ЛОРАТАДИН-ЛХ

Инструкция для медицинского применения препарата ЛОРАТАДИН-ЛХ (LORATADIN-LH)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: loratadine; этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н-бензол[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илидин)-1-пиперидинакарбоксиловои кислоты;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, с риской и фаской;

Состав: 1 таблетка содержит лоратадина 0,01 г;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТС R06АX13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антигистаминный, антиексудативний, противозудное средство. Долговременно действующий трициклический селективный блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Предотвращает действия гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему, предупреждая развитие и облегчая течение аллергических реакций. Имеет слабую бронхорозширювальну активность. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, имеет слабый афинитет к гистаминовым рецепторам головного мозга, вследствие чего седативное действие и холиноблокирующие свойства отсутствуют.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику, но замедляет время достижения максимальной концентрации в крови на 1 час. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 с образованием активного метаболита – дескарбоетоксилоратадину. Максимальная концентрация лоратадина в плазме крови при приеме натощак достигается через 1,3 ч, активного метаболита – дескарбоетоксилоратадину – через 2,5 часа. При концентрации в плазме 2,5-100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73-77% при уровне 0,5-100 нг/мл). Эффект развивается через 1-3 ч, достигает максимума через 8-12 ч и сохраняется не менее 24 часов. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются на 5-й день. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается.

Период полувыведения лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8,4 ч), активного метаболита – 8,8–92 ч (в среднем 28 ч). Объем распределения лоратадина -119 л/кг, клиренс – 142-202 мл/мин/кг. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксильных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 суток около 80% экскретируется в виде метаболитов в одинаковой степени с мочой (40%) и с фекалиями (40%).

Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 часов.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) биодоступность и максимальная концентрация лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), среднее значение периода

полувыведения не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч – для дескарбоетоксилоратадину. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

При алкогольном поражении печени максимальная концентрация в плазме и биодоступность лоратадина удваиваются, а дескарбоетоксилоратадину не изменяются, период полувыведения лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита – 37 час.

У пожилых пациентов показатели биодоступности и максимальной концентрации в плазме крови лоратадина и дескарбоетоксилоратадину увеличиваются на 50%, период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 ч (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11-38 ч), соответственно.

Показания для применения. Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные алергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоалергийни реакции на гистаминолибератори.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь, до еды. Взрослым и детям (старше 12 лет или при массе тела более 30 кг) – 0,01 г (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям от 2 до 12 лет – 0,005 г (½ таблетки) 1 раз в сутки. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью назначают по 0,01 г (1 таблетка) через день или по 0,005 г (½ таблетки) ежедневно. Длительность приема определяют индивидуально, конечно гкурс лечения не должен превышать 6 месяцев, у детей 6-12 лет – 2 недель. Опыт приема препарата при крапивнице ограничивает курс лечения до 4 недель.

Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее - нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко - судороги.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее – повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, изменение вкусовых ощущений, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко - желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны респираторной системы: в 2% и менее – заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко – отеки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц. Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко – анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко - суправентрикулярна тахиаритмия.

Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко – алопеция, увеличение размеров грудной клетки, мультиформная эритема.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Передозировка. Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей с массой тела менее 30 кг при приеме в дозе свыше 10 мг возможны экстрапирамидные расстройства, усиленное сердцебиение. Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Индукция рвоты сиропом ипекакуаны (применение препаратов ипекакуаны показано даже в случае возникновения спонтанного рвота); промывание желудка, назначение активированного угля и большого количества жидкости; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особенности применения. Прием препарата рекомендуется отменить не менее чем за неделю до проведения кожной пробы на аллергены. Назначение беременным и в период лактации возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препарата с ингибиторами ферментов печени (с гуанидином, флуконазолом, флуоксетином), потому что отсутствует достаточное количество наблюдений о безопасности подобных комбинаций.

Пациент должен соблюдать обережноти при работе с транспортными средствами или такой работе, которая требует повышенного внимания, поскольку возможны головокружение, сонливость, нарушение концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Эритромицин и кетоконазол, циметидин (ингибиторы системы цитохрома Р450 печени) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Лоратадин понижает уровень эритромицина в плазме (на 15%). В связи с возможностью развития дозозависимого седативного эффекта следует соблюдать осторожность при одновременном применении лоратадина с другими антигистаминными препаратами, барбитуратами, бензодиазепинами, агонистами опиоидных рецепторов, нейролептиками, антидепрессантами, анксиолитиками, седативными, снотворными средствами, а также при применении этанола.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25ºС. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: лоратадин-лх инструкция, лоратадин-лх применение, лоратадин-лх состав, лоратадин-лх отзывы, лоратадин-лх аналоги, лоратадин-лх дозировка, лекарство лоратадин-лх, лоратадин-лх цена, лоратадин-лх инструкция по применению.