НИТРОКСОЛИН

Инструкция для медицинского применения препарата НИТРОКСОЛИН (NITROKSOLINE )

Состав:

действующее вещество: nitroxoline;

1 таблетка содержит нитроксолина 50 мг (0,05 г);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, кремния диоксид (аэросил), тальк, кислота стеариновая, сахар-песок, магния карбонат легкий, поливинилпирролидон низкомолекулярный, титана диоксид (Е 171), тартразин (Е 102), кармоизин (Е 122), воск желтый, желатин.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства.

Код АТС J01X X07.

Клинические характеристики..

Показания.

Острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и грибами, чувствительными к нитроксолину.

Профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей, особенно у детей.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к нитроксолину или к любому компоненту препарата, а также к хинолинам, период беременности и кормления грудью. Дети до 3 лет.

Способ применения и дозы.

Взрослые: рекомендованная суточная доза – 400 - 800 мг, разделенная на 4 приема. Средняя суточная доза составляет 400 мг (по 2 таблетки 4 раза в сутки до еды). При тяжелых заболеваниях суточную дозу можно увеличить до 800 мг (по 4 таблетки 4 раза в сутки), но доза не должна превышать 200 мг 4 раза в сутки.

Дети старше 3 лет: рекомендованная суточная доза составляет 200 - 400 мг (по 1 - 2 таблетки 4 раза в сутки до еды).

Пациенты могут принимать препарат непрерывно в течение 1 месяца. При хронических инфекциях препарат назначают повторными курсами продолжительностью 2 недели с 2-недельными перерывами (курс лечения может длиться до нескольких месяцев).

Нарушение функции почек

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина – более 0,33 мл/с) обычную дозу уменьшают вдвое.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 0,33 мл/с) не рекомендуется назначать препарат.

Нарушение функции печени

При нарушении функции печени обычную дозу уменьшают вдвое.

Побочные реакции.

Системы пищеварения: в редких случаях возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, которые можно предотвратить, применяя препарат во время еды.

Со стороны печени: снижение активности трансаминаз.

Аллергические реакции: возможны кожные высыпания, зуд, которые быстро проходят после прекращения применения препарата; очень редко – аллергические реакции с развитием тромбоцитопении.

Со стороны нервной системы: редко – головная боль.

В связи с тем, что нитроксолин выводится почками, моча окрашивается в накопленный желтый цвет.

Передозировка.

При передозировке наблюдается усиление симптомов побочного действия. Препарат отменяют и применяют симптоматическую терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлены, поэтому нитроксолин не назначают в эти периоды.

Дети.

Детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Особенности применения.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек ввиду возможности кумуляции нитроксолина. С осторожностью и только в случае крайней необходимости препарат назначают пациентам с тяжелой печеночной и почечной (клиренс креатинина менее 0,33 мл/с) недостаточностью и пациентам с катарактой. При повторном и длительном лечении высокими дозами галогенпроизводных гидроксихинолина описаны случаи развития периферического неврита и неврита зрительного нерва. Нитроксолин является нитропроизводным хинолина и при его приеме такие побочные явления не наблюдались, однако рекомендуется соблюдать осторожность при лечении нитроксолином – пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача. Лечение не должно превышать 4 недель без дополнительного медицинского обследования.

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы и недостаточностью сахаразы-изомальтазы не должны применять этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

Влияние на скорость психомоторных реакции при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами неизвестно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с антацидными средствами, содержащими магний, всасывание Нитроксолина замедляется.

Нитроксолин снижает эффективность налидиксовой кислоты.

При совместном применении с препаратами группы тетрациклина наблюдается усиление

эффектов каждого препарата.

При применении с нистатином и леворином отмечается потенцирование действия.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Нитроксолин – синтетический уроантисептик, что действует по механизму хелатирования. Он блокирует функцию фермента, связывая ионы металлов в ферментах микроорганизмов, предотвращая таким образом связыванию этих ферментов со специфическим субстратом. Это приводит к бактериостатичного, бактерицидного и фунгицидного эффекта. В субингибуючих концентрациях в моче нитроксолин, как в исходном состоянии, так и в глюкуронидний форме, подавляет фиксацию уропатогеннои бактерии Escherichia coli в эпителии мочеполового тракта.

Нитроксолин эффективен в отношении широкого спектра грамположительных, грамотрицательных бактерий и грибов. Спектр его антибактериальной и противогрибковой активности распространяется на большинство микроорганизмов, которые инфицируют мочевыводящие пути.

До микроорганизмов, чувствительных к нитроксолину, принадлежат Echerichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.

К микроорганизмам, частично чувствительных к нитроксолину, относятся Proteus spp., Staphylococcus spp.

До микроорганизмов, нечувствительных к нитроксолину, относятся Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., анаэробные бактерии.

Также установлена чувствительность к нитроксолину стрептококков, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae и Hemophillus influenzae.

Фармакокинетика. Нитроксолин быстро и почти полностью (90 %) всасывается из пищеварительного тракта после приема внутрь. Средняя пиковая концентрация в плазме после приема разовой пероральной дозы 200 мг достигается через 1,5 - 2 часа и составляет 4 - 4,7 мг/л. Период полувыведения из сыворотки составляет примерно 2 часа. После внутреннего применения нитроксолина достигаются высокие концентрации в моче как конъюгированного, так и неконъюгированного нитроксолина. Нитроксолин метаболизируется в печени, где он кон'югуе с глюкуроновой и серной кислотой. Нитроксолин выводится в виде глюкуронида, в основном, с мочой (55 - 60 %) и в меньшей степени – с желчью. Только 5 % выводится с мочой в некон'югований активной форме.

Фармацевтические характеристики..

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от светло-оранжевого до темно-оранжевого цвета, круглой формы, с гладкой, двояковыпуклой поверхностью. На разломе, при рассматривании под лупой, видно ядро, окруженное двумя сплошными слоями.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Ключевые слова: нитроксолин инструкция, нитроксолин применение, нитроксолин состав, нитроксолин отзывы, нитроксолин аналоги, нитроксолин дозировка, лекарство нитроксолин, нитроксолин цена, нитроксолин инструкция по применению.