ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД

Инструкция для медицинского применения препарата ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД (Lиncomycиn hydrochlorиdе)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: lиncomycиn; метил-6,8-дидезокси-6-[(2S,4R)-1-метил-4-пропилпиролидин2-карбоксамидо)-1-тио-D-эритро-α-D-гала-октопиранозиду гидрохлорида моногидрат;

Основные физико-химические свойства: твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета;

Состав: 1 капсула содержит 250 мг линкомицина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинований, кальция стеарат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиди.

Код АТС J01F F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Линкомицин - антибиотик, продуцируемый Streptomyces lиncolnиensиs или другими родственными актиномицетами и относится к группе линкозамидов. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка микроорганизмов вследствие образования необратимому связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазнои активности и ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатический и/или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективен в отношении анаэробных неспорообразующих грамположительных бактерий, в том числе Actиnomyces spp; Propиonиbacterиum spp. и Eubacterиum spp.; анаэробных и микроаерофильних кокков, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаерофильних стрептококков; аэробных грамположительных кокков, в том числе Staphylococcus spp.; Streptococcus spp. (кроме S. faecalиs), включая Streptococcus pneumoniae.

Умеренно чувствительны к препарату следующие микроорганизмы: анаэробные неспорообразующие грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroиdes spp., Fusobacterиum spp.; анаэробные спорогенни грамположительные бактерии, в том числе Clostrиdиum spp.

Резистентными или мало чувствительными к препарату являются следующие микроорганизмы: Streptococcus faecalиs, Neиsserиa spp., большинство штаммов Haemophиlus иnfluenzae, Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой угнетающего концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shigella.

Фармакокинетика. После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного канала (около 20-33 % от принятой дозы) и поступает в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Если антибиотик принимают после еды, адсорбция снижается на 50 %. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации составляют примерно 25-50 % от таковой в крови, в грудном молоке – 50-100 %, в костной ткани – около 40 %, в мягких тканях – 75 %. Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40 % от таковой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой примерно 4 %, а с калом - около 33 %. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата.

Показания для применения. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей, заболевания лор-органов, в том числе тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, скарлатина, а также дифтерия (как вспомогательная терапия);

- инфекции нижних дыхательных путей, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония;

- инфекции кожи и мягких тканей, в том числе фурункулы, абсцесс, акне, раневая инфекция, рожистое воспаление, лимфаденит, панариций, мастит;

- инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит, гнойный артрит;

- бактериальная дизентерия.

Способ применения и дозы. Взрослым внутрь назначают по 500 мг (2 капсулы) 3 раза в сутки каждые 8 часов, при тяжелых инфекциях суточную дозу увеличивают до 2,0 г, разделенную на 4 приема. В случае инфекции, вызванной β-гемолитическими стрептококками, лечение должно продолжаться не менее 10 дней, при остеомиелите - до 3 нед и более. Для достижения оптимального всасывания рекомендуется не есть в течение 1-2 часов до и после приема линкомицина внутрь. При нарушении функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу линкомицина на ¹/3-¹/2 и увеличить интервал между приемами. Детям от 6 до 14 лет назначают по 30 мг/кг/сутки за 3 или 4 приема; при более тяжелых инфекциях назначают по 60 мг/кг/сутки за 3 или 4 приема.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, персистирующая диарея, желтуха, изменения показателей функциональных печеночных тестов, повышение активности трансаминаз, эзофагит;

со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, описаны отдельные случаи апластической анемии и панцитопении;

аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный и везикулярный дерматит;

прочие: возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, беременность, тяжелые заболевания печени и почек, миастения.

Передозировка. Возможны боль в животе, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, псевдомембранозный колит. При аллергических реакциях необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении псевдомембранозного колита необходимо назначить ванкомицин, бацитрацин, метронидазол, пробиотики. В случае передозировки необходимо вызвать рвоту и промыть желудок. Специфического антидота нет.

Особенности применения. Препарат не следует назначать при менингите, потому что препарат плохо проникает через ГЭБ и его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточно высока. Во время лечения не назначают препараты, подавляющие перистальтику кишечника. Лечение линкомицином может осложниться развитием псевдомембранозного колита как непосредственно во время приема препарата, так и через 2-3 недели после окончания антибактериальной терапии. При отсутствии необходимого лечения может развиться перитонит, шок, токсический мегалон. Линкомицин обнаруживается в грудном молоке в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг/мл. При грибковых заболеваниях кожи, слизистой оболочки рта, влагалища Линкомицина гидрохлорид применяют с осторожностью.

С осторожностью назначают пациентам, которые имеют заболевания органов пищеварения или аллергией на пенициллин в анамнезе.

Данная лекарственная форма не показана для применения детям до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Линкомицина гидрохлорид усиливает миорелаксацию, вызванная курареподобними средствами и средствами для наркоза. Антидиарейные препараты, цефалоспорины, хлорамфеникол, эритромицин, пеницилини ослабляют эффект Линкомицина гидрохлорида. В сочетании с наркотическими анальгетиками усиливается вероятность появления респираторных заболеваний. Между линкомицином и клиндамицином часто развивается перекрестная устойчивость микроорганизмов.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности - 3 года.

Ключевые слова: линкомицина гидрохлорид инструкция, линкомицина гидрохлорид применение, линкомицина гидрохлорид состав, линкомицина гидрохлорид отзывы, линкомицина гидрохлорид аналоги, линкомицина гидрохлорид дозировка, лекарство линкомицина гидрохлорид, линкомицина гидрохлорид цена, линкомицина гидрохлорид инструкция по применению.