НИКОШПАН

Инструкция для медицинского применения препарата НИКОШПАН (NIKOSPAN^®)

Состав:

действующие вещества: nicotinic acid, drotaverine;

1 таблетка содержит никотиновой кислоты 22 мг и дротаверина гидрохлорида 78 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры.

Код АТС С04АС51.

Клинические характеристики..

Показания. Спазмы сосудов головного мозга, облитерирующий эндартериит, склероз коронарных сосудов; сосудистые спазмы, связанные с климактерическим периодом, мигрень и склеротические заболевания, сопровождающиеся сосудистыми спазмами, например, атеросклеротическая энцефалопатия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому компоненту препарата. Тяжелая почечная, печеночная, сердечная недостаточность. Период кормления грудью.

Способ применения и дозы. Препарат применяют перорально.

Для взрослых суточная доза составляет 1 - 3 таблетки.

При мигрени и сосудистых спазмах таблетки необходимо принимать натощак, в других случаях – после еды.

При спазмах сосудов головного мозга и в климактерическом периоде препарат может применяться в виде курсовой терапии.

Побочные реакции.

Желудочно-кишечные нарушения.

из-За содержания никотиновой кислоты: тошнота, избыточная продукция соляной кислоты в желудке, абдоминальная боль, диарея.

из-За содержания дротаверина: редко (0,01 - 0,1 %) – тошнота, запор.

Сердечно-сосудистые нарушения.

из-За содержания никотиновой кислоты: поскольку никотиновая кислота имеет вазодилататорну действие, могут наблюдаться в течение непродолжительного периода времени гиперемия лица или других частей тела, ощущение жжения, головокружение и головная боль.

из-За содержания дротаверина: редко (0,01 - 0,1 %) – учащенное сердцебиение.

В единичных случаях (< 0,01 %) – падение артериального давления.

Нарушения нервной системы.

из-За содержания дротаверина: редко (0,01 - 0,1 %) – головная боль, головокружение, бессонница.

Передозировка. Данных относительно передозировки препарата не существует.

Применение в период беременности или кормления грудью. В исследованиях на животных и по результатам ретроспективных исследований на людях не было обнаружено ни тератогенных ни эмбриотоксических эффектов в случае применения в период беременности.

Применение в период беременности возможно только после серьезной оценки соотношения польза/риск.

Никотиновая кислота проникает в грудное молоко и влияет на липидный профиль младенца, поэтому в период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Дети. Опыта относительно применения препарата для лечения детей не существует.

Особенности применения. Из-за содержания лактозы в таблетках применение препарата может вызвать жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта у больных, страдающих непереносимостью лактозы.

Желудочные расстройства можно уменьшить, если принимать таблетки во время еды.

Следует применять с особой осторожностью в случае артериальной гипотензии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Влияние препарата на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

из-За содержания никотиновой кислоты Никошпан снижает эффект пероральных гипогликемических средств и контрацептивов.

При одновременном применении препарата Никошпан с гиполипидемическими средствами (например, статинами, ингибиторами НMG-CoA редуктазы) или в дозе, превышающей рекомендуемую, возможна боль в мышцах или рабдомиолиз.

При одновременном применении с изониазидом может возрастать потребность в никотиновой кислоте, но пеллагра развивается редко.

Необходимо избегать одновременного применения с варфарином.

Если больной использует никотиновый пластырь против курения, может наблюдаться покраснение лица и головокружение через взаимодействие никотина с никотиновой кислотой.

При употреблении алкоголя может развиться лактоцидоз или делирий.

из-За содержания дротаверина. При одновременном применении с леводопой антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор могут усиливаться.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Никотиновая кислота – водорастворимый витамин группы В, который также имеет гиполипидемическое и сосудорасширяющее действия.

Никотиновая кислота оказывает действие после превращения в никотинамид аденин динуклеотид (НАД+) или никотинамид аденин динуклеотид фосфат (НАДФ+). Эти коферменты участвуют в реакциях переноса электронов в дыхательной цепи или в тканевом дыхании.

В больших дозах никотиновая кислота положительно влияет на липидный состав крови.

Дротаверин – производное изохинолина, он имеет непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мышцы. Механизм его действия главным образом связан с ингибированием фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), вследствие этого повышается уровень цАМФ, которая инактивирует фермент киназу легкой цепи миозина, а это приводит к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиестераза III (ФДЭ III) и фосфодиестераза V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочное ингибирование этого фермента может быть полезным для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижной, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильной терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем, независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является то, что в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика. После перорального применения никотиновая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, широко распределяется в тканях организма. Никотиновая кислота проникает в материнское молоко.

В ходе метаболизма она превращается в N-метил никотинамид, производные 2 - или 4-пиридону, частично – на никотин-мочевую кислоту. Экскретируется преимущественно с фекалиями, в меньшей степени – в неизмененном виде с мочой.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в высокой степени (95 - 98 %) связывается с белками плазмы крови человека, особенно с альбумином, гамма - и бета-глобулинами. Максимальная концентрация достигается в течение 45 - 60 мин после перорального применения. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Полупериод биологического существования составляет 8 - 10 час.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % выводится с мочой и приблизительно 30 % – с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Фармацевтические характеристики.:

Основные физико-химические свойства: плоские, гладкие с обеих сторон таблетки светло-желтого цвета.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре (от +15 до +25 ºС).

Ключевые слова: никошпан инструкция, никошпан применение, никошпан состав, никошпан отзывы, никошпан аналоги, никошпан дозировка, лекарство никошпан, никошпан цена, никошпан инструкция по применению.