НИМЕСУЛИД
Инструкция для медицинского применения препарата НИМЕСУЛИД (Nimesulid)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: Nimesulid; 4-нитро-2-феноксиметаносульфонанилид;
Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской, с гладкой поверхностью; на поверхности таблетки допускается мраморность;
Состав: 1 таблетка содержит нимесулида 0,1 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01АХ17.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Нимесулид имеет противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства, умеренно тормозит синтез простагландинов, селективно ингибирует циклооксигеназу II, ингибирует синтез лейкотриенов и выделение гистамина из тучных клеток и базофилов, уменьшая тем самым воспаления, ингибирует освобождение фермента миелопероксидазы и онкогенного некрозного фактора-альфа, ингибирует синтез фактора, активирующего тромбоциты, а также подавляет образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса. Нимесулид снижает деградацию хрящевого матрикса, путем ингибирования протеазы и металопротеази.
Фармакокинетика. Быстро и хорошо всасывается желудочно-кишечным трактом. Еда может слегка замедлить скорость всасывания, но не степень всасывания. Препарат можно принимать в любое время, хотя лучше после еды. Нимесулид быстро распределяется по тканям организма и межклеточной жидкости. Его концентрация в синовиальной жидкости составляет около 43% плазмы, а концентрация в тканях женских половых органов составляет около 50%. Нимесулид широко связывается с протеинами плазмы – около 99%. При терапевтических концентрациях нимесулид охватывает менее 1% зон связывания. Период полувыведения составляет около 5 часов. Нимесулид широко метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются с мочой (20%) и калом (80%). Только от 1 до 3% дозы выделяется с мочой в неизменном виде. Фармакокинетический профиль препарата значительно не изменяется у детей, людей пожилого возраста и пациентов с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина от 1,8 до 4,8 л/час) умеренной степени.
Показания для применения. Воспалительные и дегенеративные формы заболеваний суставов и внесуставных мягких тканей: остеоартриты (в том числе ревматоидный артрит), остеоартрозы, анкилозирующий спондилит, бурситы, тендиниты; болевые синдромы, вызванные воспалительными, дегенеративно-дистрофическими и травматическими повреждениями позвоночника; другие посттравматические, а также послеоперационные болевые синдромы, возникновение которых связано с воспалением и отеком тканей; гинекологические заболевания, которые проявляются воспалительными изменениями и имеющимся болевым синдромом: первичная альгодисменорея, аднексит и др; воспалительные заболевания ЛОР-органов, зубов и десен, которые сопровождаются болевыми ощущениями: фарингит, тонзиллит, отит, афтозный стоматит, гингивит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях (нимесулид назначают как антипиритичний средство для дополнения к базисной патогенетической терапии).
Способ применения и дозы. Нимесулид применяют внутрь, желательно после еды, и запивают небольшим количеством жидкости. Для взрослых стандартная доза – по 1 таблетке (100 мг) два раза в сутки, утром и вечером. Максимальная суточная доза для взрослых – 300 мг. Срок лечения определяется индивидуально в пределах 15 суток.
Побочное действие. Аллергические реакции, головокружение, головная боль, сонливость, риск тромбообразования, тромбоцитопения, тошнота, изжога, боль в желудке, мелена, петехии, олигурия.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность); артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, состояние после инфаркта миокарда и инсульта, нарушения мозгового кровообращения, прогрессирующая форма атеросклероза, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина меньше чем 30 мл/мин); индивидуальная чувствительность к компонентам препарата; беременность, период лактации, острые кровотечения в желудочно-кишечном тракте. Гиперчувствительность к компонентам препарата, в т. ч. к нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Дети до 12 лет и больные старше 70 лет.
Передозировка. Усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия.
Особенности применения. Следует соблюдать особую осторожность, назначая препарат пациентам с хроническими воспалительными заболеваниями желудка и кишечника, с хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, елакозом, артериальной гипертензией, пациентам, принимающим антикоагулянты и антиагреганты. С осторожностью применять водителям транспортных средств и при работе с механизмами, работа с которыми требует повышенного внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нимесулид может быть вытеснен из зон связи с протеинами плазмы, препаратами, совместно с ним применяются: фенофибрат, салициловая кислота, антиконвульсанты и тролбутамид. Нимесулид может вытеснять салициловую кислоту, метотрексат, фуросемид из протеинов плазмы. Нимесулид с осторожностью применяют с препаратами, которые широко связаны с протеинами, например, пероральными антикоагулянтами или пероральными гипергликемичними препаратами. При одновременном применении препаратов лития и НПВС повышается уровень лития в плазме крови.
Условия хранения. Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25 ° с Хранить в недоступном для детей месте! Не применять препарат после окончания указанного срока годности. Срок годности 2 года.
Ключевые слова: нимесулид инструкция, нимесулид применение, нимесулид состав, нимесулид отзывы, нимесулид аналоги, нимесулид дозировка, лекарство нимесулид, нимесулид цена, нимесулид инструкция по применению.
