НАКЛОФЕН РЕТАРД
Инструкция для медицинского применения препарата НАКЛОФЕН (NAKLOFEN)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: диклофенак; натриевая соль [о-(2,6 – дихлороанилино)фенил]ацетат;
Основные физико-химические свойства: круглые, сильно выпуклые, гладкие таблетки красно-коричневого цвета, покрытые оболочкой;
Состав: 1 таблетка ретард содержит диклофенак-натрия – 100 мг;
вспомогательные вещества: сахароза, цетиловый спирт, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромелоза, краситель сикофарм красный 30 (E172), титана диоксид (Е171), макрогол 6000, полисорбат 80, тальк.
Форма выпуска. Таблетки ретард.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак.
Код АТС М01А В05.
Фармакологические свойства. Наклофен ретард – нестероидный противовоспалительный препарат с противовоспалительным, аналгетичною и жаропонижающим активностью.
Фармакодинамика. Диклофенак тормозит активность фермента циклооксигеназы и вследствие этого синтез простагландинов. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или в значительной мере уменьшает степень выраженности симптомов воспаления. Диклофенак уменьшает индуцированную простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активных веществ, образующихся в очаге воспаления, способствует снижению температуры тела, предупреждая действие простагландинов на гипоталамичну участок процесса терморегуляции, уменьшает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее. Отмечалось, что во время лечения диклофенаком уменьшается концентрация простагландинов в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости.
При курсовом лечении ревматоидного артрита препарат интенсивно проникает в полость суставов, уменьшает боль при покое и при движении, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов.
Этот препарат применяется при лечении всех форм ревматических заболеваний и для подавления боли различного происхождения.
Фармакокинетика. После перорального введения диклофенак быстро всасывается. Абсорбция превышает 90%, но в результате первичного метаболизма в печени биодоступность составляет 60%. Максимальная концентрация в сыворотке крови развивается через 1 – 4 часа. 99% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами.
Диклофенак легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60-70% от уровня в сыворотке крови. Через 3 – 6 часов концентрация препарата и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем концентрация в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак выводится значительно медленнее, чем из сыворотки крови.
Период биологического полувыведения диклофенака составляет 1 – 2 часа. При незначительной почечной или печеночной недостаточности он не меняется.
Практически весь диклофенак метаболизируется в печени, преимущественно благодаря гидроксилюванню и метоксилюванню. Примерно 70% диклофенака выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Лишь 1% препарата выводится в неметаболизованому состоянии. Остальная часть метаболитов выводится с желчью и калом.
У людей пожилого возраста не происходит значительных изменений в абсорбции, распределении, метаболизме и выведении диклофенака.
Показания для применения. Заболевания, лечение которых требует противовоспалительного и/или обезболивающего действия:
воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, хронический ювенильный артрит, другие артриты;
дегенеративный ревматизм суставов и позвоночника: артроз, спондилез;
вызванные кристаллами артриты: подагра и псевдоподагра;
екстраартикулярний ревматизм: периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит;
воспалительные и болезненные состояния скелетно-мышечной системы.
Как обезболивающий препарат Наклофен ретард применяется при травмах мягких тканей, после родов (если мать не кормит ребенка грудью), при первичной и вторичной дисменорее, в стоматологии (после хирургических вмешательств), при почечных коликах и коликах желчного пузыря.
Способ применения и дозы. Таблетки Наклофену с пролонгированным действием предназначены в первую очередь для долгосрочного лечения.
Начальная и поддерживающая дозы – 1 таблетка в сутки.
При назначении суточной дозы 150 мг диклофенака можно сочетать прием Наклофену с пролонгированным действием с таблетками Наклофену по 50 мг или суппозиториями.
Таблетки следует глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости, во время или сразу после еды.
Побочное действие. Возможны побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта (тошнота, диарея, запор, боль в животе, диспепсия и метеоризм), однако обычно они не требуют прекращения терапии. Длительное назначение высоких доз может увеличить риск побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта (в исключительных случаях может наблюдаться развитие неспецифического геморрагического колита, рецидив или ухудшение язвенного колита или появление болезни Крона). Редко наблюдается сыпь, зуд, периферический отек (отек конечностей), усталость, вертиго и повышение уровня ферментов печени. Очень редко наблюдаются другие реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок), фоточувствительность, головокружение, депрессия, бессонница, чувство тревоги, раздражительность или сонливость, анемия, тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз, желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз и холестаз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любым ингредиентам препарата, к салицилатам или другим нпвп, которая проявляется в виде бронхиальной астмы, крапивницы и ринита. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной форме, желудочно-кишечное кровотечение.
Эта фармацевтическая форма препарата не предназначена для лечения детей.
Передозировка. Клинические признаки острой передозировки сильнее всего проявляются со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, печени и центральной нервной системы (тошнота, рвота, эпигастральная боль, головокружение, шум в ушах и раздражительность, а также, возможно, кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги и почечная недостаточность).
Специфического антидота нет. Проводится симптоматическое лечение.
Особенности применения. Во время лечения диклофенаком врач должен тщательно следить за состоянием пациентов с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Таким пациентам рекомендуется проводить параллельное лечение противоязвенными препаратами.
из-За возможного ухудшения состояния лечение следует проводить с осторожностью пациентам с язвенным колитом и болезнью Крона.
Кроме того, рекомендуется соблюдать осторожность при значительной почечной или печеночной недостаточности или при сердечной недостаточности, при нарушениях гемостаза, при эпилепсии, порфирии, а также при применении антикоагулянтов или фибринолитикив.
Длительное применение диклофенака может в очень редких случаях вызывать серьезные нежелательные эффекты со стороны печени, поэтому рекомендуется периодически проверять активность ферментов печени.
При инфекционных заболеваниях необходимо учитывать противовоспалительный и жаропонижающий эффекты диклофенака, поскольку они могут маскировать симптомы этих заболеваний.
При введении людям пожилого возраста Наклофен, как и все другие препараты, необходимо вводить в наименьшей эффективной дозе. Наклофен не рекомендуется назначать детям.
Беременность и лактация
Диклофенак не оказывает тератогенного действия, но при его применении беременными женщинами рекомендуется тщательно взвешивать потенциальные преимущества и риск для плода.
Диклофенак не рекомендуется применять в течение последнего триместра беременности и в период лактации.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механическими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Сочетанное применение диклофенака с:
препаратами лития или дигоксином может увеличивать их концентрацию в сыворотке крови;
некоторыми диуретиками-может уменьшать диуретический эффект;
калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию;
ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск появления побочных эффектов;
циклоспорином увеличивает нефротоксичность циклоспорина;
метотрексатом увеличивает токсичность метотрексата;
гипотензивными препаратами уменьшает эффективность этих средств.
Диклофенак в основном не влияет на активность пероральных противодиабетических средств.
Условия хранения. Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
Ключевые слова: наклофен ретард инструкция, наклофен ретард применение, наклофен ретард состав, наклофен ретард отзывы, наклофен ретард аналоги, наклофен ретард дозировка, лекарство наклофен ретард, наклофен ретард цена, наклофен ретард инструкция по применению.
