НАЛТРЕКС

Инструкция для медицинского применения препарата НАЛТРЕКС® (NALTREX)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: naltrexone; 17-(циклопропилметил)-4,5 α-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он;

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой стороны;

Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит налтрексона гидрохлорида 50 мг;

вспомогательные вещества: ядро: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, натрия бензоат, тальк очищенный, магния стеарат; оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк очищенный, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при аддиктивных расстройствах.

Код АТС N07ВВ04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Налтрексон является конкурентным антагонистом опиатных рецепторов, который не имеет свойств агониста. Налтрексон нейтрализует центральную и периферическую действие введенных опиатов путем конкурентного связывания опиатных рецепторов. Он также подавляет физическую зависимость от опиатов и способствует поддержанию состояния, свободного от наркотических веществ, после детоксикации пациентов с наркотической зависимостью. В результате клинических исследований установлено, что налтрексон в дозе 50 мг блокирует в течение 24 ч фармакологическое действие 25 мг героина, введенного внутривенно. При удвоении дозы налтрексона блокирующий эффект сохраняется в течение 48 ч, а тройная доза увеличивает время блокады до 72 час.

Фармакокинетика. После приема внутрь налтрексон полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексона достигается через 1 час. Препарат хорошо проникает через тканевые барьеры. 95 % дозы налтрексона биотрансформируется в печени, превращаясь в фармакологически активные метаболиты, главный из которых - 6-бета-налтрексон также является антагонистом опиатов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексон и его метаболиты подлежат внутришньопечинковий рециркуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном почками. Менее 1 % дозы налтрексона выводится с мочой в неизмененном виде; остальная часть выводится в виде метаболитов, в том числе

38 % - в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона.

Налтрексон не кумулирует в организме при длительном применении, в то же время концентрация 6-бета-налтрексона в плазме крови существенно увеличивается (метаболит имеет длительный период полувыведения).

Показания для применения. Комплексное лечение наркомании (опиатной зависимости).

Способ применения и дозы. Налтрекс® принимают внутрь. Схема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Лечение Налтрексом® начинают после того, как пациент в течение 7 – 10 дней воздерживается от приема наркотических анальгетиков (при отсутствии проявлений синдрома абстиненции). Воздержание от применения наркотических анальгетиков идентифицируют по показателям лабораторных исследований мочи на содержание опиоидов. Лечение начинают при отрицательной провокационной пробе с 0,5 мг налтрексона. Такую пробу не проводят пациентам с симптомами абстиненции и при выявлении опиатов в моче. Повторять пробу можно через

24 час. Лечение начинают с осторожностью, постепенно повышая дозу. Сначала назначают 25 мг (1/2 таблетки). При отсутствии в течение часа признаков синдрома отмены больному дают принять остаток дневной дозы (25 мг, т. е. 1/2 таблетки). Врач должен контролировать проглатывание препарата пациентом. Далее назначают по 50 мг (1 таблетку) Налтрексона каждые 24 ч (применение Налтрексона в такой дозе достаточно для блокирования эффектов опиатов, вводимых парентерально, например, 25 мг героина, который введен внутривенно).

Можно использовать и более гибкие схемы лечения:

1) по 50 мг в течение первых 5 дней недели и 100 мг – на шестой день;

2) по 100 мг каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня;

3) по 100 мг в первый, второй день и 150 мг через два дня.

Такая схема удобна для пациентов, которые решили быть в состоянии, свободном от опиатов, длительное время. Продолжительность курса лечения – не менее 6 месяцев.

Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: возможны возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко – депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, ночные кошмары, сонливость, снижение остроты зрения, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, диарея, запор, редко – сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя (боль, кровотечение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны половой системы: возможно замедление эякуляции, снижение потенции, повышение или снижение либидо.

Дерматологические реакции: возможны сыпь.

Со стороны дыхательной системы: редко – гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, сухость в горле, повышенное слюноотделение, синусит, кашель, трахеофония, одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, отеки, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия.

Противопоказания. Налтрекс® противопоказан больным, которые лечатся наркотическими анальгетиками, при наличии выраженной опиатной зависимости и синдрома абстиненции, пациентам, которым не сделано провокационной пробы с налтрексоном, при остром гепатите и печеночной недостаточности, при повышенной чувствительности к препарату и наличия опиатов в моче. Не установлена безопасность применения Налтрексу® у детей в возрасте до 18 лет и женщин в период беременности и кормления грудью, поэтому назначать препарат этим пациентам не рекомендуется.

Передозировка. При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение и наблюдение в условиях специализированного стационара.

Особенности применения. Налтрекс® можно принимать только в тех случаях, когда пациент не применяет опиатные аналгетики меньшей мере в течение 7 – 10 дней. Налтрекс® – полный опиатний антагонист, не вызывает развития толерантности, физической или психической зависимости.

Пациента, который лечится Налтрексом® , следует предупредить, что неконтролируемый прием опиатов в этот период может вызвать тяжелый синдром абстиненции, даже кому. Больной должен иметь при себе карточку назначений Налтрексу® , которая необходима медработникам в случае оказания неотложной помощи.

С осторожностью применяют для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. Налтрекс® следует отменить не позднее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором необходимо применять опиатные аналгетики. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с Налтрексом® снижается эффективность препаратов, содержащих агонисты опиатных рецепторов (противокашлевые средства – кодеин, анальгетики – морфин). Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС в сухом, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: налтрекс инструкция, налтрекс применение, налтрекс состав, налтрекс отзывы, налтрекс аналоги, налтрекс дозировка, лекарство налтрекс, налтрекс цена, налтрекс инструкция по применению.

Дата публикации: 30.03.17

Разработка мобильных приложений Алматы - decode курсы программирования Алматы NIDGE.