НИФЕДИПИН

Инструкция для медицинского применения препарата НИФЕДИПИН (NIFEDIPIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: nifedipine* ;

диметил 2, 6-диметил-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат;

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки желтого цвета;

Состав: 1 таблетка содержит

нифедипина

10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, желатин, магния стеарат, тальк, этилцеллюлоза, арлацел, сахароза, повидон, натрия кармелоза, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, евролак хинолин жовтий 21 Е 104, евролак сансет желтый 22 Е 110, макрогол 6000, полисорбат 20, глицерол.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Селективный антагонист кальция с преимущественным действием на сосуды.

Код АТС – С08С А05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Нифедипин является представителем группы дигидропиридиновых антагонистов кальция. Он селективно блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетках гладких мышц и миокарда, не меняя сывороточных концентраций кальция. Нифедипин расширяет крупные коронарные артерии и артериолы как в ишемических зонах, так и в нормальном миокарде. Он является мощным ингибитором коронарного спазма. Это обеспечивает увеличение доставки кислорода у больных с коронарным спазмом и объясняет терапевтический эффект препарата при вазоспастической стенокардии. Нифедипин снижает артериальное давление в состоянии покоя и при соответствующем нагрузке путем расширения периферических артериол и уменьшения общего сопротивления периферических сосудов. Это приводит к уменьшению потребления кислорода и снижение потребности миокарда в кислороде.

Нифедипин, который быстро высвобождается, что приводит к снижению сопротивления периферических сосудов и, соответственно, к уменьшению систолического и диастолического

давления. Возможно рефлекторное повышение частоты сердечной деятельности. Обнаруживает слабо выраженную негативную ноотропное действие.

Нифедипин не изменяет плазменные уровни сахара в крови, липидов и мочевой кислоты.

Фармакокинетика. После перорального применения препарат быстро и полностью всасывается из пищеварительного канала. Биодоступность составляет от 60 до 75%, несмотря на четко выраженный эффект первого прохождения через печень. Всасывание из желудка не уменьшается в присутствии пищи. Высокий степень связывания с белками плазмы (от 92 до 98%). Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов. Терапевтическое действие начинается через 20 минут после внутреннего применения. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 30 - 90 минут после применения. Продолжительность терапевтического эффекта - от 4 до 8 часов.

До 80% препарата выводится с мочой.

Проникает в грудное молоко.

Показания для применения. Нифедипин показан при

стенокардии Принцметала;

стабильной стенокардии (в комбинации с бета-блокаторами);

гипертонических кризах;

артериальной гипертензии (в комбинации с другими препаратами).

Способ применения и дозы. Таблетки применяют внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Обычная суточная доза – 3-4 раза по 10 мг (1 таблетка).

Максимальная суточная доза – 60 мг (6 таблеток).

Дозировка и продолжительность лечения строго индивидуальны и определяются врачом в зависимости от эффективности и переносимости лекарственного средства!

Побочное действие. Могут наблюдаться побочные реакции на Нифедипин со стороны

сердечно-сосудистой системы − периферические отеки, артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, синкопе, обострение симптоматики стенокардии, а в единичных случаях – инфаркт миокарда (возможно в начале лечения или при превышении дозы);

центральной нервной системы − спутанность сознания, раздражительность, нарушение сна, нечеткость зрения, нарушение равновесия;

пищеварительной системы − тошнота, понос, запор; редко – повышение уровней печеночных трансаминаз (холестаз, нарушение функции печени);

мочевыделительной системы увеличение суточного диуреза; у больных с почечной недостаточностью – ухудшение функции почек;

системные реакции − головная боль, покраснение лица, общая слабость;

гематологические реакции − агранулоцитоз, апластическая анемия, пурпура, тромбоцитопения;

другие реакции − дерматит, зуд, крапивница, лихорадка, потливость, сексуальные нарушения, редко – гиперплазия десен, гинекомастия.

Противопоказания.

Противопоказаниямы для применения Нифедипина является

детский возраст;

беременность и кормление грудью;

повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательного средства, что входит в состав препарата;

перенесенный инфаркт миокарда;

нестабильная стенокардия;

стеноз аорты высокой степени.

Передозировка. Передозировки Нифедипина проявляется вазомоторними реакциями, головной болью, слабостью, болью в области сердца. Может привести к выраженной гипотензии и к значительному ускорению сердечной деятельности.

