НЕБИЛОНГ
Инструкция для медицинского применения препарата НЕБИЛОНГ (NEBILONG)
Состав:
действующее вещество: 1 таблетка содержит небиволола гидрохлорид эквивалентно небиволола 5 мг;
вспомогательные вещества: бетациклодекстрин, натрия кроскармеллоза (примелоза), кремния диоксид коллоидный, магния стреарат, натрия диоктил сульфат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Код АТС С07АВ12.
Клинические характеристики..
Показания. Эссенциальная артериальная гипертензия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к небиволола или других составляющих препарата печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени, период беременности и кормления грудью, бронхиальная астма и бронхоспазм в анамнезе, брадикардия (частота сердечных сокращений 60 уд/мин перед началом терапии), AV-блокада II и III степени, метаболический ацидоз, гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст), нелеченная феохромоцитома, синдром слабости синусового узла (синоартриальний блок включительно), тяжелые нарушения периферического кровообращения, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения изотропных препаратов, метаболический ацидоз.
Способ применения и дозы. Взрослые. 5 мг один раз в сутки, желательно в одно и то же время, с пищей или без. Гипотензивный эффект становится очевидным через 1-2 недели терапии.
Но оптимальный гипотензивный эффект достигается после 4 недель приема. Препарат можно применять в комбинации с другими антигипертензивными и гипотензивными средствами, например с гидрохлоротиазидами (12,5 – 25 мг/сут), бета-блокаторы можно применять совместно с другими антигипертензивными препаратами.
Пациенты с почечной недостаточностью. Рекомендуемая начальная доза 2,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 5 мг в сутки.
Пациенты старше 65 лет. Рекомендуемая начальная доза 2,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Пациенты старше 75 лет при применении Небилонгу должны находиться под наблюдением врача, потому что нет достаточно данных о применении в такой группе пациентов.
Побочные реакции. Часто отмечаются головная боль, головокружение, усталость, парестезия, тошнота, диарея, запор; редко – брадикардия, артериальная гипотензия, проявления сердечной недостаточности, нарушения зрения, депрессия, ночные кошмары, диспепсия, рвота, бронхоспазм, кожные реакции. Применение блокаторов β-адренорецепторов в некоторых случаях может вызывать галлюцинации, спутанность сознания, психоз, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаза.
Передозировка. Брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
Лечение. В случае передозировки или реакции гиперчувствительности пациент должен находиться под наблюдением врача и получать лечение в отделении интенсивной терапии. Необходимо определить концентрацию глюкозы в крови. Промывание желудка, назначение слабительного средства и энтеросорбентов, позволит предотвратить всасывание остатков препарата в желудочно-кишечном тракте.
При лечении брадикардии следует назначать атропин или метилатропин.
При гипотензии необходимо выполнять заместительные переливания плазмы и введение катехоламинов.
Бета-блокаторний эффект может быть подавлен путем медленного внутривенного введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин до получения нужного эффекта. В случае отсутствия эффекта следует рассмотреть возможность внутривенного введения глюкагона 50-100 мкг/кг. При необходимости инъекцию можно повторить через час с последующей инфузией глюкагона в дозе 70 мкг/кг/час.
Применение в период беременности или кормления грудью. Применение противопоказано.
Дети. Нет достаточно данных о применении небиволола для детей.
Особенности применения. Следует быть осторожным, назначая препарат пациентам с выраженными нарушениями периферического кровообращения, больным сахарным диабетом, AV–блокадой. Назначать блокаторы β-адренорецепторов пациентам с псориазом в анамнезе следует после сопоставления риска и пользы от приема препарата. Блокаторы β-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам, увеличить появление анафилактических реакций.
Эндокринология и обмен веществ. Небилонг не влияет на уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, но препарат следует с осторожностью применять у таких пациентов, поскольку прием препарата может маскировать обычные симптомы гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения). Бета-адренергитични антагонисты могут также маскировать тахикардию при гипертиреоидизми, а резкая отмена препарата может усилить эти симптомы.
Дыхательная система. У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких препарат следует применять с осторожностью, поскольку бета-блокаторы могут усилить констрикцию дыхательных путей.
При назначении Небилонгу пациентам с сердечной недостаточностью следует провести соответствующее лечение. Прекращать терапию препаратом следует постепенно, в течение 1 - 2 недель, за возможность синдрома отмены.
Начало терапии хронической сердечной недостаточности небивололом требует регулярного мониторинга пациента. При отсутствии весомых оснований терапию небивололом не следует прекращать внезапно.
Анестезия. Прием β-блокаторов уменьшает риск возникновения аритмий во время индукции наркоза и интубации. При необходимости отмены β-блокаторов, это следует выполнять не позднее 24 часа до операции.
С осторожностью следует относиться к пациентам у которых есть кардиодепресивни реакции: циклопропан, эфир или трихлоретилен. Вагусни реакции могут быть предупреждены с помощью внутривенного введения атропина.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учесть, что прием препарата иногда может вызвать головокружение и чувство усталости, поэтому при применении препарата следует быть осторожным.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При комбинированном назначении небиволола с никардипином концентрация обеих субстанций в плазме крови повышается, но терапевтическая эффективность не меняется.
Следует быть внимательным при комбинировании блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами i класса и амиодароном в связи с возможным усилением их действия на проведение возбуждения и развитием негативного инотропого эффекта.
Одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов с анестетиками может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития артериальной гипотензии.
Надо быть осторожным при использовании некоторых средств для наркоза – циклопропан, эфир или трихлорэтилен.
При совместном применении циметидина концентрация небиволола в плазме повышается, но его фармакологическая активность при этом не изменяется. При условии, что небиволол применяют во время пищи, оба лекарственных средства можно назначать одновременно.
Одновременное назначение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивный эффект небиволола.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Небиволол – высокоселективный конкурентный блокатор
β-адренорецепторов. За счет метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота проявляет умеренный вазодилатуючий эффект. В терапевтических дозах не обладает мембраностабилизирующей и α-адреноблокуючои активности. Уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает уровень артериального давления в состоянии покоя, а также при нагрузке как у пациентов с нормальным давлением, так и с артериальной гипертензией. Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении.
Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирування,
N-деалкилювання и глюкуронувания, кроме того, образуются глюкурониды гидрооксиметаболитив.
Фармакокинетика. Биодоступность небиволола при пероральном применении составляет в среднем 12 % у пациентов, в организме которых он быстро метаболизируется; полная биодоступность наблюдается у пациентов, в организме которых небиволол метаболизируется медленно. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет 10 час., у лиц с медленным метаболизмом – в 3 – 5 раз дольше. Состояние равномерной концентрации в плазме крови для небиволола у большинства пациентов достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов-через несколько суток. Связывание с белками плазмы крови для SRRR-небиволола составляет 98,1 %, а для RSSS-небиволола - 97,9 %. Через одну неделю после применения около 38 % дозы небиволола выводится с мочой и 48 % - с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не более 0,5 % небиволола.
Фармацевтические характеристики..
Основные физико-химические свойства. Таблетки белого цвета, плоские, круглой формы со скошенными краями, с линией разлома с одной стороны.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить при температуре до 25 ºС в сухом и недоступном для детей месте.
Ключевые слова: небилонг инструкция, небилонг применение, небилонг состав, небилонг отзывы, небилонг аналоги, небилонг дозировка, лекарство небилонг, небилонг цена, небилонг инструкция по применению.
