МАКРОТУСИН

Инструкция для медицинского применения препарата МАКРОТУСИН (Macrotussin)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: препарат после перемешивания представляет собой суспензию желтого или желто-оранжевого цвета со специфическим запахом;

Состав: 5 мл суспензии содержат 125 мг эритромицина стеарата в пересчете на эритромицин и 75 мг гуайфенезина;

вспомогательные вещества: натрий карбоксиметилцеллюлоза, ароматизатор пищевой фруктовый, метилпарагидроксибензоат, тартразин или краситель евросерт "Солнечный закат", натрия сахаринат, сахар, вода очищенная.

Форма выпуска. Суспензия для орального применения.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях.

Код АТС R05CA10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав. Эритромицин относится к антибиотикам из группы макролидов. Механизм действия обусловлен замедлением биосинтеза белков чувствительных к нему микроорганизмов вследствие связывания с 50S-субъединицами рибосом, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий. Эритромицин оказывает бактериостатическое действие. Спектр антибактериального действия включает: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу, кроме MRSA-штаммов, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Bordetella spp., Legionella spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Moraхella catarrhalis, C. jejuni. Эритромицин также проявляет высокую активность в отношении внутриклеточных возбудителей, в том числе Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Chlamydia spp., Rickettsia spp. Эритромицин не действует на грамотрицательные палочки (E. coli, Pseudomonas spp., Shigella spp. и тому подобное).

Гуайфенезин относится к отхаркивающих средств. Стимулирует секрецию компонентов бронхиальной слизи с низкой вязкостью, деполимеризуется кислые мукополисахариды и повышает активность ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей. Уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, что снижает ее вязкость и облегчает эвакуацию из дыхательных путей. Может проявлять легкое седативное действие.

Фармакокинетика. После приема внутрь эритромицина стеарат проходит через желудок в двенадцатиперстную кишку в неизмененном виде, при этом стеариновый остаток защищает основание эритромицина от действия соляной кислоты. В двенадцатиперстной кишке эритромицина стеарат гидролизуется с образованием основания эритромицина и стеариновой кислоты. Эритромицин всасывается в кишечнике. Системная биодоступность эритромицина при использовании эритромицина стеарата выше, чем при применении эритромицина основания, пиковая концентрация эритромицина в крови составляет 2,4 мкг/мл после приема 500 мг, время достижения пиковой концентрации составляет 2-4 час. Период полувыведения эритромицина составляет 1,9-2,4 ч, при этом терапевтические концентрации в крови удерживаются в течение 6-8 часов. Эритромицин на 40-90 % связывается с α1-гликопротеинами плазмы крови. Препарат хорошо проникает во все органы и ткани организма, кроме тканей ЦНС. Для эритромицина, как и для других макролидных антибиотиков, характерен высокий степень внутриклеточного проникновения, при этом концентрация антибиотика внутри клетки может превышать плазменную в 4-24 раза. Эритромицин частично метаболизируется в печени путем N-деметилирования. Выводится преимущественно с желчью, с мочой в неизмененном виде выводится лишь 2,5-4,5 % препарата. Эритромицин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плазме крови плода очень низкая, активно экскретируется с материнским молоком, концентрация антибиотика в молоке может превышать плазменную в 5 раз.

Гуайфенезин быстро (через 30 мин) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Преимущественно проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. После перорального введения максимальная концентрация достигается через 1-2 ч, а терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6 час. Период полувыведения гуайфенезина составляет около 1 часа. Экскретируется с мокротой и выводится почками в виде метаболитов, а также в неизмененном состоянии. Может окрашивать мочу в розовый цвет.

Показания для применения. Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами и сопровождающихся кашлем: острый ларингит, трахеит, бронхит, пневмония, обострения хронического бронхита и инфекционное обострение хронического обструктивного заболевания легких, инфекционные осложнения при муковисцидозе, дифтерия (также для санации бактерионосителей), коклюш и паракоклюш; гнойный синусит, санация носителей В. реrtussis.

