НИМЕГЕЗИК

Инструкция для медицинского применения препарата НИМЕГЕЗИК (nimegesic)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: нимесулид, 4'-нитро-2'-феноксиметансульфонанилид;

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковипукли не покрытые оболочкой таблетки светло-желтого цвета, с надписью с одной стороны "Nimegesic";

Состав: действующее вещество: каждая таблетка содержит 100 мг нимесулида;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, магния стеарат, тальк очищенный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01А Х17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Нимегезик – высокоселективный нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) нового поколения группы некислотных сульфонанилидив, который оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

В основе механизма действия НПВП лежит угнетение активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ), которая катализирует процесс синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. ЦОГ-1 – физиологический фермент, необходимый для синтеза простагландинов. ЦОГ-2 - изоформа фермента, которая возникает под воздействием "воспалительных" стимулов и участвует в синтезе медиаторов воспаления. С угнетением активности ЦОГ-1 связаны побочные эффекты НПВП, а с воздействием на ЦОГ-2 – лечебное действие. Предыдущие поколения неселективных НПВС блокируют обе формы ЦОГ и тем самым наряду с лечебным действием имеют значительную частоту нежелательных побочных эффектов (желудочно-кишечные, кардиоренальни, тромбоцитарни, печеночные, почечные и др).

Нимегезик существенно не влияет на ЦОГ-1, он выборочно подавляет активность только ЦОГ-2, поэтому почти не имеет этих побочных эффектов и оказывает быстрый, сильный и длительный противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект путем снижения синтеза простагландинов именно в очаге воспаления. Нимегезик угнетает синтез лейкотриенов и тем самым уменьшает воспаление. Подавляя выделение гистамина тучными клетками и базофилами, Нимегезик уменьшает воспаление и отек тканей. Нимегезик регулирует прохождение нейтрофильных лейкоцитов через эндотелий сосудов, снижая активность фактора активации тромбоцитов. Подавляя высвобождение фактора некроза опухолей (tnf-a), что отвечает за выделение брадикинина и цитокинов Нимегезик таким образом уменьшает болевой синдром. Нимегезик противодействует дальнейшему повреждению тканей при воспалении, уменьшая выделение супероксидних анионов, не влияя на фагоцитарную активность нейтрофилов. Нимегезик имеет хондропротекторные свойства, предотвращая деградации хрящевого матрикса путем угнетения активности протеаз (коллагеназы, эластазы) и металопротеази.

Фармакокинетика. Нимегезик быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи может несколько снизить скорость абсорбции нимесулида, но не ее объем. Быстро распределяется в тканях, проявляя терапевтический эффект уже через 15-20 минут после приема. Максимальная концентрация в сыворотке крови наступает через 1,5-2 часа. Имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови (до 99%), поэтому мало взаимодействует с другими препаратами. Большой период полувыведения (5-6 часов) обеспечивает длительное действие препарата и возможность применять его дважды в сутки. Почти полностью метаболизируется в печени, его основной метаболит – гидроксинимесулид также имеет фармакологическую активность. В неизмененном виде с мочой выводится 1-3% нимесулида. Не накапливается в организме и не оказывает токсического воздействия. Фармакокинетика Нимегезику у детей, взрослых и лиц пожилого возраста существенно не отличается.

Показания для применения.

ЛИХОРАДКА ПРИ ИНФЕКЦИОННО-ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ;

БОЛЕВОЙ СИНДРОМ РАЗЛИЧНОЙ ЭТИОЛОГИИ (мигрень, головная и зубная боль, боль в онкобольных, послеоперационная боль, стоматологические манипуляции);

РЕВМАТИЧЕСКИЕ И РЕВМАТОИДНЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ (ревматизм, ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера, большие коллагенозы (системная красная волчанка, склеродермия и другие);

НЕРЕВМАТИЧНИ ЗАБОЛЕВАНИЯ ОПОРНО-ДВИГАТЕЛЬНОГО АППАРАТА (остеоартроз, артрит, остеохондроз, периостит, миозит, тендовагинит, бурсит, миофасцит, травма (бытовая, спортивная и т. п);

НЕВРОЛОГИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ (невралгия, неврит, плексит, радикулит, полинейропатия, вегетосимпатоалгии, ишиас, люмбаго);

ГИНЕКОЛОГИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ (альгодисменорея, предменструальный синдром, спаечная болезнь, воспалительные заболевания женской половой сферы);

Способ применения и дозы.

Для взрослых и детей старше 12 лет: 1 таблетка дважды в сутки внутрь, независимо от приема пищи. Высшая суточная доза - 400 мг в сутки.

Продолжительность лечения обычно составляет 5-7 дней. При отсутствии в течение нескольких дней признаков улучшения, терапию Нимегезиком следует прекратить.

Побочное действие.

Нимегезик, как правило, хорошо переносится. Редко наблюдается тяжесть в эпигастральной области, тошнота, диарея, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, тромбоцитопения. При повышенной чувствительности пациентов возможны зуд кожи, сыпи, крапивница. Крайне редко возможны проявления со стороны ЦНС – головокружение, головная боль, вялость, нарушение сна, сонливость.

Противопоказания.

Нимегезик противопоказан при повышенной чувствительности к сульфонанилидив и компонентов препарата, обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелых нарушениях свертываемости крови, средней или тяжелой формах печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина < 30 мг/мин), беременности, лактации. Не назначают детям до 12 лет.

Передозировка.

Случаев передозировки препарата не описано. Симптомы передозировки могут характеризоваться усилением выраженности побочных эффектов. Специфического антидота нет. При возможной интоксикации проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Особенности применения.

Нуждается в осторожности назначение Нимегезику пациентам с умеренно выраженными проявлениями недостаточности функции печени и почек, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нарушениями водно-солевого баланса, дегидратацией. Не ограничивать прием жидкости при терапии нимесулидом. Осторожно назначать с препаратами, указанными в разделе "Взаимодействие с другими лекарственными средствами". Нет данных относительно назначения Нимегезику при беременности и лактации. Осторожно назначать при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП, поскольку возможна перекрестная чувствительность. С осторожностью следует назначать лицам пожилого возраста, при артериальной гипертензии, склонности к кровотечениям. С осторожностью применять во время работы с транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Может быть вытеснен из связи с белками крови фенобарбиталом, салициловой кислотой, антиконвульсантами, толбутамидом, метатрексатом, фуросемидом, поэтому возможно снижение клинического эффекта и усиление токсических эффектов при их назначении вместе. Повышает уровень лития в плазме. Следует также с осторожностью назначать препарат совместно с антикоагулянтами в связи с усилением их действия, сахароснижающими препаратами, дигоксином, фенитоином, циклоспорином.

Условия хранения.

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок хранения 3 года со дня производства.

Ключевые слова: нимегезик инструкция, нимегезик применение, нимегезик состав, нимегезик отзывы, нимегезик аналоги, нимегезик дозировка, лекарство нимегезик, нимегезик цена, нимегезик инструкция по применению.