МЕТИЛДРОНАТ
Инструкция для медицинского применения препарата МЕТИЛДРОНАТ (METHYldronat)
Общая характеристика:
химическая названий: 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат;
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав: 1 мл раствора содержит 100 мг 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Ангиопротекторы.
Код АТС С05С Х.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат – синтетический аналог g-бутиробетаина, ингибирует g-бутиробетаингидроксилазу. Снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток. Препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитину и ацилкоензиму А. В условиях ишемии тканей, восстанавливает баланс между доставкой кислорода и его потреблением клетками, предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, проходящий без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется вазодилятатор g-бутиробетаин. Механизм действия обусловлен широким спектром фармакологических эффектов: повышением интенсивности метаболических процессов и трудоспособности, уменьшением выраженности симптомов психического и физического нагрузки, кардиозащитным действием, активацией тканевого и гуморального иммунитета. Все это в случае острого ишемического повреждения тканей уменьшает размеры зоны некроза и сокращает период дальнейшей реабилитации. При хронической сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает кровообращение, способствуя перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Препарат улучшает региональное кровообращение при васкулярной и дистрофической патологии глазного дна.
Препарат способен устранять функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.
Фармакокинетика. После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-15 минут. Препарат метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме зависит от дозы и в среднем составляет 2-4 часа. При длительном применении препарата период полувыведения частично увеличивается.
Показания для применения. Ишемические нарушения мозгового кровообращения. Цереброваскулярная недостаточность. В составе комплексного лечения дистрофических болезней сердца, кардиалгии на фоне дистрофии миокарда. Снижение физической работоспособности (в частности у спортсменов).
Дисциркуляторная энцефалопатия. Послеоперационный период (для ускорения реабилитации). Хронический алкоголизм, купирование синдрома абстиненции.
Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма и хронический бронхит, хронические обструктивные заболевания легких (как иммуномодулятор в составе комбинированной терапии). Заболевания глаз, связанные с патологией сосудов глазного дна, дистрофией сетчатки.
Способ применения и дозы. При физических и умственных перенавантаженнях (в том числе у спортсменов) взрослым назначают по 500 мг внутривенно (в составе комбинированной терапии) 1 раз в сутки. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости курс лечения повторяют через 2-3 недели. При нестабильной стенокардии – внутривенно струйно по 0,5-1 г 1 раз в сутки. При хроническом алкоголизме – внутривенно или внутримышечно по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-10 дней. При сосудистой патологии глазного дна и дистрофии сетчатки – ретробульбарно и субконъюнктивально вводят по 0,5 мл 10 % раствора в течение 10 дней. При нарушении мозгового кровообращения в острой фазе – внутривенно по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней. Курс лечения – 2-3 недели. При хроническом нарушении мозгового кровообращения вводят 500 мг внутримышечно 1 раз в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения – 2-3 недели.
Побочное действие.
Со стороны органов сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия.
Аллергические реакции: редко – кожный зуд, сыпь.
Другие: возбуждение центральной нервной системы.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам. Органические поражения центральной нервной системы, беременность, лактация.
Передозировка. Передозировка проявляется усилением побочных эффектов. В частности, возникает возбуждение, снижение артериального давления, тошнота и рвота.
Лечение. Промывание желудка, солевое слабительное, очистительная клизма. Дальнейшее лечение – симптоматическое.
Особенности применения. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Метилдронату с нитроглицерином, нифедипином, β-адреноблокаторами и периферическими вазодилататорами из-за развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии.
При лечении больных с хронической сердечной недостаточностью Метилдронат можно комбинировать с сердечными гликозидами.
При лечении больных бронхиальной астмой Метилдронат можно комбинировать с бронхолитическими препаратами.
На сегодня объективный опыт использования препарата в педиатрический практике отсутствует.
Противопоказания или ограничения относительно применения препарата лицами, которые займаютьсяз потенциально опасными видами деятельности, на сегодня не установлено.
При длительном применении необходим контроль функций почек иа печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает действие сердечных гликозидов, нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов и других антигипертензивных средств и коронародилататорив. Совместим с антиангинальными, антиагрегатними, антиаритмическими, антикоагулянтными средствами. Возможное назначение вместе с сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: метилдронат инструкция, метилдронат применение, метилдронат состав, метилдронат отзывы, метилдронат аналоги, метилдронат дозировка, лекарство метилдронат, метилдронат цена, метилдронат инструкция по применению.