Способ применения и дозы. Перед каждым применением суспензию Макротусину необходимо тщательно взболтать. Макротусин необходимо применять не ранее, чем за 30 мин. до приема пищи или через 2 ч после приема пищи. Доза препарата устанавливается соответственно возрасту и тяжести состояния больного. Макротусин принимают 4 раза в сутки. Дозирование препарата осуществляют с помощью мерной ложки, вложенной в упаковку. При легком и средней тяжести течении заболевания разовая доза составляет:

Возраст, лет

Доза препарата, мл Способ дозирования

2-3

7,5

1,5 мерные ложки

4-6

10

2 мерные ложки

7-8

12,5

2,5 мерные ложки

9 и старше, взрослые

15

3 мерные ложки

Средняя продолжительность курса лечения составляет от 7 до 10 дней. Коррекция дозирования препарата при почечной недостаточности не проводится, при тяжелых нарушениях функции печени дозу необходимо уменьшить.

Побочное действие. В единичных случаях, как правило, при превышении рекомендуемых доз могут наблюдаться тошнота, рвота, боль в животе, понос, нарушение функции печени в виде повышения уровня сывороточных трансаминаз. У больных с гиперчувствительностью к макролидным антибиотикам и гвайфенезина возможно развитие аллергических реакций. В единичных случаях при применении Макротусину, как и других макролидов, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отека и анафилактического шока. В таком случае необходимо назначить адреналин и глюкокортикоиды, внутривенную инфузию жидкости, обеспечить проходимость дыхательных путей.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к эритромицину, гуайфенезина и других компонентов препарата, возраст до 2 лет, врожденные и приобретенные синдромы удлиненного интервала QT на ЭКГ.

Передозировка. Возможно развитие тошноты, рвоты, поноса, которые устраняются после отмены препарата, а также транзиторное снижение слуха, нарушение сердечного ритма. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Эритромицин не удаляется из организма при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Особенности применения. Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата. Из-за высокого содержания сахарозы препарат следует с осторожностью применять лицам, которые болеют сахарным диабетом. Не рекомендуется запивать суспензию молоком и молочными продуктами, а также фруктовыми соками или кислыми напитками. Препарат с осторожностью назначают лицам с нарушением функции печени.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат назначают беременным женщинам только тогда, когда имеющаяся польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении в период лактации кормление грудью необходимо прекратить на весь срок лечения Макротусином.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами .В терапевтических дозах препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с движущимися механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Макротусин не следует применять одновременно с иматинибом, колхицином, ингибиторами ГМГ-KoA-редуктазы (статинами), циклоспорином, производными эрготамина через замедление печеночного метаболизма вышеуказанных лекарственных средств, что влечет за собой резкое повышение их плазменной концентрации и токсического действия. Также не следует применять Макротусин одновременно с антиаритмическими препаратами ИА и III класса, терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом, фторхинолового антибактериальными средствами через еще больше удлинение интервала QT на ЭКГ, что может вызвать желудочковую тахикардию torsades de pointes и смерть. Нельзя сочетать лечение Макротусином с ингибиторами обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, сертралин) вследствие значительного увеличения плазменной концентрации последних, что может привести к развитию серотонинового синдрома. С осторожностью назначают Макротусин больным, которые применяют гликозиды наперстянки, пероральные антикоагулянты, карбамазепин, буспирон, клозапин, вальпроаты, производные бензодиазепина, мифепристон, фелодипин, исрадипин, никардипин, производные ксантина, в том числе теофиллин, а также силденафил через увеличение плазменной концентрации последних. Если такие комбинации являются необходимыми, то дозу лекарственного средства соответственно уменьшают, а лечение проводят, контролируя плазменную концентрацию. В лабораторных условиях доказано существование антагонизма между эритромицином, линкомицином и клиндамицином, поэтому эти препараты не следует применять одновременно. Наполнитель препарата, тартразин, может вызвать аллергические реакции у лиц с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

Условия хранения. Хранить при температуре от +15 ºС до +25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года. Конечный срок годности указан на упаковке после слов: "Использовать до..."

Ключевые слова: макротусин инструкция, макротусин применение, макротусин состав, макротусин отзывы, макротусин аналоги, макротусин дозировка, лекарство макротусин, макротусин цена, макротусин инструкция по применению.