НИКАРДИЯ РЕТАРД
Инструкция для медицинского применения препарата НИКАРДИЯ® РЕТАРД (NICARDIA® RETARD)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: нифедипин; 2,6-диметил-4-(2'-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновои кислоты, диметиловый эфир;
Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые, круглые таблетки оранжевого цвета в пленочной оболочке, с риской на одной стороне;
Состав: 1 таблетка содержит нифедипина – 20 мг;
вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль, крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия метилгидроксибензоат, магния стеарат, тальк очищенный, краситель Такбот ТС Оранжевый 2054.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды.
Код АТС С08С А05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Нифедипин – селективный блокатор кальциевых каналов L-типа, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действия. Ингибирует поступление ионов кальция главным образом в клетки гладких мышц артериальных сосудов и кардиомиоциты. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические сосуды, снижает системное артериальное давление, постнагрузку на миокард, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Не имеет угнетающего влияния на проводящую систему сердца. Может вызывать рефлекторную тахикардию за счет системной вазодилатации. Нифедипин незначительно усиливает выведение натрия и воды из организма. Антигипертензивное действие нифедипина проявляется особенно у пациентов с повышенным артериальным давлением. У больных с синдромом Рейно нифедипин может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.
Фармакокинетика. Имеет высокую степень абсорбции – более 90%. Биодоступность препарата колеблется от 43 до 77% за счет эффекта "первого прохождения" через печень. Употребление пищи повышает биодоступность. Препарат обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток, где максимальная концентрация достигается через 1,2 – 4 час. Связь с белками – высокий (92 – 98%). Метаболизируется в печени. Активных метаболитов не обнаружено.
В случае перорального приема терапевтический эффект наступает через 20 мин.
Период полувыведения составляет до 16,9 ч. Выводится из организма почками в виде метаболитов (70 – 80% принятой дозы). Лишь незначительное количество неизмененного препарата выводится с фекалиями. Нифедипин не кумулируется в организме. В незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. При гемодиализе препарат не удаляется (для удаления может быть полезным гемосорбция).
Показания для применения.
- Стабильная стенокардия, в том числе вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);
- артериальная гипертензия ( в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами);
- синдром Рейно.
Способ применения и дозы. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на терапию, проводят. Рекомендуется принимать препарат независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Одновременный прием пищи замедляет, но не уменьшает степень всасывания препарата.
Начальная доза: по 1 таблетке (20 мг) 1-2 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (40 мг) дважды в сутки. Максимальная суточная доза – 120 мг. Пациентам преклонного возраста или больным, которые получают комбинированную терапию, обычно назначают малые дозы нифедипина. При циррозе печени дозы нифидипину следует уменьшить.
Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Побочное действие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны – гиперемия лица, ощущение жара, тахикардия, периферические отеки, артериальная гипотензия. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможны проявления приступов стенокардии, что требует отмены препарата.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, повышенная возбудимость. При приеме высоких доз препарата отмечаются единичные случаи возникновения парестезии конечностей, тремора, легких расстройств зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, запор, диарея. При длительном приеме препарата может наблюдаться повышенная активность печеночных трансаминаз, возникновения внутрипеченочного холестаза, нарушения функции печени.
Со стороны системы кроветворения: изредка – тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза; у больных с почечной недостаточностью – ухудшение функции почек.
Аллергические и иммунопатологические реакции: изредка – крапивница, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, экзантема, системные аллергические реакции, фотосенсибилизация.
Прочие: при длительном применении – миалгия, гинекомастия, гиперплазия десен, гипергликемия, отеки нижних конечностей.
Противопоказания. Острый период инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия; кардиогенный шок; артериальная гипотензия, повышенная чувствительность к нифедипина; хроническая сердечная недостаточность; выраженный аортальный стеноз; беременность, лактация, дети в возрасте до 12 лет.
Передозировка. Симптомы: периферическая вазодилатация с длительной артериальной гипотензией, коллапс, тахикардия, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия, головокружение, тошнота, гипергликемия. Симптомы могут появиться лишь через 3-4 ч после приема чрезмерной дозы.
Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на нормализацию артериального давления. Назначают также внутривенно соли кальция.
Особенности применения. Во время лечения Никардиею® Ретард следует отказаться от употребления алкоголя, поскольку это усиливает влияние препарата на психофизическое состояние пациента, ослабляя внимание и снижая скорость реакции.
Пациенты пожилого возраста (свыше 60 лет), больные диабетом, пациенты с гиповолемией, легочной гипертензией при лечении препаратом должны находиться под постоянным контролем врача.
Необходимо быть особенно осторожными при назначении Никардиеи® Ретард пациентам, которые имеют существенно пониженное АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), выраженную сердечную недостаточность, тяжелый аортальный митральный стеноз гипертрофическую кардиомиопатию с обструкцией оттока из левого желудочка.
С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушением функции печени или почек. Таким пациентам следует обеспечить постоянный медицинский надзор и в случае необходимости снизить дозу нифедипина.
Нифедипин может влиять на некоторые лабораторные показатели и тесты (ЩФ, ЛДГ, АлАт, АсАт, реакция Кумбса).
Больным, находящимся на гемодиализе, в связи с опасностью развития артериальной гипотензии, препарат назначают осторожно.
Употребление сока грейпфрута во время лечения Никардиею® Ретард может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и, как следствие, к повышению его гипотензивного эффекта.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Поскольку при приеме Никардии® Ретард может снизиться кровяное давление, следует с осторожностью назначать препарат пациентам, управляющим автотранспортом или работающим с точными механизмами.
Беременность и грудное вскармливание.
Никардия® Ретард противопоказан во время беременности. При назначении препарата кормящим матерям, которые кормят грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении препарата с бета-адреноблокаторами, одновременно с усилением антигипертензивного эффекта, возможно развитие сердечной недостаточности.
При сумисномуному применении нифедипина и хинидина отмечается уменьшение концентрации хинидина в плазме крови.
В сочетании с нитратами наблюдается усиление антиангинальных эффектов. Одновременный прием циметидина, ранитидина, антигипертензивных средств, диуретиков, нитроглицерина, изосорбида динитрата пролонгированного действия, трициклических антидепрессантов может привести к усилению антигипертензивного эффекта.
При одновременном назначении Никардии® Ретард с дигоксином, карбамазепином, фенитоином и теофиллином отмечается повышенная концентрация последних в плазме крови, что требует коррекции их дозы.
Применение Никардии® Ретард вместе с рифампицином противопоказано.
Дилтиазем снижает клиренс нифедипина. Поэтому назначать оба препарата одновременно следует с осторожностью, при необходимости можно уменьшить дозы нифедипина.
Не следует во время лечения Никардиею® Ретард назначать препараты, которые характеризуются высокой степенью связывания с белками плазмы крови.
Нифедипин при одновременном применении с магнием сульфатом может вызвать нервно-мышечную блокаду (прерывистые движения, затрудненное глотание, парадоксальное дыхание, мышечная слабость), которая представляет угрозу жизни пациента.
Одновременное введение фентанила потенцирует гипотензивное действие нифедипина. Лечение нифедипином следует прекратить за 36 ч до запланированной анестезии с использованием фентанила.
Условия хранения. Хранят в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 º.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: никардия ретард инструкция, никардия ретард применение, никардия ретард состав, никардия ретард отзывы, никардия ретард аналоги, никардия ретард дозировка, лекарство никардия ретард, никардия ретард цена, никардия ретард инструкция по применению.
