ЛОРИДИН РАПИД
Инструкция для медицинского применения препарата ЛОРИДИН РАПИД (LORIDIN RAPID)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: лоратадин; этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6] циклогепта [1,2-b] пиридин-11-илиден)-1 пиперидинкарбоновои кислоты;
Основные физико-химические свойства: от белого до почти белого цвета, гладкие, круглые, ароматизированные, не покрытые оболочкой таблетки со скошенными краями, с линией разлома с одной стороны и ровные с другой стороны;
Состав: 1 капсула содержит микронизированного лоратадина 10 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, кислоты лимонной моногидрат, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, глюкозы моногидрат, ароматизатор Trusil мятный S-1471, натрия кроскармелоза;
Форма выпуска. Таблетки диспергированные.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТС R06А X13.
Фармакологические свойства. Лоридин Рапид – эффективный неседативний трициклический антигистаминный препарат длительного действия в специальной лекарственной форме, которая обеспечивает быстрое высвобождение активного действующего вещества и выраженное антиаллергическое действие. Препарат является селективным блокатором Н1-рецепторов гистамина.
Фармакодинамика. Механизм действия препарата связан с блокированием высвобождения гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Лоридин Рапид предупреждает образование отека тканей, уменьшает проницаемость капилляров, устраняет спазм гладких мышц, ослабляя бронхоспазм, вызванный физическими упражнениями, что обусловливает комплексную противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Сила и продолжительность действия лоратадина является дозозависимым. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не оказывает центральную, седативное, антихолинергическое действия, не вызывает привыкания; не потенцирует эффект алкоголя.
Фармакокинетика. Лоратадин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и обнаруживается в крови уже через 15-20 минут после приема. Облегчение состояния больных обычно отмечается уже в течение первых 30 минут после приема препарата, а максимальный терапевтический эффект проявляется через 8-12 ч и длится 24 часа. Лоратадин и его основной метаболит достигает значений максимальной концентрации (Смах) в плазме крови 4,7 нг/мл через 1,3–2,5 ч и 4 нг/мл через 3,7 ч после приема дозы 10 мг, соответственно. Доверительный интервал для значений Смах и площади под кривой "концентрация в плазме/время" (AUC0-∞) для диспергированных таблеток лоратадина находится в пределах 80-125% по отношению к соответствующим значениям активного метаболита дескарбоксилоратадину. Период полувыведения лоратадина и его метаболита 7,8–11 ч и 19-24 ч, соответственно. С белками плазмы крови связывается 96-99% лоратадина, а связывание его активного метаболита составляет 73-76%. Прием пищи до применения диспергированной таблетки Лоридин Рапид
задерживает время достижения максимальной концентрации в плазме крови лоратадина и его активного метаболита примерно на 2,4 и 3,7 ч и уменьшает ее значение на 9% и 15%, соответственно. Значения AUC0-∞ и Смах увеличиваются на 84% и 30%, соответственно, когда препарат применяется без воды (после таяния таблетки на языке) по сравнению с тем, когда препарат применяют с водой. Лоратадин проникает в грудное молоко, имеет выраженный эффект первичного прохождения через печень; почти полностью метаболизируется с образованием основного активного метаболита – дезкарбоетоксилоратадину. Лоратадин метаболизируется в печени двумя путями: с участием изофермента цитохрома р450 CYP3A4 или при его угнетении при участии CYP2D6, что снижает вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Примерно 82% лоратадина выводится из организма с мочой (40%) и с калом (42%) в течение 10 дней. Около 27% введенной дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов в основном в виде конъюгатов.
У людей пожилого возраста максимальная концентрация в плазме крови возрастает на 50%, период полувыведения увеличивается до 18,2 ч. При тяжелой почечной недостаточности биодоступность лоратадина снижается до 60-70%, а при алкогольном поражении печени период полувыведения (Т1/2) препарата увеличивается в зависимости от степени поражения.
Показания для применения. Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита, конъюнктивита, поллинозов, острой и хронической крапивницы, отека Квинке, симптомов гистаминергий (псевдоалергичних синдромов), вызванных применением гистаминолибераторив, аллергических реакции на укусы и поражения, сывороточной болезни, а также в комплексном лечении зудящих дерматозов (контактных алергодерматитив, атопических дерматитов, кожных заболеваний аллергической природы, острых и хронических экзем. Профилактическая терапия при сезонных аллергических ринитах.
Способ применения и дозы. Лоридин Рапид желательно применять на пустой желудок. Таблетку следует положить на язык, после того как она растает проглотить со слюной. Или положить таблетку в стакан, наполненный на четверть водой, дать таблетке раствориться и выпить образовавшуюся дисперсию.
Рекомендуемая дозировка для взрослых (в том числе людей преклонного возраста и подростков старше 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки. При печеночной недостаточности начальная доза – 5 мг 1 раз в сутки.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет Дозировка Лоридину Рапид назначается в зависимости от массы тела: с весом до 30 кг – 5 мг 1 раз в сутки;
Весом более 30 кг – 10 мг 1 раз в сутки.
Детям в возрасте от 1 до 2 лет рекомендуется прием в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки 1-5 дней.
Курс лечения следует проводить до достижения терапевтического эффекта (от 1 дня до 6 месяцев) но, обычно, его получают за 15 дней. Для детей в возрасте от 2 до 12 лет курс лечения не должен превышать более 14 дней.
Побочное действие. Лечение Лоридином Рапид, как правило, хорошо переносится, не вызывает местного раздражения или нарушения вкусовых ощущений. При применении в рекомендуемых дозах и при нормальных обстоятельствах Лоридин Рапид не вызывает сонливости. Самым частым побочным действием является головная боль. В целом частота появления и интенсивность случаев побочного действия были такие же, как и при применении плацебо, и представляли собой утомляемость, сухость языка, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также симптомы аллергии (высыпания). В менее чем 1% случаев отмечались повышение аппетита, кашель, головокружение и усиление сердцебиения. Очень редко наблюдались выпадение волос, анафилактическая реакция, нарушения функций печени. У детей изредка могут возникнуть возбудимость; желудочно-кишечные расстройства отмечаться несколько чаще у младших детей (с весом менее 30 кг), у детей с весом более 30 кг такие случаи случались, как и при применении плацебо.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к лоратадину или другим компонентам препарата.
Передозировка. Симптомами передозировки могут быть сонливость, тахикардия и головная боль. Одновременный прием 160 мг препарата не вызывал побочных эффектов. В случае передозировки терапия должна быть симптоматической и поддерживающей. Рекомендовано промывание желудка, вызывание рвоты с последующим применением адсорбентов и меры для поддержания жизненных функций.
Особенности применения. Лоридин Рапид не применяют для лечения новорожденных. Безопасность применения Лоридину Рапид во время беременности не исследовалась, поэтому назначение возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кормление грудью во время применения Лоридину Рапид желательно временно прекратить. Прием препарата необходимо прекратить не менее чем за 48 часов до проведения каких-либо кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ошибочных результатов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Снижают эффективность лечения Лоридином Рапид, уменьшая его концентрацию в лазми крови,индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).
Повышают концентрацию лоратадина в лазми крови ингибиторы микросомальных печеночных ферментов (кетоконазол, эритромицин, циметидин).
Условия хранения. При температуре ниже +25ºС в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.
Ключевые слова: лоридин рапид инструкция, лоридин рапид применение, лоридин рапид состав, лоридин рапид отзывы, лоридин рапид аналоги, лоридин рапид дозировка, лекарство лоридин рапид, лоридин рапид цена, лоридин рапид инструкция по применению.
