МОНОСАН
Инструкция для медицинского применения препарата МОНОСАН (MONOSAN)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: изосорбида мононитрат (isosorbide mononitrate); 1,4,3,6-диангидро-D-глюцитол-5-нитрат;
Основные физико-химические свойства: белые плоские таблетки с насечкой, диаметром 7 мм (таблетки 20 мг) и 9 мм ( таблетки 40 мг);
Состав: 1 таблетка содержит 20 мг или 40 мг изосорбида-5-мононитрата;
вспомогательные вещества: лактоза гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Вазодилятаторы, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.
Код АТС С01DA14.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Моносан (изосорбид-5-мононитрат) - органический нитрат, один из метаболитов изосорбида динитрата. Моносан увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ. Антиангинальное действие связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет снижение "преднагрузки" (препарат вызывает расширение периферических вен, благодаря чему возникает задержка крови в объемном русле, снижается возврат крови к сердцу, вследствие чего снижается давление в легочной артерии, частично разгружается" малый круг кровообращения и снижается конечное диастолическое давление в левом желудочке) и "постнагрузка" (расширение артерий ведет к снижению общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственной вазодилатациею коронарных артерий.
Кроме того, уменьшению "преднагрузки" снижает напряжение стенок левого желудочка, что ведет к увеличению субендокардиального и интрамурального кровообращения, в результате снижения конечно-диастолического и конечно-систолического давления в левом желудочке.
Под влиянием препарата увеличивается сердечный выброс у больных с сердечной недостаточностью в ответ на уменьшение сопротивления в артериальной системе (однако при отсутствии сердечной недостаточности сердечный выброс не изменяется и даже может несколько снижаться).
Моносан несколько подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает внутришньотромбоцитарний синтез тромбоксана.
Препарат повышает толерантность к физическим нагрузкам у больных ишемической болезнью сердца.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация Моносану в плазме после перорального приема достигается через час. Биодоступность составляет практически 100%. При "первом прохождении" через печень изосорбида-5-мононитрат биологической трансформации не пиддаеься, не связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 4-6 часов. Фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата не зависит от наличия сердечной, почечной и печеночной недостаточности.
Моносан метаболизируется в печени на изосорбид и изосорбид-5-мононитрат-2-глюкуронид. Оба метаболита фармакологически неактивны и выводятся почками. 2% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания для применения. Профилактика и лечение приступов стенокардии, лечения больных ишемической болезнью сердца; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной
терапии).
Способ применения и дозы. Препарат предназначен для взрослых и подростков старше 15 лет.
Доза и кратность приема устанавливается индивидуально. Начинают лечение с низких доз (10 – 20 мг 1 – 2 раза в сутки), которые в процессе лечения при необходимости повышают. В большинстве случаев назначают по 20 мг 2 раза в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 40-60 мг (в особых случаях - до 80 мг) при той же кратности приема. Таблетки можно делить пополам, но не измельчать, запивать достаточным количеством жидкости. Максимальная разовая доза составляет 80 мг, максимальная суточная доза - 160 мг.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия, метгемоглобинемия, обострение глаукомы, повышения внутричерепного давления, изменение скорости психических реакций, сухость во рту, тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, общая слабость, утомляемость – наиболее характерные побочные явления. Иногда, при резком снижении артериального давления, возможны парадоксальные "нитратные" реакции – усиление приступов стенокардии. У пациентов, склонных к аллергическим реакциям, возможны сыпь, зуд, гиперемия кожи, эксфолиативный дерматит. Частым является развитие толерантности.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к нитратам, шоковые состояния, инфаркт миокарда в остром периоде с низким конечно-диастолическим давлением, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 100 мм рт.ст., диастолическое давление ниже 60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.), тампонада сердца, неадекватная церебральная перфузия. Беременность. Лактация. Детский возраст до 15 лет. Нельзя применять препарат при состояниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (в том числе при геморрагическом инсульте, после перенесенной травмы головы), при закрытоугольной глаукоме с высоким внутриглазным давлением.
Передозировка. При терапии изосорбидом-5-мононитратом отравления встречается исключительно редко. В связи с тем, что нитратный ион реагирует с гемоглобином, даже после применения высоких доз органических нитратов концентрация нитратных ионов в плазме крови остается достаточно низкой для того, чтобы могла развиться тяжелая степень метгемоглобинемии. Симптомами передозировки являются рефлекторная тахикардия, слабость, головокружение, тошнота, рвота, понос, гиперемия, головная боль, чувство страха, ортостатическая гипотензия, в тяжелых случаях – цианоз. Лечение - симптоматическое: ингаляция кислорода, подъем нижних конечностей вверх, в случае приема большого количества таблеток – промывание желудка. При наличии метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом, - внутривенное медленное введение метиленового синего в дозе 1 мг/кг массы тела.
Особенности применения. Возможно снижение психомоторных реакций, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности. С осторожностью следует назначать больным с низкой массой тела (дистрофия), с нарушением мозгового кровообращения, повышенным внутричерепным давлением, выраженным церебральным атеросклерозом, закрытоугольной форме глаукомы, тяжелой формой анемии,
выраженной дисфункцией печени (через угрозу возникновения метгемоглобинемии),
тяжелыми нарушениями функции почек, больным гипертиреоз, с аортальным или митральным стенозом, при гипертрофической кардиомиопатии, пациентам, которые имеют склонность к ортостатических нарушений регуляции кровообращения.
Препарат не назначают в острый период инфаркта миокарда и для лечения острых приступов стенокардии. Моносан не влияет на уровень сахара в крови, поэтому может быть назначен при сахарном диабете. Долговременный прием Моносану вызывает толерантность. Опыт применения препарата в период беременности, лактации, в педиатрии отсутствует (контролируемые клинические испытания не проводились).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с антигипертензивными средствами, антидепрессантами (ингибиторами МАО), средствами, содержащими этанол, с дигидроерготамином может усиливаться гипотензивный эффект Моносану.
Противопоказано назначать одновременно с силденафилом (виагрой) и другими ингибиторами фосфодиэстеразы-за риска возникновения неконтрольванои гипотензии.
Опиоидные анальгетики значительно усиливают обезболивающий эффект Моносану у больных в острый период инфаркта миокарда. При одновременном приеме гепарина и Моносану усиливается антиагрегатное эффект.
Атропин и другие М-холинолитические препараты, а также симпатомиметики снижают эффективность Моносану.
Условия хранения. Хранить при температуре 15-25 ºС, в сухом, темном месте, недоступном для детей.
Срок годности - 4 года.
Ключевые слова: моносан инструкция, моносан применение, моносан состав, моносан отзывы, моносан аналоги, моносан дозировка, лекарство моносан, моносан цена, моносан инструкция по применению.
