НИЦЕРГОЛИН
Инструкция для медицинского применения препарата НИЦЕРГОЛИН (NICERGOLIN)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: ницерголин (nicergoline), 1,6-диметил-8β-(5-бром-никотиноилоксиметил)-10α-метоксиерголин;
Основные физико-химические свойства:таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета; на поперечном разрезе видны два слоя.
Состав: 1 таблетка содержит ницерголину 10 мг;
вспомогательные вещества: сахар молочный, кислота стеариновая, крахмал картофельный, магния карбонат основной, сахар, тальк, титана диоксид, поливинилпирролидон, аэросил, воск пчелиный.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры.
Код АТС С04АЕ02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. По химической структуре ницерголин является аналогом алкалоидов маточных рожков, содержащих, кроме ерголинового ядра, бромзамищений остаток никотиновой кислоты.
По аналогии с дигидрованих производных алкалоидов маточных рожков, ницерголин проявляет α – адреноблокирующее действие. Кроме того, он обладает спазмолитической активностью, особенно выраженной в отношении сосудов мозга и периферических сосудов, что в определенной степени может быть связано с наличием в его молекуле остатка никотиновой кислоты.
Препарат снижает сопротивление сосудов головного мозга и легких; увеличивает кровоток, особенно у больных с функциональной артериопатиею; улучшает состояние больных с расстройствами функций мозга, вызванными обменно-сосудистой недостаточностью; эффективен при нарушениях центрального и периферического кровообращения; вызывает положительный эффект в восстановительном периоде после ишемии головного мозга.
Ницерголин улучшает обмен веществ и гемодинамику как в головном мозге, так и на периферии. Применение ницерголину больных с нейрохирургической патологией оказывает положительный эффект на функциональный тонус систем висцерально-вегетативной регуляции мозгового кровотока и биоэлектрической активности мозга, влияя преимущественно на лимбични структуры мозга и гипоталамус. Препарат имеет также антиагрегационное действие и вызывает положительные гемореологични эффекты; улучшает биоэлектрическую активность мозга, нейропсихологический статус у людей с стариковской скудоумием.
Фармакокинетика. Ницерголин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Считают, что скорость и величина всасывания ницерголину не зависит от приема пищи.
Установлено, что ницерголин экстенсивно (>90 %) связывается с белками плазмы, при этом проявляется большее сродство к кислым α-гликопротеину, чем к альбумину сыворотки. Ницерголин метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов – ММDL (1,6-диметил-8β-гидроксилметил -10α-метокси-ерголин) и МDL (6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метокси-ерголин). ММDL – соединение, которое образуется путем эфирного гидролиза. Потом в процессе биотрансформации происходит отделение метильной группы в положении 1 структуры ерголину с образованием МDL.
Процесс деметилирования происходит при каталитической действия изофермента CYP2D6.
Экскреция в мочу является главным путем выведения; незначительное количество ницерголину и/или его метаболитов может выводиться с желчью.
Показания для применения. Острые и хронические мозговые сосудистые расстройства, особенно при ранних нарушениях мозгового кровообращения (в том числе при церебральном атеросклерозе, последствиях тромбоза сосудов мозга), мигрень, вертиго, расстройствах периферического кровообращения (артериопатии конечностей, болезнь Рейно), а также диабетическая ретинопатия, ишемические поражения зрительного нерва, дистрофические заболевания роговицы глаза.
Способ применения и дозы. Препарат назначают внутрь по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Лечение длительное (2-3 месяца и более, в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и индивидуальной чувствительности к препарату).
Побочное действие. Гипотензия, головокружение, желудочно-кишечные расстройства, сонливость или, наоборот, бессонница, приступы стенокардии, похолодание конечностей, потливость, а также покраснение кожи лица и верхней половины тела, кожный зуд.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость препарата. Выраженная гипотензия, стенокардия напряжения, выраженный атеросклероз, повышенная чувствительность к никотиновой кислоте, дистрофические изменения в печени.
Не рекомендуется применять препарат больным в возрасте до 18 и после 65 лет, в период беременности, кормления грудью.
Передозировка. При передозировке возможен ортостатический коллапс, вследствие выраженной гипотензии. Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует.
Особенности применения. В период беременности и кормления грудью препарат применяют в крайних случаях, когда польза для матери превышает риск для плода и ребенка.
Во время лечения Ницерголином запрещается прием алкоголя и наркотических препаратов. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата. Влияние Ницерголину на способность управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами не изучали.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает эффект гипотензивных препаратов, транквилизаторов, нейролептиков, антикоагулянтов и дезагрегантив.
В случае применения антацидных препаратов, содержащих соли магния или алюминия, препарат принимают за 2 или через 2 ч после приема антацидных препаратов. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися при участии фермента СУР450206 ( хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозалин, рисперидон, галоперид, тиоридазин).
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15 – 25 ºС.
Срок годности - 3 года.
Ключевые слова: ницерголин инструкция, ницерголин применение, ницерголин состав, ницерголин отзывы, ницерголин аналоги, ницерголин дозировка, лекарство ницерголин, ницерголин цена, ницерголин инструкция по применению.
