НИМЕСУЛИД-ЛХ
Инструкция для медицинского применения препарата НИМЕСУЛИД-ЛХ (NIMESULIDе-LH)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: nimеsulidе; N-(4-нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид;
Основные физико-химические свойства: таблетки от светло-желтого до желтовато-зеленого цвета;
Состав: 1 таблетка содержит нимесулида 0,1 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, аэросил, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Нимесулид.
Код АТС М01АХ17.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Противовоспалительное, аналгетическое, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы-2, в частности биосинтеза провоспалительных простагландинов в месте воспаления. Благодаря низкому сродству к цог-1, препарат в терапевтических дозах не проявляет негативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, не подавляет функциональную активность тромбоцитов. Уменьшает образование супероксидних анионов нейтрофильними гранулоцитами и угнетает образование свободных радикалов, образующихся при воспалении.
Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликанов хондроцитами суставного хряща.
Фармакокинетика.При приеме внутрь нимесулид быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, распределяясь по органам и тканям. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5 – 2,5 часа. Прием пищи снижает скорость абсорбции препарата, не влияя на ее степень. Связывание с белками плазмы – 99 %. Концентрация нимесулида в синовиальной жидкости составляет около 43 % от его содержания в плазме, концентрация в ткани женских половых органов – около 50 %. Нимесулид подвергается биотрансформации в печени с образованием основного фармакологически активного метаболита – гидроксинимесулиду (25 %). Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой и калом, 1 % – 3 % выводится почками в неизменном виде. Около 98 % дозы выводится в течение 24 часов. При длительной терапии кумуляции нимесулида в организме не наблюдается.
Показания для применения. Лечение острой боли. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменория.
Способ применения и дозы. Продолжительность лечения препаратом Нимесулид-ЛХ зависит от клинической ситуации и должна быть самой короткой.
Взрослые и дети старше 12 лет. Рекомендуемая доза составляет 100 мг 2 раза в сутки после еды.
Больные пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.
Больные с нарушенной функцией почек. Учитывая фармакокинетику препарата, больным со слабой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 30-80 мл/мин) изменять дозу не нужно. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, боли в желудке (носят транзиторный характер и редко требуют отмены препарата), в отдельных случаях – дьогтеподибни стул, мелена, связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта.
Со стороны центральной нервной системы: редко – головная боль, головокружение, сонливость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, редко – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактические реакции.
Прочие: редко – олигурия, скопление жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях – точечные и поверхностные кровоизлияния в кожу (пурпура), в исключительных случаях сопровождающиеся тромбоцитопенией.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острое кровотечение из желудочно-кишечного тракта, выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), детский возраст до 12 лет. Третий триместр беременности и период кормления грудью.
Передозировка. При передозировке возможно усиление явлений, что описаны в разделе
Побочное действие" (изжога, тошнота, боли в желудке, головная боль, головокружение, сонливость, кожная сыпь, эритема, крапивница, местные или системные отеки).
Лечение: промывание жкт, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Особенности применения. Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью применения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Существуют отдельные сообщения о случаях серьезных реакций со стороны печени, в единичных случаях – с летальным исходом. При появлении у больных, которые применяют Нимесулид-ЛХ, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета), или измененных показателей функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать Нимесулид-ЛХ. После кратковременного применения препарата в большинстве случаев наблюдалось обратимое повреждение печени.
С осторожностью применяют при склонности к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта, при одновременном применении лекарственных средств, снижающих свертываемость крови или влияющих на агрегацию тромбоцитов, у пациентов с нарушениями функции почек (дозу необходимо уменьшать в зависимости от клиренса креатинина), у больных с высоким артериальным давлением или с другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы (из-за возможной задержки жидкости в организме), у пациентов с повышенной чувствительностью к другим нестероидным противовоспалительным средствам (в связи с возможностью развития перекрестной аллергии), а также у пациентов пожилого возраста (особенно астенизованим).
Препарат следует немедленно отменить при появлении любого нарушения зрения, пациента необходимо направить на консультацию к окулисту.
Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости или головокружения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении усиливает эффект лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови.
Может усиливать эффективность и токсичность многих лекарственных средств в результате вытеснения из мест связывания с белками плазмы и, таким образом, повышения их свободной фракции в крови. Исходя из этого, с осторожностью препарат назначают одновременно с антикоагулянтами, дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими нестероидными противовоспалительными средствами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.
При одновременном применении с препаратами лития нимесулид повышает концентрацию лития в плазме крови.
При одновременном применении нимесулид повышает риск развития побочных эффектов гидантоина, производных сульфонилмочевины (из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы).
Условия хранения. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности -3 года.
Ключевые слова: нимесулид-лх инструкция, нимесулид-лх применение, нимесулид-лх состав, нимесулид-лх отзывы, нимесулид-лх аналоги, нимесулид-лх дозировка, лекарство нимесулид-лх, нимесулид-лх цена, нимесулид-лх инструкция по применению.