Лечение. Общие мероприятия для уменьшения всасывания − проводят промывание желудка, вводят активированный уголь или другие энтеросорбенты. Применяют симптоматическое лечение и интенсивное наблюдение сердечной деятельности и дыхания. При необходимости вводят внутривенно кальция глюконат (сначала струйно, а затем путем длительной инфузии) или об'емозаминни растворы.

Нифедипин не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Может быть полезным гемосорбция.

Особенности применения. С особой осторожностью применяют больным с нестабильной гемодинамикой (гиповолемия, коллапс, тяжелая систолическая дисфункция левого желудочка, кардиогенный шок).

Требует осторожности, постоянного клинического наблюдения и избегание высоких доз лечения пациентов с тенденцией к артериальной гипотензии, с выраженным нарушением мозгового кровообращения, с аортальным/митральным стенозом, обструктивной формой гипертрофической кардиомиопатии, с сахарным диабетом, с нарушением функции почек и печени.

Пациенты пожилого возраста могут проявить повышенную чувствительность к препарату даже при условии обычного дозирования.

Особое внимание и осторожность при назначении препарата уделяют пациентам, находящимся на гемодиализе (особенно при злокачественной гипертензии и гиповолемии).

Несмотря на опасность экстремального расширения кровеносных сосудов в начале лечения Нифедипином, необходимо постоянно контролировать артериальное давление! Это является особенно важным для больных, принимающих одновременно другие антигипертензивные средства.

Во время лечения Нифедипином возможно повышение значений некоторых показателей функции печени (AsAT, AlAT).

В единичных случаях в начале лечения или при превышении дозы возможно появление боли в области сердца – стенокардии вследствие пароксизмальной ишемии. Если будет установлена зависимость между применением лекарственного средства и появлением стенокардии, применение препарата прекращают.

Препарат не показан при застойной сердечной недостаточности.

Препарат не применяют для лечения артериальной гипертензии у детей.

Несмотря на риск возникновения тяжелой гипотонии во время хирургического вмешательства, при котором применяются высокие дозы фентанила, прием Нифедипина следует прекратить за 36 часов до операции.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому не подходит для лечения пациентам с лактозной недостаточностью, галактоземией или глюкозо-галактозним синдромом мальабсорбции.

Имеющийся в составе препарата крахмал пшеничный является опасным для пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией).

Краситель Е110 может активизировать реакции аллергического типа, в том числе бронхиальную астму. Риск аллергии выше у пациентов с имеющейся аллергией к ацетилсалициловой кислоте.

Лекарственное средство содержит глицерол, который в высоких дозах может спровоцировать головную боль, раздражение желудка, понос.

Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому кормление грудью следует прекратить на время лечения препаратом.

В начале лечения Нифедипином, при изменении дозирования, сопутствующей терапии иногда возникает временная слабость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение с бета-блокаторами приводит к взаимному потенцированию антигипертензивного и антиангинального эффектов. Эта комбинация обычно переносится хорошо, лишь в отдельных случаях может привести к возникновению застойной сердечной недостаточности, тяжелой гипотензии или обострение стенокардии.

Алкоголь усиливает гипотензивное действие Нифедипина и активизирует побочные реакции.

Применение совместно с антигипертензивными средствами и вазодилататорами (в частности с нитратами) взаимно потенцирует эффекты.

Нифедипин повышает уровни дигоксина и теофиллина в крови.

Препарат снижает уровни хинидина в крови.

У больных, которые применяют Нифедипин и кумариновые антикоагулянты, зафиксировано удлинение протромбинового времени.

Циметидин (ранитидин) повышает уровни Нифедипина в плазме.

Противосудорожные препараты (карбамазепин, фенобарбитал, примидон, фенитоин) и рифампицин снижают концентрации Нифедипину в плазме, усиливая его метаболизм в печени.

Баклофен усиливает антигипертензивное действие Нифедипина.

Итраконазол увеличивает риск появления отеков вследствие угнетения печеночного метаболизма Нифедипина.

Имепраминови (трициклические) антидепрессанты и нейролептики потенцируют антигипертензивное действие Нифедипина и повышают риск развития ортостатической гипотензии.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: нифедипин инструкция, нифедипин применение, нифедипин состав, нифедипин отзывы, нифедипин аналоги, нифедипин дозировка, лекарство нифедипин, нифедипин цена, нифедипин инструкция по применению.