МОНОТРАТ ЕД
Инструкция для медицинского применения препарата монотрат ЕД (MONOTRAT OD)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: isosorbide mononitrate; 1,4,3,6-диангидро-D-сорбита-5-мононитрат;
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, розового цвета, с розподилювальною риской на одной стороне;
Состав: 1 таблетка содержит изосорбида-5-мононитрата 50 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, дикальций фосфат, метоцел К15М, метоцел К100М, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, еудрагит Е-100, титана диоксид, лак ронсеау 4Р, полиэтиленгликоль 6000.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочками, с модифицированным высвобождением.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры из группы органических нитратов, которые применяют в кардиологии.
Код АТС С01D А14.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антиангинальное средство из группы органических нитратов, периферический вазодилятатор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, механизм действия которого связан с образованием оксида азота (эндогенного фактора релаксации) в присутствии цистеина или других тиолов. Оксид азота стимулирует активность гуанилатциклази, способствует накоплению цГМФ и релаксации гладких мышц сосудов. Препарат влияет также на центральные механизмы регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца благодаря высвобождению катехоламинов из лабильных депо и уменьшению тормозных импульсов на сосудисто-двигательный центр.
Расширение вен приводит к увеличению венозного объема и зменшенн преднагрузки, а розширенн артерий – к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, давления в легочной артерии, кратковременного антигипертензивного эффекта и зменшеня постнагрузка на миокард. При этом уменьшается конечно-диастолическое давление, улучшается коронарное кровообращение, улучшается кровоснабжение наиболее чувствительного к ишемии субендокардиальнои участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления, уменьшения наполнения сердца кровью, способствует уменьшению затрат энергии, потребности миокарда в кислороде и восстановлению сократимости миокарда (положительная изотропна действие) на фоне сердечной недостаточности и ишемии. У больных сердечной недостаточностью и ишемической болезнью препарат повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов стенокардии.
Препарат расширяет сосуды мозга, расслабляет непосмуговани мышцы бронхов, пищеварительного канала, желче - и мочевыводящих путей. Препарат способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшить транспорт кислорода; подавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов.
Фармакокинетика. Препарат медленно и полностью всасывается в кишечнике после приема внутрь. Биодоступность составляет от 84 до 90%, изредка выше. Связывание с белками крови приблизительно 4%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 5 - 6 час. Среднее время поддержания терапевтической концентрации (не менее 100 мг/мл) составляет 17 час.
Препарат превращается в почках, где образуется изосорбид и 2-глюкуронида изосорбид-5-мононитрата. Период напиввивдення составляет 6,5 - 17 час.
Экскретируется преимущественно почками, 2% в неизмененном виде, незначительное количество экскретируется с фекалиями. Антиангинальное действие наступает через 2 - 4 ч, длится 20 - 24 час. Существует прямая зависимость концентрации препарата в крови от дозы препарата, который применяется.
Изосорбида мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения для изосорбида мононитрат составляет 6,5 - 11 часов.
Показания для применения. Профилактика приступов стенокардии. Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии), легочная гипертензия.
Способ применения и дозы. Таблетки принимают внутрь, по 1 таблетке (50 мг) 1 - 2 раза в сутки.
Таблетку следует глотать целой, запивая небольшим количествами жидкости.
Продолжительность лечения определяет врач.
Максимальная суточная доза - 100 мг в день.
Побочное действие.
Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и ощущение слабости, двигательное беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостаточна, ощущение жара, рефлекторная тахикардия, гиперемия лица. Иногда при резком падении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: в отдельных случаях – высыпания на коже, зуд; воспалительные заболевания кожи (эксфолиативный дерматит).
Противопоказания. Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение внутричерепного давления (в том числе при геморрагическом инсульте, после перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутренне глазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам, одновременное применение с виагрой (силденафилом), токсический отек легких.
Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, гипотензия, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, диспноэ, повышение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия (цианоз и тахипноэ).
Лечение: перевести больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы), промыть желудок, если прошло немного времени, плазмозаменители, симпатомиметики, кислород. Для ликвидации метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий.
Особенности применения. В период терапии необходим контроль артериального давления и частоту сердечных сокращений, чтобы корректировать дозы.
В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, которые имеют положительный инотропный эффект, или применять средства вспомогательного кровообращения.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отменить на 24 - 48 ч или после 3 - 6 нед регулярного приема делать перерыв на 3 - 5 дней, заменив на это время Монотрат-ЕД другими антиангинальными препаратами.
Предотвращать резкой отмене препарата, дозу снижать постепенно.
Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.
С осторожностью назначают препарат больным с нарушениями мозгового кровообращения, при повышенном внутричерепном давлении и закрытоугольной глаукоме (препарат может повысить внутриглазное давление); больным гипертиреоз и гипертрофическую кардиомиопатию (возможно обострение стенокардии); лицам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда (риск гипотензии и тахикардии, которые могут усилить ишемию); с тяжелой анемией, кровоизлияниями в мозг или недавно перенесенной травмой головы (нитраты могут повысить давление спинномозговой жидкости); с тяжелыми нарушениями функции почек.
У пациентов с повышенной перистальтикой желудочно-кишечного тракта и синдромом мальабсорбции таблетка может не раствориться и может выводиться в неизмененном виде.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, поскольку они могут быть чувствительными к гипотензивного действия нитратов.
Изменение лабораторных показателей.
При приеме больших доз концентрация метгемоглобина в крови может повышаться.
Под действием нитратов могут повышаться концентрации катехоламинов в моче (эпинефрин/адреналин/норепинефрин) и ванивлилмигдальнои кислоты в моче.
Во время лечения препарат не следует употреблять алкоголь.
Влияние на способность управления автотранспортом и механизмами.
Во время лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций, в связи с чем рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Беременность и лактация.
Застосоування препарата возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Эффективность и безопасность применения препарата при лечении детей не установлены.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием других вазодилататоров, антигипертензивных средств, β-адреноблокаторов, антагонистов медленных кальциевых каналов, нейролептиков или трициклических антидепрессантов, силденафила, а также алкоголя может потенцировать способность Монотрату-ЕД снижать артериальное давление.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками и другими сосудорасширяющими средствами ортостатический гипотензивный эффект нитратов может усиливаться, может потребоваться корректировка доз.
При одновременном применении с гепарином антикоагулянтный эффект последнего может снижаться.
Симпатомиметические средства при одновременном применении могут снизить антиангинальный эффект препарата.
Препарат может противодействовать пресорний действия симпатомиметических средств, вследствие чего возможна гипотензия.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 4 года.
Ключевые слова: монотрат ед инструкция, монотрат ед применение, монотрат ед состав, монотрат ед отзывы, монотрат ед аналоги, монотрат ед дозировка, лекарство монотрат ед, монотрат ед цена, монотрат ед инструкция по применению.
