ЛОПЕРАМИД

Инструкция для медицинского применения препарата ЛОПЕРАМИД (LOPERAMIDE)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: loperamide;

4-[4-(4-хлорфенил)-4-гидроксипипе-ридино]-N,N-диметил-2,2-дифенилбутирамида гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской;

Состав: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 0,002 г (2 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, угнетающие перистальтику.

Код АТС А07DA03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Лоперамид имеет антидиарейну активность. Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и блокирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Препарат повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению частоты позывов к дефекации. Благодаря высокому родству со стенкой кишечника и высокой степени биотрансформации при "первом прохождении" через печень, лоперамид практически не попадает в системный кровоток. Не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает лишен морфиноподобного действия на центральную нервную систему, которая свойственна другим опиатоподибним агонистам.

Фармакокинетика. Действие наступает быстро (через 1 ч после приема таблеток внутрь 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % - в печени) и длится 4 - 6 часов. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 4 часа. Связывание с белками плазмы крови - 97 %.

Выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями. Период полувыведения в среднем составляет 12 час. 5 % лоперамида выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % его вновь всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30 % лоперамид вновь выводится в кишечник, в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При почечной недостаточности возможно повышение концентрации лоперамида в сыворотке крови.

Показания для применения. Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза; при несептичний форме синдрома раздражения толстой кишки; после наложения илеостомы (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания твердости его консистенции).

Способ применения и дозы. Лоперамид назначают внутрь.

При острой диарее назначают детям: от 5 до 8 лет - по 2 мг 2 раза в день, от 9 до 12 лет - по 2 мг 3 раза в день. На 2-й день лечения, если понос длится, препарат назначают в дозе 2 мг после каждого акта дефекации, но не превышая максимальную суточную дозу, которая составляет 3 мг на 10 кг массы тела.

При острой диарее для взрослых и детей старше 12 лет начальная доза составляет 4 мг, затем по 2 мг после каждого опорожнения кишечника. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или за несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4 - 8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается в течение 48 час.

При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, обеспечивающую частоту стула нормальной консистенции 1 - 2 раза в сутки (2 - 12 мг в сутки), но не превышая максимальной суточной дозы – 16 мг.

Побочное действие. Наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата. Возможны: головная боль, боль и дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, аллергические реакции

(кожная сыпь), боль или ощущение дискомфорта в нижней части живота; редко - сонливость или нарушение сна, головокружение, спазмы кишечника, тошнота, рвота, запор; в единичных случаях - кишечная непроходимость.

Противопоказания. Кишечная непроходимость; запор; дизентерия; острый язвенный колит и псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; I триместр беременности и период кормления грудью; детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: при передозировке препарата сразу вводят активированный уголь и промывают желудок. В качестве антидота применяют налоксон (внутривенно в дозе 0,4 мг/мл с 2 - 3 минутными интервалами, многократно). Усиленное наблюдение необходимо в течение 48 часов. При необходимости поддерживают функцию дыхания.

Особенности применения. Таблетки Лоперамид содержат лактозу и должны с осторожностью назначаться пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушениями всасывания глюкозы/галактозы.

Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восстанавливать потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету.

При отсутствии эффекта препарата в течение 2 суток необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных средств (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).

несмотря на отсутствие данных о тератогенных и ембриотоксични свойства препарата, назначать лоперамид в II и III триместре беременности можно только в том случае, если терапевтический эффект преобладает над потенциальным риском для плода.

После нормализации стула или при отсутствии таковых в течение 12 ч применения препарата прекращают.

С осторожностью препарат назначают больным с нарушениями функций печени, при обезвоживании, в пожилом возрасте (риск потери жидкости и электролитов).

Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. В случае возникновения слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать и сложной техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется назначать Лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами (во избежание взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом. Колестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2 ч до приема Лоперамида. Клинически значимого взаимодействия Лоперамида с лекарственными препаратами других групп не выявлено.

Опиоидные анальгетики повышают риск развития тяжелого запора.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Срок хранения - 4 года.

Ключевые слова: лоперамид инструкция, лоперамид применение, лоперамид состав, лоперамид отзывы, лоперамид аналоги, лоперамид дозировка, лекарство лоперамид, лоперамид цена, лоперамид инструкция по применению.