ЛОВАКОР
Инструкция для медицинского применения препарата ЛОВАКОР (LOVACOR)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: lovastatin;
2-метил-1,2,3,7,8,8 а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-< /p>
2-ил)-этил]-1-нафталиниловий эфир бутановой кислоты,
[1S-[1a(R*),3a,7b,8b(2S*,4S*),8ab]];
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской;
Состав: 1 таблетка содержит ловастатина в пересчете на 100% вещество 0,02 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гранулак-70, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кальция стеарат или магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства.
Код АТС С10А А02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ловастатин относится к гиполипидемических средств, выделенный из культуры Aspergillus terrus. Тормозит начальные стадии биосинтеза холестерина в печени. После приема внутрь ловастатин, как неактивный лактон, гидролизуется до β-гидроксикислоты (активная форма ловастатина), которая специфически блокирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коензимА (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалонат, что позволяет блокировать биосинтез холестерина на начальной стадии. Приводит к снижению в крови концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), в меньшей мере – триглицеридов и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), аполипопротеина В. Вместе с тем повышает содержание антиатерогенных липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).
Фармакокинетика. При приеме внутрь ловастатин из пищеварительного тракта всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, но затем уровень в плазме быстро снижается и составляет через 24 ч 10% от максимума. Как ловастатин, так и его β-гидроксикислотний метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при применении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2 – 3-й день терапии и в 1,5 раза превышает созданную однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до метаболитов, часть из которых сохраняет активность. Ловастатин основном выделяется с желчью. Около 90% дозы выводится с калом и лишь 10% –
с мочой. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 недели, максимальный-в течение 4 – 6 недель.
Показания для применения. Гиперхолестеринемия:
- первичная с высоким содержанием липопротеидов очень низкой плотности (ЛПНП) (типы ИИа и ИИб) при отсутствии эффекта от диетотерапии;
- комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа ИИб);
- атеросклероз (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) и/или гипертонической болезнью);
Способ применения и дозы. Начальная доза Ловакору – внутрь по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки вечером во время еды. При недостаточной действенности препарата дозу увеличивают 1 раз в 4 недели до 40 – 80 мг в 1 или 2 приема во время завтрака и ужина. Максимальная суточная доза – 80 мг в
1 – 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации холестерина в плазме до 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) или при снижении уровня липопротеинив низкой плотности
75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л) дозу Ловакору следует уменьшить.
Побочное действие. Ловакор в целом хорошо переносится, зарегистрированные побочные эффекты были нетяжелыми и обратимыми.
Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, запоры, метеоризм, сухость во рту, расстройство вкуса. На начальном этапе лечения возможно повышение уровня активности аланиновой и аспарагиновой трансаминаз в сыворотке крови. Если он растет не более чем в 3 раза выше верхней границы нормы и не сопровождается появлением каких-либо клинических симптомов, можно не прекращать прием Ловакору.
Со стороны скелетно-мышечной системы: редко – транзиторное повышение содержания креатинфосфокиназы, миопатии, рабдомиолиз. В большинстве случаев миопатии наблюдались у больных, которые получали циклоспорин (после трансплантации органов), гиполипидемические препараты: гемфиброзил или никотиновую кислоту вместе с ловастатином. Частота миопатий на фоне монотерапии ловастатином не превышает 0,1%.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии.
Другие: сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, выраженная печеночная недостаточность, острые заболевания печени, стойкое повышение уровня трансаминаз в крови неясной этиологии, нарушения функции почек, детский возраст, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Передозировка. Длительный прием препарата усиливает вероятность проявления побочных действий. В случае возникновения в период лечения миалгии, слабости мышц, особенно на фоне лихорадки, и/или значительного увеличения креатинфосфокиназы необходимо учитывать возможность возникновения миопатии. В таких случаях показано прекращение приема препарата.
Особенности применения. Безопасность и эффективность применения Ловакору у больных в возрасте
18 лет не установлена.
Поскольку Ловакор выделяется почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у пациентов с умеренно выраженными изменениями функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не рекомендуется применение дозы, превышающей 20 мг/сутки.
Во время лечения пациенты должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. С осторожностью применяют Ловакор для лечения пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме. В процессе лечения Ловакором необходимо периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты. В случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз (в 3 и более раз относительно верхней границы нормы) и/или креатинфосфокиназы (в 10 и более раз относительно верхней границы нормы) показано прекращение приема препарата.
Лечение Ловакором рекомендуется временно прекращать, если у больного развилось тяжелое состояние, включая острые инфекции, обширные хирургические вмешательства, травмы, серьезные метаболические нарушения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Холестирамин и желчные кислоты усиливают гиполипидемический эффект Ловакору. Фибраты, ниоцин (в дозе более 1 г в сутки), итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин, циклоспорин, гемфиброзил, никотиновая кислота – увеличивают риск развития миопатий. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов препарата. Ловакор не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Не отмечено значимых клинических взаимодействий с блокаторами b-адренорецепторов.
При одновременном применении с варфарином или другими кумариновыми антикоагулянтами (антагонистами витамина К) увеличивается протромбиновое время и повышается риск кровотечений. В таких случаях рекомендуется более частый контроль показателей свертывания крови.
При одновременном назначении Ловакору и иммуносупрессоров суточная доза Ловакору не должна превышать 20 мг.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 ºС до 15 ºС.
Срок годности – 1 год.
Хранить в недоступном для детей месте.
Ключевые слова: ловакор инструкция, ловакор применение, ловакор состав, ловакор отзывы, ловакор аналоги, ловакор дозировка, лекарство ловакор, ловакор цена, ловакор инструкция по применению.
