НЕОВОРИН

Инструкция для медицинского применения препарата НЕОВОРИН (NEOVORIN)

Общая характеристика:

химическое название: кальциевая соль N-[4-[[(2-амино-5-формил-1,4,5,6,7,8-гексагидро-4-оксо-6-птеридинил)метил]амино]бензоил]-L-глутамин вой кислоты (в виде пентагидрата соли);

Основные физико-химические свойства: прозрачный желтоватый раствор;

Состав: 1 флакон содержит лейковорину (в виде лейковорину кальция) 15 мг или 30 мг (7,5 мг/мл); 50 мг или 100 мг (10 мг/мл);

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия ЭДТА, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые для устранения токсических эффектов противоопухолевой терапии.

Код АТС V03AF03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Лейковорин действует как антидот относительно антагониста фолиевой кислоты метотрексата. Он способствует восстановлению метаболизма фолатов, предотвращает повреждение клеток костного мозга, защищает гемопоэз и позволяет использовать метотрексат в необходимых для химиотерапии высоких дозах. Лейковорин модулирует действие некоторых цитостатиков, в частности пиримидинового антагониста 5‑фторурацила. Активность лейковорину начинает проявляться через 10-20 минут после внутримышечного введения и менее чем через 5 минут после внутривенного введения. Защитное действие проявляется только в отношении нормальных клеток и не распространяется на клетки опухоли.

Фармакокинетика. После внутривенного введения метаболизируется 66 % препарата, после внутримышечного – 72 %. Период полувыведения лейковорину после внутривенного и внутримышечного введения составляет 6,2 ч. Лейковорин выводится в основном с мочой (80-90 % от введенной дозы) в виде метаболитов. Примерно 5-8 % препарата выводится с калом.

Показания для применения. С профилактической целью при применении метотрексата в средних и высоких дозах и как антидот при передозировке метотрексата.

Паллиативная терапия для лечения опухолей желудочно-кишечного тракта, частности, колоректальной карциномы, рака молочной железы в стадии прогрессирования в сочетании с 5-фторурацилом.

Лечение мегалобластной анемии, обусловленной дефицитом фолиевой кислоты.

Способ применения и дозы. Препарат применяют внутримышечно и внутривенно. Дозировка и длительность применения Неоворину основываются на определении уровня метотрексата в крови.

При лечении высокими и сверхвысокими дозами метотрексата. Как правило, Неоворин назначают взрослым и детям внутривенно в дозе 6 – 12 мг/м2 поверхности тела в первые 2 – 4 часа, но не позже, чем через 24 часа после инфузии метотрексата. Такие же дозы вводятся с интервалами в 3 - 6 часов в течение следующих 72 часов. Появление серьезных побочных эффектов нуждается в продолжении лечения Неоворином. Кратность введения определяется состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в сутки) мониторинга уровня креатинина и метотрексата в крови. Продолжительность применения Неоворину зависит от дозы метотрексата и его концентрации в крови. Как правило, при концентрации метотрексата в крови ниже 5*10-8 применения Неоворину можно прекратить.

После повторного парентерального введения (внутримышечные или внутривенные инъекции, внутривенные инфузии) можно перейти к пероральному приему препарата. Благодаря почти полному всасыванию Неоворину пероральная доза соответствует парентеральний.

Хотя в норме всасывание Неоворину почти полное, у пациентов с синдромом мальабсорбции и другими нарушениями пищеварения (рвота, тошнота и т. п) надлежащая кишечная абсорбция не гарантируется, и лечение Неоворином следует проводить парентерально.

При лечении обычными дозами метотрексата. Для профилактики воспаления слизистых оболочек Неоворин вводится в дозе 3 – 15 мг через 24 – 28 часов после приема метотрексата. Потом такие же дозы вводятся еще некоторое время с четырех-, шестигодинними интервалами.

При лечении колоректальной карциномы (с 5-фторурацилом). При лечении колоректальной карциномы, рака молочной железы в стадии прогрессирования используется схема лечения с применением 5-фторурацила и Неоворину в высоких дозах. Неоворин рекомендуется применять в дозе до 500 мг/м2 в сутки путем непрерывной инфузии в течение 6 суток каждые 28 дней, начиная через 24 часа после применения 5-фторурацила.

Раствор лейковорину для инфузий необходимо готовить ex tempore, использовать на протяжении 12 часов.

Побочное действие. После введения Неоворину в высоких дозах возможны диспептические расстройства и аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок). При применении Неоворину вместе с цитостатиками, например, 5-фторурацилом, побочные явления могут усиливаться.

Противопоказания. Гиперчувствительность к лейковорину или других компонентов препарата; пернициозная и другие мегалобластные анемии на фоне дефицита витамина В12; беременность и лактация.

Относительные противопоказания – склонность к развитию судорожных припадков у детей, нарушение функции почек.

Передозировка. Случаи передозировки неизвестны.

Особенности применения. При передозировке антагонистов фолиевой кислоты лечение Неоворином следует начинать как можно быстрее, поскольку эффективность антитоксической действия препарата при назначении в поздний срок передозировки снижается.

Применение Неоворину на фоне макроцитарнои анемии, вызванной дефицитом витамина В12, может привести к гематологической ремиссии с одновременным прогрессированием неврологических расстройств.

Применять препарат следует только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения злокачественных опухолей. Не вводить внутриартериально!

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме антагонистов фолиевой кислоты (например, триметоприма, клотримазола, метотрексата) и Неоворину активность антагонистов фолиевой кислоты может снижаться или вовсе нейтрализоваться. При одновременном применении с 5-фторурацилом цитотоксическое активность последнего повышается.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре 2 – 8ºС. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: неоворин инструкция, неоворин применение, неоворин состав, неоворин отзывы, неоворин аналоги, неоворин дозировка, лекарство неоворин, неоворин цена, неоворин инструкция по применению.

Дата публикации: 30.03.17