ЛЕВОФЛОЦИН 500
Инструкция для медицинского применения препарата ЛЕВОФЛОЦИН 250 (LEVOFLOCIN 250)
ЛЕВОФЛОЦИН 500
(LEVOFLOCIN 500)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: левофлоксацин;
(-)-(S)-9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо- [1,2,3,-де]-1,4-бензоксазин-карбоксилова кислота;
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета, Левофлоцин 250 – без риска, Левофлоцин 500 – с риской;
Состав: 1 таблетка Левофлоцину 250 содержит левофлоксацина полугидрата в пересчете на 250 мг левофлоксацина;
1 таблетка Левофлоцину 500 мг содержит левофлоксацина полугидрата в пересчете на 500 мг левофлоксацина;
вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, покрытие для оболочки Opadry II Yellow.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.
Код АТС J01M A12.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Препарат имеет широкий спектр антимикробного действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится ко II типу топоизомераз. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление.
Спектр активности левофлоксацина включает следующие микроорганизмы.
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methy-S, Staphylococcus haemolyticus methy-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R, Streptococcus pyogenes.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenze ampi-S/R, Haemophilus para - influenze, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, aaprovidencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.
Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
К препарату непостоянно чувствительны
грамположительные аэробы: Staphylococcus haemolyticus methy-R;
грамотрицательные аэробы: Bukholderia cepacia;
анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
К действию препарата резистентные
грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus methy-R.
Фармакокинетика. Левофлоцин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте с пиком концентрации в плазме, который наблюдается через час после приема. Абсолютная биодоступность – почти 100 %. Подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Прием пищи незначительно влияет на всасывание препарата.
Примерно 30 – 40 % Левофлоцину связывается с протеином сыворотки. Кумуляционный эффект при дозировке 500 мг один раз в сутки не имеет клинического значения. Существует незначительная, но предвиденная кумуляция Левофлоцину при дозировке 500 мг два раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются на протяжении 3 суток.
При дозе выше 500 мг максимальная концентрация препарата в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия составила 8,3 мг/мл и 10,8 мг/мл соответственно; в ткани легких – примерно 11,3 мг/мл, достигалась в течение 4 – 6 ч после введения). Левофлоцин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Средняя концентрация препарата в моче в течение 8 – 12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг, 500 мг per os составляла 44 мг/мл, 91 мг/мл, 200 мг/мл соответственно.
Метаболизируется в очень незначительной степени; метаболиты составляют менее 5 % количества препарата, выделяемого с мочой.
Выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 ч). 85 % выводится через почки. Путь введения Левофлоцину не имеет существенной разницы для фармакокинетики препарата.
Показания для применения. Лечение инфекций легкой и умеренной степени тяжести у взрослых, вызванные чувствительными микроорганизмами:
острых синуситов;
обострение хронических бронхитов;
позагоспитальних пневмоний;
осложненных инфекций мочевыводящих путей (включая пиелонефриты);
инфекций кожи и мягких тканей.
Способ применения и дозы. Препарат принимают один или два раза в сутки, независимо от приема пищи. Глотают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Левофлоцин надо принимать, по крайней мере, за два часа до или после приема препаратов, содержащих соли железа, антацидов и сукралфату, поскольку последние могут уменьшить всасывание препарата.
Общая доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности предполагаемого возбудителя к левофлоксацину. Продолжительность лечения составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение Левофлоцином в течение 48 – 72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденной микробиологическими тестами отсутствия возбудителя.
При острых синуситах следует принимать 500 мг Левофлоцину 1 раз в сутки в течение 10 – 14 дней;
при обострении хронического бронхита – по 250 – 500 мг 1 раз в сутки 7 – 10 дней;
при позагоспитальний пневмонии – 500 мг 1 – 2 раза в сутки 7 – 14 дней;
при осложнении инфекции мочевыводящих путей – 250 мг 1 раз в сутки 7 – 10 дней;
при инфекциях кожи – 150 – 500 мг 1 – 2 раза в сутки 7 – 14 дней.
Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) в первые сутки назначают полную дозу препарата, в последующие – уменьшают дозу в зависимости от клиренса креатинина.
Для пациентов с нарушенной функцией печени, а также для людей пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.
Побочное действие. В некоторых случаях могут иметь место зуд и покраснение кожи, редко – реакции повышенной чувствительности с признаками крапивницы или опухание кожи и слизистых оболочек; диспепсические явления; головная боль, головокружение, сонливость; тахикардия; падение артериального давления; повышение показателей печеночных энзимов, билирубина и креатинина сыворотки крови; эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; общая слабость (астения); воспаления сухожилий, боль в суставах или мышцах.
Противопоказания. Левофлоцин нельзя применять при повышенной чувствительности к препаратам этой группы, при эпилепсии, детям и подросткам до 18 лет, беременным, при кормлении грудью, а также пациентам с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов.
Передозировка. Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки касаются центральной нервной системы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки. Лечение – симптоматическое. Левофлоксацин не выводится посредством диализа. Специфического антидота не существует.
Особенности применения.
В связи с возможностью повреждения хинолонами в организме, который растет, суставного хряща, препарат нельзя применять беременным, женщинам, кормящим грудью, детям и подросткам до 18 лет. При применении препарата для лечения больных пожилого возраста следует учитывать, что у таких пациентов часто имеет место ограничение функции почек. В связи с возможностью возникновения нежелательного побочного действия со стороны нервной системы в виде головокружения, сонливости, расстройств зрения, слуха и др., препарат с осторожностью назначают пациентам, которые управляют транспортными средствами.
Во время лечения Левофлоцином необходимо избегать сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения; при появлении фототоксичних реакций (например, сыпь на коже) необходимо прекратить лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Адсорбция Левофлоцину существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа. Биодоступность препарата значительно уменьшается при одновременном приеме с сукралфатом. Промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не менее двух часов.
Необходимо быть осторожным при одновременном назначении препаратов, влияющих на почечную секрецию, в частности, пробеницида и циметидина, особенно у пациентов с нарушенной почечной функцией. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном приеме с левофлоксацином.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре 15 – 25ºС . Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: левофлоцин 500 инструкция, левофлоцин 500 применение, левофлоцин 500 состав, левофлоцин 500 отзывы, левофлоцин 500 аналоги, левофлоцин 500 дозировка, лекарство левофлоцин 500, левофлоцин 500 цена, левофлоцин 500 инструкция по применению.
