ЛОРАТЕК
Инструкция для медицинского применения препарата ЛОРАТЕК
Состав:
действующее вещество: дезлоратадин;
1 таблетка содержит дезлоратадина 5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, тальк, магния стеарат, оболочка (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), лаковое покрытие с индигокармином (Е 132) и бриллиантовым синим (Е 133)).
Лекарственная форма. Таблетки покрытые оболочкой.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного применения.
Код АТС R06AX.
Дезлоратадин – неседативний антигистаминный препарат длительного действия; высоко селективный блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Предупреждает развитие и облегчает ход аллергических реакций, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Дезлоратадин по антигистаминной активности существенно (в 10 - 50 раз) превосходит лоратадин, терфенадин, фексофенадин и. Дезлоратадин характеризуется более высоким сродством к H1-гистаминовым рецепторам, по сравнению с другими представителями этой группы. Аффинность к Н2-гистаминовым и мускариновым рецепторам в 15 - 50 раз меньше, чем к Н1-рецепторам, что свидетельствует о его высокой селективности. Дополнительные антиаллергические эффекты Лоратека не связаны с блокадой Н1-гистаминовых рецепторов. Кроме антигистаминной активности дезлоратидин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Дезлоратидин подавляет каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, включая следующие:
выделение провоспалительных цитокинов и хемокинов;
продукция супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
выделение противовоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
адгезия и хемотаксис эозинофилов;
экспрессия молекул адгезии, таких как Р-селектин;
IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
острый аллергический бронхоспазм.
Антиаллергические и противовоспалительные свойства обуславливают высокую эффективность дезлоратадина. Дезлоратадин эффективно устраняет как назальные симптомы аллергического ринита, так и неназальные (зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба, кашель и тому подобное). Дезлоратадин эффективен также в случае сочетания у пациента бронхиальной астмы с аллергическим ринитом. У этих больных действие Лоратека распространяется не только на симптомы ринита, но и на клиническое течение астмы, улучшая показатели функции внешнего дыхания и уменьшая потребность в β2-агонистах.
В результате исследований обнаружено, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.
В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг было показано, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывает седативного эффекта.
Дезлоратадин определяется в плазме в течение первых 30 мин после приема препарата. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается приблизительно через 3 часа. Период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83 - 87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатель AUC (площадь под фармакокинетической кривой) и максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови Cmax (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, получавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.
Показания для применения.
Быстрое устранение аллергических состояний, в том числе поллиноза и аллергического ринита (чихание, выделение из носа, зуд, отек и отечность носа, а также зуд глаз, слезотечение и покраснение глаз, зуд неба, кашель); лечения хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Надлежащие меры безопасности при применении.
Следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Прием Лоратека не оказывает негативного действия на желудочно-кишечный тракт, поэтому Лоратек можно применять независимо от приема пищи в любое удобное для пациента время.
В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, которые применяли дезлоратадин и плацебо отдельно или вместе с алкоголем.
Лоратек не имеет седативного эффекта, не вызывает заторможенности или сонливости в дневное время, поэтому может быть рекомендован лицам любых профессий, в том числе тем, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции.
Поскольку препарат содержит лактозу, Лоратек не следует принимать больным с непереносимостью лактозы.
Особые указания.
Применение в период беременности или кормления грудью. Не применять в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Не влияет.
Дети.
Не следует применять препарат детям возрастом до 12 лет.
Способ применения и дозы.
Взрослые и дети старше 12 лет: 1 таблетка Лоратек 5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Продолжительность лечения определяется продолжительностью периода контакта больного с аллергеном.
Передозировка.
В случае передозировки показаны стандартные мероприятия, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества (промыть желудок, применить активированный уголь). Рекомендуется симптоматическое лечение. В клинических исследованиях дезлоратадина у взрослых и титей, которые принимали дозы до 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), тяжелых нежелательных реакций не выявлено. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.
Побочные эффекты.
В клинических исследованиях при применении дезлоратадина в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота нежелательных явлений была на 3 % выше, чем в группе плацебо. У взрослых и подростков (12 лет и старше) при применении дезлоратадина отмечались следующие нежелательные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль. Отмечены единичные случаи головокружения, сонливости, тахикардии, ощущения сердцебиения, боли в животе, тошноты, рвоты, диспепсии, диареи, повышения содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови, аллергических реакций (анфилактичний шок, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Клинически значимое взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не установлена. Лоратек может применяться в сочетании с препаратами, блокирующими цитохром Р450 и алкоголем. При одновременном применении с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Лоратек можно назначать совместно с флуоксетином и азитромицином.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.
Ключевые слова: лоратек инструкция, лоратек применение, лоратек состав, лоратек отзывы, лоратек аналоги, лоратек дозировка, лекарство лоратек, лоратек цена, лоратек инструкция по применению.
