ЛОВАСТАТИН
Инструкция для медицинского применения препарата ЛОВАСТАТИН (LOVASTATIN)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: lovastatin;
2-метил-1,2,3,7,8,8 а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2 -ил)-этил]-1-нафталиниловий эфир бутановой кислоты, [1S-[1a(R*),3a,7b,8b(2S*,4S*),8ab]]
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета круглой формы с плоской поверхностью и фаской;
Состав: 1 таблетка содержит ловастатина в пересчете на 100 % вещество 0,02 г (20 мг);
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гранулак-70 (лактозы моногидрат), поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы.
Код АТС С10АА02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ловастатин относится к гиполипидемических средств, выделенный из культуры Aspergillus terrеus. Тормозит начальные стадии биосинтеза холестерина в печени. При приеме внутрь ловастатин как неактивный лактон гидролизуется до бета-гидроксикислоты (активная форма ловастатина), которая специфически блокирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коензимА (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат, что позволяет блокировать биосинтез холестерина на начальной стадии. Приводит к снижению в крови концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), в несколько меньшей степени - триглицеридов и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), аполипопротеина В. Вместе с тем несколько повышает содержание антиатерогенных липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).
Фармакокинетика. При применении внутрь ловастатин из пищеварительного тракта всасывается медленно и не полностью (около 30 % принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30 %. Максимальная концентрация достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается и через 24 ч составляет 10 % от максимального. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотний метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95 %). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при применении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2 - 3-й день терапии и в 1,5 раза превышает предопределенную одноразовой дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до метаболитов, часть из которых сохраняет активность. Ловастатин основном выделяется с желчью. Около 85 % дозы выводится с калом и лишь 10 % - с мочой. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 недели, максимальный - в течение 4 - 6 недель.
Показания для применения. Гиперхолестеринемия:
- первичная с высоким содержанием липопротеидов низкой плотности (типы ИИа и ИИб) при отсутствии эффекта от диетотерапии;
- комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа ИИб).
Атеросклероз (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза у пациентов с ишемической болезнью сердца и гиперхолестеринемией).
Способ применения и дозы. Применяют внутренне. При легких формах гиперхолестеринемии по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки вечером (во время еды), при атеросклерозе - по 1 - 2 таблетки (20 - 40 мг). Максимальная суточная доза - 80 мг за 1 - 2 приема (во время завтрака и ужина). При недостаточной эффективности препарата дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 недель) до 40 - 80 мг за 1 или 2 приема - во время завтрака и ужина.
Продолжительность лечения зависит от проявлений и тяжести течения заболевания.
Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, запоры, метеоризм, сухость во рту, расстройство вкуса, повышение уровня трансаминаз в крови, транзиторное повышение содержания креатинфосфокиназы, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии. Очень редко миалгии, миопатии, гепатит. У некоторых пациентов может отмечаться помутнение хрусталика, хотя четкой причинно-следственной связи с приемом препарата не выявлено.
Есть данные о возникновении холестатической желтухи, психических нарушений, крапивницы, отека Квинке, токсического эпидермального некролиза, гемолитической анемии, лейкопении, тромбоцитопении. У больных, которые одновременно применяют циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту, развивается рабдомиолиз, который приводит к возникновению острой почечной недостаточности.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, острые заболевания печени, печеночная недостаточность, нарушение функции почек, стойкое повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Детям препарат не назначают.
Передозировка.
Симптомы: миопатии (рабдомиолиз), ухудшение функции печени, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Длительное применение препарата усиливает вероятность проявления побочных эффектов.
При появлении боли в мышцах или слабости, особенно на фоне лихорадки, необходимо прекратить прием препарата.
Особенности применения. Во время лечения пациенты должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. С осторожностью применяют Ловастатин для лечения пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме. В процессе лечения Ловастатином необходимо периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты. В случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или креатинфосфокиназы показана отмена препарата.
При одновременном назначении Ловастатина и иммуносупрессоров суточная доза Ловастатина не должна превышать 20 мг.
Лечение Ловастатином следует временно прекратить во время острых инфекционных заболеваний, перед хирургическими операциями, после травм и проявлений тяжелых метаболических расстройств, при артериальной гипертензии. Ловастатин может вызвать слабость, боли в мышцах, плохое самочувствие и повышение температуры тела. В таких случаях врач должен принять решение о прекращении применения препарата.
Следует учитывать возможность риска развития миопатий, почечной недостаточности,
неконтролируемого сосудистого синдрома.
С осторожностью применять больным пожилого возраста и после недавних операций и травм.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Холестирамин и желчные кислоты усиливают гиполипидемический эффект Ловастатина. Антибиотики–макролиды, фибраты, ниацин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин, циклоспорин, гемфиброзил, никотиновая кислота, противовирусные препараты (ингибиторы протеаз), препараты, влияющие на активность печеночных ферментов систем CYP3A4 увеличивают риск развития миопатий (иногда имели место случаи рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности). Прием Ловастатина одновременно с Амиодароном или Верапамилом в дозе, превышающей 40 мг в сутки также повышает риск развития миопатий. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов препарата. Ловастатин не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Не отмечено значимых клинических взаимодействий с блокаторами b-адренорецепторов.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 ºС до 15 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Ключевые слова: ловастатин инструкция, ловастатин применение, ловастатин состав, ловастатин отзывы, ловастатин аналоги, ловастатин дозировка, лекарство ловастатин, ловастатин цена, ловастатин инструкция по применению.
