ЛОЗАП
Инструкция для медицинского применения препарата ЛОЗАП (LOZAP®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: losartan; 2-бутил-4-хлоро-1-[[2-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1-бифенил]-4-ил]метил]-1Н-имидазол-5-метанол, соль монокалию;
Основные физико-химические свойства: Лозап (12,5 мг): белые или почти белые овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;
Лозап (25 мг): белые или почти белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с розподилювальною риской с одной стороны;
Лозап (50 мг): белые или почти белые овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с розподилювальною риской с двух сторон;
Лозап (100 мг): белые или почти белые овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с розподилювальною риской с двух сторон;
Состав: 1 таблетка содержит лозартана калия 12,5 мг; 25 мг; 50 мг; 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, краситель белый Sepifilm 752, макрогол 6 000.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина II.
Код АТС C09CA01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Лозартан – антагонист рецептора (типа МЕНЮ1) ангиотензина II. Ангиотензин II связывается с МЕНЮ1-рецептором, который содержится в многих тканях (напр. гладкие мышцы сосудов, надпочечники, почки и сердце). Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильной кислоты (E-3174) блокируют эффекты ангиотензина II.
Лозартан не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ). Вследствие этого лозартан блокирует реакцию на ангиотензин i И на ангиотензин II, не влияя на ответ на брадикинин.
Лозартан не влияет на автономные рефлексы и не имеет влияния на уровень норадреналина в плазме.
Лозартан одинаково эффективен при применении у мужчин и у женщин моложе 65 лет и у пациентов пожилого возраста (возраст > 65), больных артериальной гипертензией.
При одновременном применении Лозапу с диуретиками тиазидного типа степень снижения кровяного давления увеличивается.
Фармакокинетика. После перорального приема лозартан хорошо всасывается и при метаболизме первого прохождения через печень образуется активный метаболит карбоксильной кислоты и неактивные метаболиты. Системная биологическая доступность при применении таблеток лозартана составляет около 33%. Средняя максимальная концентрация лозартана достигается в течение 1 часа, а его активного метаболита – в течение 3 – 4 часов. Когда препарат применяли вместе со стандартизированной пищей, клинически значимого влияния на профиль концентрации в плазме лозартана не наблюдали.
Клиренс в плазме крови для лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет соответственно около 74 мл/мин и 26 мл/мин. После перорального применения лозартана почти 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 6% дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. При пероральных доз лозартана калия до 200 мг фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной.
После перорального применения концентрации в плазме лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально, с конечным периодом полувыведения, соответственно, 2 часа и 6 – 9 часов. При дозе 100 мг, применяемой в течение одного дня, ни лозартан, ни его активный метаболит не накапливается в плазме крови в значительном количестве.
Показания для применения. Лечение артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности, если не считают за приемлемое лечение ингибиторами АПФ.
Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в день. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3 – 6 недель от начала лечения. Для некоторых пациентов необходимо дополнительное повышение дозы до 100 мг 1 раз в день. Пациентам с уменьшенным внутрисосудистым объемом (например пациентам, которых лечили большими дозами диуретиков) рекомендуется начальная доза 25 мг 1 раз в день.
Для пациентов пожилого возраста и для пациентов с поражением почек, включая пациентов на диализе, не требуется корректировки дозы. Следует рассмотреть возможность применения более низкой дозы для лечения пациентов с поражением печени в анамнезе.
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в день. Дозировку следует титровать и менять после одной недели применения (то есть 12,5 мг ежедневно в течение первой недели, 25 мг ежедневно в течение второй недели, 50 мг ежедневно в течение третьей недели), доводя до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в день, соответственно переносимости пациентом. Срок титрования определяется с учетом индивидуальной переносимости лечения.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целой, запивая нейтральной жидкостью.
Побочное действие. Могут возникать побочные реакции в виде анафилактических реакций, ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к закупорке дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка. В контролируемых клинических исследованиях первичной артериальной гипертензии головокружение и гипотензия были единственными нежелательными реакциями, о которых сообщалось. В некоторых случаях у больных, лечившихся лозартаном, отмечались гепатит, диарея, расстройства печеночной функции, мигрень, миалгия, артралгия, крапивница, зуд кожи. Также были описаны побочные реакции со стороны респираторных путей: кашель, инфекции верхних дыхательных путей. При лечении лозартаном отмечали сухой кашель.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любым составляющим препарата.
Переход на Лозап не рекомендуется пациентам с хронической сердечной недостаточностью, стабилизированной лечением ингибиторами АПФ.
Беременность и период лактации.
Возраст до 18 лет.
Передозировка. В случае передозировки (интоксикации) препарата возможно появление таких симптомов: гипотензия, тахикардия; в результате парасимпатической стимуляции (стимуляции блуждающего нерва) может возникнуть брадикардия. При возникновении симптоматической гипотензии следует применить поддерживающее лечение.
С помощью гемодиализа можно удалить ни лозартан, ни его активный метаболит.
При случайной передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендуемыми мерами является стимуляция рвоты и промывание желудка.
Особенности применения.
Терапию препаратом Лозап не назначают больным с дефицитом внутрисосудистого объема жидкости (например, тем больным, которых лечили высокими дозами диуретиков).
Для пациентов с поражением печени в анамнезе следует рассмотреть возможность применения более низкой дозы.
При наличии острой или хронической почечной недостаточности препарат может вызывать ухудшение функции почек с или без гиперкалиемии.
Препарат следует с осторожностью применять больным с билатеральним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной почки.
В клинических исследованиях не было выявлено обусловленных возрастом различий эффективности или безопасности применения лозартана.
Применение препарата может отрицательно влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и тому подобное).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
В клинических фармакологических исследованиях не было отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлортиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин и флуконазол снижают уровни активного метаболита. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивались.
Как и в отношении других препаратов, которые блокируют ангиотензин ли его действия, одновременное введение диуретических средств, содержащих калий (например спиронолактона, триамтерену, амилориду), добавок калия или заменителей соли с содержанием калия, может привести к повышению сывороточных концентраций калия.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НСПЗП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) могут ослабить эффект диуретиков и других антигипертензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может быть ослаблен НСПЗП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2.
Как и в отношении других гипотензивных препаратов, гипотензивное действие лозартана может быть снижена индометацином.
Условия хранения. Хранить в оригинальной внутренний упаковке, в недоступном для детей месте при температуре до 30 ºС.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: лозап инструкция, лозап применение, лозап состав, лозап отзывы, лозап аналоги, лозап дозировка, лекарство лозап, лозап цена, лозап инструкция по применению.
