МЕЛОКСИКАМ-ЛХ
Инструкция для медицинского применения препарата МЕЛОКСИКАМ-ЛХ (MELOXICAMUM-LН)
Общая характеристика.
международное и химическое названия: mеloxicam; 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид;
Основные физико-химические свойства: суппозитории светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета. На поверхности суппозитория допускается наличие налета;
Состав: 1 суппозиторий содержит мелоксикама 15 мг;
вспомогательные вещества: твердый жир.
Форма выпуска. Суппозитории ректальные.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Мелоксикам.
Код АТС М01АС06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Противовоспалительное, аналгетическое, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен преимущественно селективным ингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к угнетению биосинтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. Благодаря низкому сродству к цог-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов. Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
Фармакокинетика. При ректальном применении мелоксикам хорошо адсорбируется в системный кровоток, биодоступность составляет 89 %. Стабильная терапевтическая концентрация в крови достигается после 3 - 5 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Подвергается биотрансформации в печени, преимущественно путем окисления с образованием 4-х неактивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP2CP и CYP3A4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий – в среднем 11 л, плазменный клиренс – 8 мл/мин. Период полувыведения составляет около 20 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Выведения из организма почками и кишечником в равных пропорциях; 5 % суточной дозы экскретируется в неизмененном виде кишечником. Препарат проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50 % от уровня в плазме крови.
У лиц пожилого возраста наблюдается лишь незначительное увеличение периода полувыведения препарата и снижение плазменного клиренса (особенно у женщин).
Не отмечено существенного изменения фармакокинетики мелоксикама и увеличения риска развития побочных эффектов при назначении препарата больным с печеночной или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20 - 40 мл/мин).
Показания для применения. Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартрит), ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит.
Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 15 лет назначают по 1 суппозиторию ректально 1 раз в сутки.
Суппозитории мелоксикама предназначены для применения в течение непродолжительного времени (5 - 7 суток), после чего следует переходить на применение мелоксикама в форме таблеток.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; редко – эзофагит, стоматит, отрыжка, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, транзиторные изменения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина); в отдельных случаях – перфорация кишечника, колит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль; редко - головокружение, шум в ушах, сонливость; в отдельных случаях – изменение настроения, нарушение ориентации, бессонница, ночные кошмары.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, редко – повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); в отдельных случаях – острая почечная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь; редко – крапивница; в отдельных случаях – фотосенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: в отдельных случаях – ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в том числе анафилактические и анафилактоидные).
Прочие: возможны реакции местного раздражения (жжение, зуд в аноректальной области), в отдельных случаях – конъюнктивит, нарушение зрения (нечеткость).
Противопоказания. Воспалительные заболевания прямой кишки, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), повышенная индивидуальная чувствительность к мелоксикаму и другим нестероидным противовоспалительным средствам и/или компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 15 лет.
Передозировка. Симптомами острой передозировки являются летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, возможны желудочно-кишечные кровотечения. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, коме, остановке сердца. Возможны явления, описанные в разделе
Побочное действие. Лечение: отмена препарата, промывание прямой кишки, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Особенности применения. С осторожностью назначают больным, имеющим в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также пациентам, получающим антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени, почек, выраженным атеросклерозом, артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, нарушениями мозгового кровообращения, инсультом, инфарктом в анамнезе, а также истощенным и ослабленным больным.
При появлении изменений показателей функции печени лечение мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные лабораторные исследования.
Нестероидные противовоспалительные средства подавляют синтез почечных простагландинов, участвующих в поддержании нормального уровня почечного кровотока. Поэтому при назначении нестероидных противовоспалительных средств пациентам со сниженным почечным кровотоком или объемом циркулирующей крови существует риск развития декомпенсации почек. Изредка препараты этой группы могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. Возможное негативное влияние нестероидных противовоспалительных средств на почки необходимо учитывать при назначении мелоксикама пациентам с дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми нарушениями функции почек, а также пациентам, принимающим диуретики, перенесшим оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У пациентов данных категорий с начала лечения мелоксикамом следует контролировать диурез и функцию почек. При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонливости и др.), органа зрения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении мелоксикама с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Следует избегать сочетанного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, в связи с чем пациенты, получающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Этой категории пациентов перед началом терапии мелоксикамом необходимо исследовать функцию почек.
Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего у пациентов с склонностью растет риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.
Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, вазодилятаторов, диуретиков, внутриматочных контрацептивов.
Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновременном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном применении следует контролировать функцию почек.
При одновременном применении мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама с гипогликемическими препаратами, а также средствами, модифицирующими активность или метаболизирующимися с помощью цитохрома 2С9 или цитохрома 3А4.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом.
Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте, при температуре от +8ºС до +15ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: мелоксикам-лх инструкция, мелоксикам-лх применение, мелоксикам-лх состав, мелоксикам-лх отзывы, мелоксикам-лх аналоги, мелоксикам-лх дозировка, лекарство мелоксикам-лх, мелоксикам-лх цена, мелоксикам-лх инструкция по применению.
