП (LETORIPE)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: Letrozole; 4,4'-(1H-1,2,4-Триазол-1-илметилен) дибензонитрил;
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета;
Состав: 1 таблетка содержит летрозолу 2,5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, натрия крахмалгликолят, PVPK–30, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, тальк, краситель желтый.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов.
Код АТС L02B G04.
Фармакологические свойства. Летрозол имеет противоопухолевое действие.
Фармакодинамика. Конкурентно связывается с простетической частью - гемом цитохрома Р450, которая является субъединицей ароматазы, участвующей в трансформации андрогенов в эстрон и эстрадиол, ингибирует биосинтез эстрогенов в тканях и устраняет их стимулирующее влияние на опухолевый рост.
Фармакокинетика. После приема внутрь полностью всасывается, биодоступность приближается к 100%. В сосудистом русле около 60% связывается с белками (преимущественно с альбумином), накапливается в эритроцитах. При средних терапевтических дозах равновесная концентрация достигается через 2-6 недель. В печени разрушается, образуя неактивные производные. Период полувыведения – около 48 часов. Выводится в виде продуктов биотрансформации преимущественно почками, накапливается. Индуцированное, при длительном ежедневном приеме, снижение уровня эстрогенов при распространенном раке молочной железы у женщин старше 50 лет в среднем составляет 85% от исходного уровня. Как с достаточным, так и с неизвестным содержанием рецепторов к эстрогенам, применение препарата приводит к полной или частичной регрессии опухоли у 23% случаев, уменьшению числа рецидивов и смертности. Летрозол считается альтернативой тамоксифена (или торемифену) у женщин в постменопаузе и применяется при их неэффективности.
Показания для применения.
Как препарат первого ряда терапии распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Предоперационная терапия эстрогензависимых локализованных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе с последующим проведением органзберигаючои операции в тех случаях, когда предварительно такая операция не считалась показанной (после проведения оперативного вмешательства вопрос о дальнейшем применении Леторайпу следует решать с учетом общепринятых схем лечения).
Способ применения и дозы.
Рекомендуемая доза для взрослых (в том числе для пациенток пожилого возраста) составляет 2,5 мг 1 раз в сутки ежедневно. Лечение препаратом продолжается до появления признаков прогрессирования болезни. Пациентки пожилого возраста и больные с поражением печени или почек (клиренс креатинина более 10 мл/мин) не требуется коррекции дозы препарата. Детям Леторайп не назначают.
Побочное действие.
Большинство побочных эффектов могут быть обусловлены основным заболеванием и естественными физиологическими последствиями дефицита эстрогенов (например, приливы крови, истончение волос).
Возможны головная боль, тошнота, периферические отеки (6-7% случаев), реже - приливы крови, истончение и выпадение волос, рвота, диспепсия, увеличение массы тела, миалгия, артралгия, анорексия, сыпь на коже, меньше, чем у 2% больных, - кровянистые выделения из влагалища, запор, головокружение, потливость, одышка, тромбофлебит.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к компонентам препарата, доменопаузний период, значительные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), беременность, лактация. Дети до 16 лет.
Передозировка.
Сведений о передозировке нет. Не известны также специфические методы лечения – терапия должна быть симптоматической.
Особенности применения.
Перед началом лечения желательным является изучение естрогенрецепторного статуса. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.
Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем и другие виды деятельности, которые связаны с повышенным вниманием и скоростью реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Клинического опыта относительно применения Леторайпу в комбинации с другими противоопухолевыми средствами нет. Леторайп не влияет на концентрацию тамоксифена в плазме крови.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25ºС в сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: леторайп инструкция, леторайп применение, леторайп состав, леторайп отзывы, леторайп аналоги, леторайп дозировка, лекарство леторайп, леторайп цена, леторайп инструкция по применению.
